藥理學(xué)課件-藥效學(xué)-資料下載頁(yè)
2025-08-05 16:15本頁(yè)面
【正文】 離子通道。 如： N乙酰膽堿受體 、氨基酸受體 等。 Nicotinic Receper ? G蛋白偶聯(lián)受體 (GProtein coupled receptor)需要 G蛋白介導(dǎo)其細(xì)胞作用。由單一肽鏈形 成 7個(gè) α螺旋來(lái)回穿越細(xì)胞膜， N端在外 (與藥物結(jié)合 )， C端在胞內(nèi) (與 G蛋白結(jié)合 )。 如： 神經(jīng)遞質(zhì)受體、多肽激素受體 等。 ? 具有酪氨酸激酶活性的受體 (Ligandregulated transmembrane including protein tyrosine kinase)：由細(xì)胞外、胞膜內(nèi)及細(xì)胞內(nèi)三部分組成。使酪氨酸磷酸化、激活胞內(nèi)蛋白激酶，促進(jìn) DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成。 如： 胰島素 及一些 細(xì)胞因子受體 ? 細(xì)胞內(nèi)受體 (Intracellular receptors for lipidsoluble agents)： 在胞漿內(nèi)，與相應(yīng)甾體結(jié)合后分出一個(gè)磷酸化蛋白，暴露與 DNA結(jié)合區(qū)域。 如 甾體激素、甲狀腺素受體 ? 第二信使 作用：增強(qiáng)、分化、整合、傳遞信息。 第二信使的作用：增強(qiáng) 、 分化 、 整合 、 傳遞信息 第二信使 (cAMP) (cGMP) (Phosphatidylinositol) (Calcium ion) ?F G蛋白與第二信使間的關(guān)系 ? ?F 受體的調(diào)節(jié) 脫敏（ Desensitization） ?向下調(diào)節(jié) (Down regulation) 增敏（ Hypersensitization） ?向上調(diào)節(jié) (Up regulation) 1. 2. ?脫敏： 長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑，受體敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。 特異性脫敏； 非特異性脫敏； 向下調(diào)節(jié) ：只涉及受體密度降低。 ?增敏： 長(zhǎng)期使用拮抗劑或激動(dòng)劑水平低于正常，受體敏感性和反應(yīng)性增強(qiáng)的現(xiàn)象。 向上調(diào)節(jié) ：只涉及受體密度增大。 ? ?F 需要熟悉和掌握的內(nèi)容 一 . 基本概念： 1. 藥物的 基本作用 : 興奮與抑制 2. 藥物的 選擇性 及其與副作用之間的關(guān)系 3. 治療效果 和各種 不良反應(yīng) 4. ED50 LD50 TI 安全范圍 CSF 極量 5. 受體 儲(chǔ)備受體 激動(dòng)劑 與 拮抗劑 6. pD2與 pA2的意義 7. 第二信使 與 G蛋白 第二章 二 . 問(wèn)題： ？ ？ ? 免或減輕？ ？ ？ 需要熟悉和掌握的內(nèi)容 第二章
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