【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】
五十三頁(yè)。 Therapeutic Index This is a figure of two different dose response curves. You can obtain a different dose response curve for any system that the drug effects. When you vary the drug, this is the Independent variable, what you are measuring is the % of individuals responding to the drug. Here we see the drugs effects on hypnosis and death. Notice that the effective dose for 50 % of the people is 100 mg and if you double the dose to 200 mg then 1 % of your subjects die. Thus, if you want to use this drug to hypnotize 99 % of your subjects, in the process you will kill 23 % of your subjects. 第二十五頁(yè),共五十三頁(yè)。 平安指數(shù) LD5 ~ ED95 LD1 ~ ED99 質(zhì)反響% 對(duì)數(shù)劑量 lgED50 lgLD50 100 50 0 藥物 A 藥物 B A B 圖 28 藥物的治療指數(shù)與平安界限 平安范圍〔距離〕 LD5/ED95 第二十六頁(yè),共五十三頁(yè)。 第三節(jié) 藥物的作用機(jī)制 理化反響 酸堿度、滲透壓 參與或干擾細(xì)胞代謝 補(bǔ)充缺乏或抗代謝 影響生物轉(zhuǎn)運(yùn) 離子轉(zhuǎn)運(yùn)等 對(duì)酶的影響 作用于離子通道 鈣、鈉等 影響核酸代謝 非特異性作用 蛋白質(zhì)變性、影響膜活性 受體 第二十七頁(yè),共五十三頁(yè)。 第四節(jié) 藥物的受體機(jī)制 一、受體研究的由來(lái) ﹤ Langley 1878 1905 nicotine curine 1908 Erlich: receptor 20世紀(jì) 70年代以來(lái) : 匹魯卡品:增加分泌 阿托品:減少分泌 } 作用部位 接受物質(zhì) 第二十八頁(yè),共五十三頁(yè)。 二、受體的概念 受體 是一類存在于細(xì)胞的功能蛋白質(zhì), 能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì), 首先與之結(jié)合, 并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng),觸發(fā)后續(xù)的生理反響或藥理效應(yīng) 第二十九頁(yè),共五十三頁(yè)。 二、受體的概念 受體 是一類存在于細(xì)胞的功能蛋白質(zhì),能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng),觸發(fā)后續(xù)的生理反響或藥理效應(yīng) 配體 ligand: 體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì) ?受體都有相應(yīng)的配體 第三十頁(yè),共五十三頁(yè)。 圖 29 受體示意圖 第三十一頁(yè),共五十三頁(yè)。 圖 29 受體示意圖 第三十二頁(yè),共五十三頁(yè)。 圖 29 受體示意圖 第三十三頁(yè),共五十三頁(yè)。 受體的特征 特異