【正文】 襄壓力。治療胸脅脹滿(mǎn)、黃疸。青皮、香附 （ 4）松馳氣管平滑肌 ①直接擴(kuò)張支氣管平滑??；②抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。青皮、木香 （ 5）子宮平滑肌 解痙和興奮，雌激素樣作用。香附 （ 6）心血管 興奮心血管，升壓抗休克。青皮、陳皮 第二節(jié) 常用藥 枳實(shí)與枳殼 蕓香科植物酸橙 Citrus aurantium L或甜橙的干燥幼果與未成熟果實(shí)。 枳實(shí) 味苦、辛、酸性微寒。歸脾、胃經(jīng)。破氣消積、化痰散痞； 枳殼 性味、歸經(jīng)，同枳實(shí)，具有理氣寬中，行氣消腫的功效。 主要成分： 揮發(fā)油含檸檬烯 85％、右旋芳樟醇，黃酮苷類(lèi)有橙皮苷、柚皮苷、忍冬苷等，近年又分離出對(duì)羥福林、N甲基酪胺。 1．與功效主治相關(guān)的藥理作用 （ 1）胃腸平滑肌 ①雙向調(diào)節(jié)作用，即興奮，又能降低張力和解痙，對(duì)病理性胃腸功能恢復(fù)十分有利；②低濃度短時(shí)間抑制后出現(xiàn)興奮，高濃度抑制。 （ 2）胃潰瘍 水提液和揮發(fā)油對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍有保護(hù)作用，可降低胃液分泌量和胃蛋白酶活性。 （ 3）子宮 種屬差異：兔孕和不孕都表現(xiàn)興奮，小鼠孕和不孕都表現(xiàn)抑制。人表現(xiàn)興奮與兔相似。臨床用于子宮下垂，孕婦禁用。 （ 4）鎮(zhèn)痛 揮發(fā)油有一定鎮(zhèn)痛作用。 （ 1）心臟：增強(qiáng)心肌收縮力，心輸出量增加，收縮壓升高，心率不明顯。 （ 2）血管、血壓：血管收縮，舒張壓升高。 機(jī)制： N甲基酪胺①促進(jìn)內(nèi)源性?xún)翰璺影丰尫牛g接作用 α 、 β 受體；②直接興奮 α 、 β 受體。③對(duì)羥福林直接興奮 α 受體。無(wú) AD翻轉(zhuǎn)和 NA快速耐受?？诜浩茐?，需靜脈注射。 （ 3）抗炎 橙皮苷有 VitP樣作用，降低毛細(xì)血管通透性，臨床可用于毛細(xì)血管出血性紫癜。 臨床應(yīng)用 1．休克 注射 2．心衰 注射 3．胃、子宮下垂、脫肛。 不良反應(yīng) 。 。 香 附 莎草科植物香附的干燥根基。性平，味辛、微苦。歸肝、脾、三焦經(jīng)。行氣解郁、調(diào)經(jīng)止痛。 主要成分 揮發(fā)油（香附烯、香附醇、香附酮）、三帖類(lèi)化合物、黃酮類(lèi)、生物堿等。 （ 1）腸、支氣管平滑肌 揮發(fā)油，抗 Ach、 BCl2 收縮。 （ 2）利膽 香附水提液，可增加膽汁流量。 （ 3）對(duì)子宮 、 雌激素樣作用 香附流浸膏對(duì)有孕或未孕子宮均抑制。去卵巢大鼠陰道上皮細(xì)胞角質(zhì)化，香附烯 Ⅰ作用最強(qiáng)。為婦科要藥。 （ 1）解熱：醇提物能降低實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱；發(fā)揮油能降低正常體溫。 （ 2）抗炎、止痛：醇提物對(duì)實(shí)驗(yàn)性炎癥和疼痛有效。 （ 3）香附醇提物抑制中樞，發(fā)揮油降壓、水、醇提物強(qiáng)心、減慢心率。 臨床應(yīng)用 ，閉經(jīng)，痛經(jīng)。 