【正文】 菌 蒼術提取物消除耐藥福氏痢疾桿菌 R質(zhì)粒的作用，降低細菌耐藥性產(chǎn)生。 95％乙醇浸泡的蒼術點燃煙熏消毒手術室，比消毒前空氣中菌落數(shù)明顯減少。 2．其他藥理作用 (1)影響血糖 煎劑可升高正常兔血糖，降低四氧嘧啶性高血糖。認為蒼術有效成分和腺嘌呤核苷酸在線粒體上競爭性抑制細胞內(nèi)氧化磷酸化，干擾能量的轉移過程。 (2)抗缺氧 β 桉葉醇對氰化鉀所致小鼠缺氧模型能延長小鼠的存活時間，降低死亡率。 (3)中樞抑制 β 桉油醇和茅術醇抑制小鼠自發(fā)活動、增強巴比妥作用。提取物和揮發(fā)油，小劑量使脊髓反射亢進，大劑量則抑制，終致呼吸麻痹而死。 (4)抗腫瘤 蒼術揮發(fā)油、茅術醇、 β 桉葉醇在體外對食管癌細胞有抑制作用，其中茅術醇作用較強。 (5)促進骨骼鈣化 蒼術中含維生素 D，其揮發(fā)油具有促進骨骼鈣化作用。 (6)心血管 蒼術對蟾蜍心臟有輕度抑制，后肢血管輕度擴張。小量靜注，使兔血壓輕度上升，大劑量則下降。 現(xiàn)代應用 、佝僂病。 、腮腺炎、猩紅熱、感冒和氣管炎。 、多形性滲出性紅斑、急慢性蕁麻疹。 ，夜盲癥。 不良反應 蒼術艾葉消毒香聞后偶有輕度不適和頭暈。 廣藿香 唇形科植物廣藿香的干燥地上部分。味辛，性微溫。歸脾、胃、肺經(jīng)。具有芳香化濁，開胃止嘔，發(fā)表解暑功效。 主要成分 揮發(fā)油含廣藿香醇、廣藿香酮。其他有苯甲醛、丁香油酚、桂皮醛、廣藿香吡啶，倍半萜及黃酮類。 (1)促進胃液分泌 揮發(fā)油刺激胃黏膜，促進胃液分泌，增強消化能力。 (2)抗病原微生物 廣藿香酮抑制多種球菌和桿菌；煎劑、醚、醇浸液對真菌、鉤端螺旋體有效。黃酮類抗病毒。 二帖類有細胞毒活性。 臨床應用 1．急性胃腸炎、消化不良、胃腸過敏、夏日感冒。 2．漱口除口臭、霉菌性陰道炎。 不良反應 藿香正氣水過敏性藥疹，過敏性休克。 第十章 利水滲濕藥 第一節(jié) 概述 利水滲濕藥指通利水道，滲泄水濕，臨床用于水濕壅盛證的藥物。 水濕壅盛證的主要表現(xiàn)： 小便不利、水腫、黃疸、泄瀉、帶下等，相當現(xiàn)代醫(yī)學泌尿系統(tǒng)感染結石、消化系統(tǒng)功能底下、變態(tài)反應、腎臟病變、代謝異常、胸腹積水等各種原因所致的水腫等疾病。 利水滲濕藥分三類： 一、利水消腫藥：茯苓、豬苓、車前子等。 二、利水通淋：木通、通草、金錢草等。 三、利濕退黃：茵陳、垂盆草等。 利水滲濕藥主要藥理作用： 、增強免疫 第二節(jié) 常用藥 茯 苓 多孔菌科真菌茯苓 Poria cocos(schw)Wolf 的干燥菌核。味甘淡，性平。歸心、肺、腎經(jīng)。具有利水滲濕、健脾安神。 主要成分 β 茯苓多糖、三萜化合物茯苓酸、茯苓素、茯苓醇。 藥動學 β 茯苓多糖、茯苓素體內(nèi)過程均符合二室模型， t1/2α ， t1/2β ，分布以肝、腎、肺為高，腎排泄 ％，腸 ％，存在肝腸循環(huán)。 （ 1）利尿作用 ①動物種屬差異， ig大鼠、兔無利尿，狗有利尿；②急性實驗無、慢性實驗有；③正常人無、水腫病人有。 機制： ①茯苓素與醛固酮及其拮抗劑相似結構，能與腎胞漿膜上醛固酮受體結合，拮抗醛固酮作用；②茯苓素對 Na+.K+ATP酶和細胞內(nèi) ATP酶有激活作用，提高尿中 Na+/K+ 比值 ,促進機體水鹽代謝。 （ 2）免疫調(diào)節(jié) 茯苓多糖： ①增強細胞毒和吞噬功能；②增加胸腺、脾、淋巴結重量；③對抗 60Co輻射小鼠 WBC下降；④增加抗體和淋轉率；⑤增強免疫增強劑和誘生 IL2。 