定稿02藥效學(xué)-資料下載頁(yè)
2025-09-24 09:04本頁(yè)面
【正文】 第四十三頁(yè)，共五十三頁(yè)。 拮抗藥對(duì)沖動(dòng)藥量效曲線的影響 ①競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 拮抗參數(shù) pA2 ① 競(jìng)爭(zhēng)作用強(qiáng)度 ②藥物性質(zhì) 圖 211 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)沖動(dòng)藥量效曲線的影響 E(%) ㏒ C 沖動(dòng)藥與拮抗藥并用時(shí)，拮抗藥使加倍濃度的沖動(dòng)藥僅引起原濃度沖動(dòng)藥的效應(yīng)，此時(shí)該拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)值 第四十四頁(yè)，共五十三頁(yè)。 ②非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 [B]=0 E(%) Lg[A](mol/L) 100 50 圖 212 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)沖動(dòng)藥量效曲線的影響 有非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 B時(shí)，沖動(dòng)藥 A的量效曲線 [B]=2 [B]=4 第四十五頁(yè)，共五十三頁(yè)。 圖 213 有局部沖動(dòng)劑 B時(shí)，沖動(dòng)劑 A的量效曲線 有非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 B時(shí)，沖動(dòng)藥 A的量效曲線 ③局部沖動(dòng)劑 第四十六頁(yè)，共五十三頁(yè)。 六、藥物作用與信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) ? 腎上腺皮質(zhì)激素 /性激素 /維生素 D/甲狀腺素 ? 胰島素 /表皮生長(zhǎng)因子 /PDGF等 ? N膽堿受體 /GABAA受體 /甘氨酸受體 ? 第四十七頁(yè)，共五十三頁(yè)。 圖 214 藥物激活受體的方式 第四十八頁(yè)，共五十三頁(yè)。 圖 215 G蛋白偶聯(lián)受體 第四十九頁(yè)，共五十三頁(yè)。 CaM DAG αi βγ GDP αi* Ri AC αs βγ GDP αs* GTP GTP GTP GDP GTP GDP ATP cAMP 5‘AMP PDE + Na+ Na+ Cl Cl Rs R R R R APK APK T~P T H(1) H(2) H(3) Hi (5) Hs(4) (8) H (7) H (6) H PLA AA PGs Ca2+ G PLC GC PIP IP3 CPK H GTP cGMP GPK R Ca2+ MLCK 177。 CaM E 圖 216 藥物作用與信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) (1)配體跨膜調(diào)節(jié)胞漿基因表達(dá)； (2)配體跨膜激活的酪氨酸激酶； (3)配體門控離子通道； (4)激活腺苷酸環(huán)化酶； (5)抑制腺苷酸環(huán)化酶； (6)調(diào)節(jié)離子通道； (7)激活鈣和肌醇磷脂通道； (8)激活鳥苷酸環(huán)化酶 第五十頁(yè)，共五十三頁(yè)。 七、第二信使 cAMP cGMP 肌醇磷脂 PiP2 Ca2+ ATP cAMP 5’ AMP AC Gs:β,D1,H2 Gi: α,D2,M2 PKA α1,H1,5H2,M1,M3 ↗ ↘ DAG IP3 PKC Ca2+釋放 激活 PKC 第五十一頁(yè)，共五十三頁(yè)。 The end 第五十二頁(yè)，共五十三頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) 第二章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) Pharmacodynamics。如何理解對(duì)因治療的 “因〞。－－ →。 (1).副反響、副作用 side effect/reaction。常損害肝 ,腎 ,骨骼 ,血液 ,內(nèi)分泌。圖 21 使用沙立度胺 (反響停 )的后果 —海豹兒畸形。圖 23 藥物作用的量效關(guān)系曲線 (量反響 )。圖 24 幾種利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度和最大效應(yīng)比較。圖 26 質(zhì)反響的頻數(shù)分布和累加量效曲線。 向上調(diào)節(jié)和向下調(diào)節(jié) 第五十三頁(yè)，共五十三頁(yè)。
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