。 。 第十四章 止血藥 第一節(jié) 概述 止血藥是指促進(jìn)血液凝固使出血停止，臨床用于氣血功能紊亂或外傷引起各種出血證的藥物。 出血證的主要表現(xiàn)： 咯血、衄血、吐血、尿血、便血、崩漏、紫癜及外傷出血。 血液在生理功能上存在著凝血和抗凝血過(guò)程。保持兩者動(dòng)態(tài)平衡。止血藥是針對(duì)出血而言。 凝血過(guò)程 : 抗凝血過(guò)程 : 血管受損出血 抗凝血激酶 ↓ 血漿，組織（子宮、肺、心）尿激酶 膠原 f剌激血小板釋放 ADP ↓ ↓ 纖溶酶原 血小板聚集釋放凝血因子 ↓ 白芨、地榆（ ） ↓ 三七、蒲黃、（ +） 纖溶酶 與血漿凝血因子形成凝血活酶 ↓ f 蛋白原 f蛋白（血塊） — → 溶解 4．改善血管功能 ：降低血管脆性和毛細(xì)血管通透性?；被?、白茅根。 第二節(jié) 常用藥 三 七 五加科植物三七的干燥根。性溫，味甘微苦。歸肝、胃經(jīng)。散瘀止血、消腫定痛。 主要成分 三七皂苷含 9種人參皂苷，以 Rb Rg1為主，苷元有人參二醇和三醇，無(wú)齊墩果酸；黃酮苷含三七黃酮 A（槲皮素）、 B，止血成分為三七氨酸。 藥動(dòng)學(xué) Rb1胃腸吸收差，靜注分布腎、心、肺、肝，排泄慢，五日內(nèi)排泄 ％； Rg1口服吸收迅速，肝、腎分布最高，靜注 t1/，經(jīng)尿和膽汁排泄 4小時(shí)排泄 ％。 （ 1）止血 ：促進(jìn)凝血過(guò)程，增加血小板數(shù)和功能，誘導(dǎo)血小板 ADP、凝血因子 Ⅲ 和 Ca++,縮短凝血時(shí)間和凝血酶原時(shí)間，收縮血管。止血成分為三七氨酸，不耐熱。 （ 2）抗血栓 ：抑制血小板聚集，激活尿激酶，抗凝血酶和促纖維蛋白溶解。 機(jī)制 ： Rg1 使血小板 cAMP增加，減少TXA2，抑制 Ca++和促血小板聚集物 5TH（需用藥 20天）。 有“止血而不留瘀”作用。 （ 3）促進(jìn)造血： 總皂苷促進(jìn) 60CO照射和環(huán)磷酰胺小鼠；白細(xì)胞和失血性大鼠紅細(xì)胞、血紅蛋白的恢復(fù)。 （ 4）心、血管系統(tǒng) 心臟： 總皂苷降低心力，減慢心率，有阻鈣作用。 抗心肌缺血： 總皂苷縮小梗死范圍，降低磷酸肌酸激酶。機(jī)制： ①擴(kuò)張冠脈，促進(jìn)側(cè)枝循環(huán)， T波升高；②阻 Ca++內(nèi)流抑制心臟，降低外周阻力，減少耗氧量；③抗脂質(zhì)過(guò)氧化，提高 SOD、降低 LPO；④提高耐缺氧。 抗心律失常 ：總皂苷阻斷 Ca++慢通道降低自律性、減慢傳導(dǎo)、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，消除折返。 血管、降壓 ：對(duì)動(dòng)脈、肺動(dòng)脈作用弱；對(duì)腎動(dòng)脈、腸系膜、動(dòng)靜脈等小血管作用強(qiáng)。擴(kuò)管、降壓，總皂苷比單體強(qiáng)。機(jī)制 ：皂苷 Rb1阻 Ca++內(nèi)流； Rg1抑制內(nèi) Ca++釋放，故 Rb1擴(kuò)管比Rg1強(qiáng) ,。兩者協(xié)同。 抗腦缺血 ：三七總皂苷擴(kuò)張腦血管，延緩 ATP分解，提高 SOD，阻斷 Ca++內(nèi)流對(duì)腦缺血損傷起保護(hù)作用，減輕水腫，縮小壞死范圍。 抗動(dòng)脈硬化： 總皂苷抑制實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈內(nèi)壁斑塊形成，恢復(fù) PGI2和 TXA2比值。 （ 5）抗炎、鎮(zhèn)痛 抗炎 ：降低毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)炎癥吸收收復(fù)。與垂體 — 皮質(zhì)系統(tǒng)無(wú)關(guān)，主要成分為皂苷。鎮(zhèn)痛 ：扭體、熱板、光輻射有止痛有效成分為皂苷，用于跌打損傷。 （ 6）保肝： 三七總苷對(duì)化學(xué)性肝損傷有保護(hù)和減輕壞死及纖維細(xì)胞增生；促進(jìn)肝臟蛋白合成。 （ 7）抗腫瘤 三七皂苷與刀豆蛋白、植物血凝素同時(shí)存在，誘導(dǎo)脾細(xì)胞具有較強(qiáng)的抗瘤活性。增加免疫細(xì)胞的殺傷能力。 臨床應(yīng)用 1．各種出血。 2．軟組織損傷。 3．冠心病、腦血栓、高膽固醇血癥、肝炎。 不良反應(yīng) 治療量 12g無(wú)明顯副作用，較大劑量個(gè)別有出血傾向，10g以上有房室傳導(dǎo)阻滯，個(gè)別過(guò)敏性藥疹。 第十五章 活血化瘀藥 第一節(jié) 概述 活血化瘀藥系是指疏通血脈，祛除瘀血，臨床用以治療血瘀癥的藥物。 血瘀證主要表現(xiàn)： 血瘀癥含義甚廣，幾乎涉及內(nèi)、外、婦、兒各科多種疾病。臨床以疼痛，腫塊、瘀斑為主要特征?，F(xiàn)代研究：血瘀癥與血液循環(huán)障礙有關(guān)的病理過(guò)程。主要表現(xiàn)在血液流變學(xué)和血液動(dòng)力學(xué)異常及微循環(huán)障礙。 1．血液流變學(xué)異常 ： 濃：血球壓積增加，血漿血脂、蛋白增加。 粘：全血和血漿比粘度增加。 凝：纖維蛋白原增加，凝血時(shí)間縮短。 聚：細(xì)胞電泳慢、沉降快、血小板聚集率高。 2．微循環(huán)障礙 ：表現(xiàn)血流緩慢和瘀滯，微血管變形，血管周?chē)鷿B血和出血。微血管縮窄或閉塞。 3．血流動(dòng)力學(xué)異常 ：表現(xiàn)某器官或某部位循環(huán)障礙，血流量降低。如冠心病、中風(fēng)、閉塞性脈管炎等。 活血化瘀藥分類(lèi)： 和血藥 ：丹參、當(dāng)歸、生地等。有補(bǔ)血、調(diào)節(jié)血管。 活血藥 ：川芎、紅花、益母草、延胡索等。多有抗血小板聚集、止痛作用。 破血藥 ：三棱、莪術(shù)等。多有抗血栓、抗腫瘤作用。 活血化瘀藥主要藥理作用： （ 1）改善血液流變學(xué)和抗血栓 。 改善濃、粘、凝、聚。丹參、川芎等。 抗血栓形成：①抑制血小板聚集；②提高纖溶酶活性。 動(dòng)脈內(nèi)膜損傷（粥樣硬化） ↓ 血小板粘著 ↓ ADP釋放 ↓ 活血化瘀藥（ ） → 血小板聚集 （ +） ↓ ↓ 纖溶酶 ↓ 纖維蛋白溶解 ← ———— 纖溶蛋白形成 ↓ 血栓 （ ）當(dāng)歸、川芎等；（ +）益母草、紅花等。 （ 2）改善微循環(huán)： ①加速血流；②解除微血管痙攣；③降低毛細(xì)血管通透性，減少滲血。 （ 3）改善血流動(dòng)力學(xué) ：擴(kuò)張外周血管，增加血流量。破血藥擴(kuò)張股動(dòng)脈作用強(qiáng)；活血藥擴(kuò)張冠脈作用突出，多用于冠心病、心絞痛。 （ 4）興奮子宮 ：加強(qiáng)子宮收縮，加速產(chǎn)后子宮復(fù)原。 （ 5）鎮(zhèn)痛： 延胡索、乳香、沒(méi)藥有較強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。 （ 6）抑制組織異常增生： 抑制膠原合成。 第二節(jié) 常用藥 丹 參 唇形科植物丹參 Salvia miltiorrhiza Bge. 的干燥根及根莖。味苦，性微寒。歸心、肝經(jīng)。祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩。 主要成分 脂溶性類(lèi)： 有二萜類(lèi)丹參酮 Ⅰ 、 ⅡA 、 ⅢB 等13種； 水溶性類(lèi) ：有丹參素，原兒茶醛、異阿魏酸等。 藥動(dòng)學(xué) 丹參酮 ⅡA 大鼠靜注體內(nèi)主要分布在肝，心臟分布較少。隱丹參酮脂溶性大，易通過(guò)血腦屏障。大部分在體內(nèi)轉(zhuǎn)化。 (1)抗心肌缺血 丹參酮①擴(kuò)張冠脈，增加供氧；②減慢心率，抑制心力，擴(kuò)張外周血管，降低耗氧量；③抗脂質(zhì)過(guò)氧化，保護(hù)心肌。適用于冠心和心梗防治。 (2)抗腦缺血 降低腦組織 TXA2生成，抑制缺血時(shí)腦組織興奮性氨基酸釋放，改善微循環(huán)。 （ 3）抗血栓 丹參素抗血小板聚集強(qiáng)于抗凝血作用，機(jī)制 ：抑制磷酸二酯酶，提高血小板內(nèi) cAMP，抑制 TXA2合成；提高纖溶酶活性，促進(jìn)纖維蛋白溶解。 （ 4）改善微循環(huán) 丹參素可使血流加速，毛細(xì)血管網(wǎng)開(kāi)放增加，聚集血細(xì)胞解聚，改善腦微循環(huán)。 （ 5）調(diào)節(jié)組織的修復(fù)與再生作用 促進(jìn)肝、骨、皮組織修復(fù)與再生。 （ 6）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛 。 現(xiàn)代應(yīng)用 1．冠心病、心絞痛、心肌梗死等，口服丹參制劑，用藥 1個(gè)月左右即可見(jiàn)效。 2．慢性肝炎和早期肝硬化 3．腦缺血 4．肺心病 不良反應(yīng) 丹參注射可引起蕁麻疹、過(guò)敏性休克等，還可見(jiàn)頭暈、月經(jīng)過(guò)多、 ALT升高等副作用。 第十八章 平肝熄風(fēng)藥 第一節(jié) 概述 具有平肝潛陽(yáng)、平息肝風(fēng)藥稱(chēng)平肝熄風(fēng)藥，主要用于肝陽(yáng)上亢、肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)癥。 肝陽(yáng)上亢 ：因肝腎陰虛、陰不制陽(yáng)，證見(jiàn)頭暈?zāi)垦！㈩^痛耳鳴、肢體麻木等癥，常見(jiàn)于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中高血壓。 肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)： 因肝陽(yáng)上擾，虛風(fēng)內(nèi)動(dòng)，是由肝陽(yáng)上亢進(jìn)一步發(fā)展而來(lái)。常見(jiàn)于高血壓、腦血管意外及其后遺癥及高熱引起驚厥等。 第二節(jié) 常用藥 天麻 蘭科植物天麻 Gastro