茯苓素：①增強吞噬功能；②抑制免疫增強劑和誘生 IL2。 （ 3）抗肝硬化： 茯苓醇能使肝硬化動物肝臟膠原蛋白降解，促進肝臟纖維組織吸收。 （ 4）對胃腸功能影響 ：松馳腸肌降低張力。降低胃液酸度，防治潰瘍。 （ 1）抗腫瘤 多糖和茯苓素：有抑制腫瘤細胞 DNA合成，增強免疫監(jiān)視和吞噬功能。 （ 2）鎮(zhèn)靜 羧甲基茯苓多糖中樞抑制作用。 （ 3）抗中毒性耳損害、抗炎、抗菌等作用。 臨床應用 1．水腫 各種水腫。 2．腹瀉 消化不良。肝病改善肝功。 3．精神分裂癥 可控制癥狀。 4．腫瘤 可延緩病情，改善癥狀。 澤 瀉 澤瀉科植物澤瀉 Alisma orientalis(sam)Juzep 的干燥塊莖。性寒味甘淡。歸腎、膀胱經(jīng)。利小便，清濕熱。 主要成分 ：澤瀉萜醇 A、 B、 C醋酸酯，澤瀉醇、澤瀉素、膽堿、不飽和脂肪酸、鉀鹽。 （ 1）利尿作用 澤瀉水煎劑利尿作用，可使尿中 Na+、 K+、Cl及尿素增加。冬季采集最強，春季稍差。酒、麩炙者利尿，鹽炙無利尿。 機制： ①抑制集合管 K+的分泌；②增加血漿心鈉素排鈉利尿；③抑制腎 Na+、 K+ATP酶活性，減少 Na+重吸收。認為利尿與其含大量鉀鹽有關。 (2)抗腎結石 水煎劑能降低實驗性腎結石大鼠腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結晶的形成。 （ 3）抗炎 澤水煎劑對實驗性急慢性炎癥有直接抑制作用，與垂體－腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無關。 （ 1）降血脂、抗動脈硬化 澤瀉萜醇 A醋酸酯降脂最強，降低 LDL，提高 HDL，降低血清 TC和 TG，促進 TC在動脈壁消除。機制： 與干擾膽固醇吸收、酯化，調(diào)節(jié) PGI2/TXA2比值，抑制動脈壁內(nèi)鈣升高及改善血液流變性等有關。 （ 2）抗脂肪肝 改善肝臟脂代謝，抗 CCl4對肝損害，有效成分為膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸。 （ 3）抗血小板聚集、抗血栓、降壓、降血糖等作用 臨床應用 腎性水腫、高血脂癥、耳源性眩暈。 不良反應 澤瀉含刺激性物質(zhì)，內(nèi)服可引起胃腸炎，外貼可起泡，過敏反應。 茵 陳 菊科植物濱蒿 Artemisia scoparia Waldst et Kit或茵陳蒿的干燥地面部分。性微寒，味苦辛。歸脾、胃、肝、膽經(jīng)。具有清濕熱、退黃疸。 主要成分 、茵陳色原酮、茵陳炔酮、氯原酸。 藥動學 ，呈一室模型，消除半衰期 11分鐘，清除率為 44ml/kg/分鐘。 （ 1）利膽 茵陳中多種成分有利膽作用，茵陳色原酮為強利膽成分，與梔子京尼平有協(xié)同作用。 （ 2）保肝 、茵陳色原酮等，對 CCl4損害肝有保護作用。 機制： ①保護肝細胞膜，減輕病變，促進再生。②抑制 GS醛酸酶，加強肝臟解毒。③誘導肝藥酶。 （ 3）抗病原微生物 對常見病菌、真菌及流感病毒有抑制作用，抗菌成分為氯原酸和茵陳炔酮。 （ 4）降血脂、抗動脈硬化 降低 TC和 TG，促進 TC在動脈壁消除。 （ 5）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 對實驗性模型有一定作用 。 （ 1）抗腫瘤 促進腫瘤壞死因子產(chǎn)生，不抑制免疫細胞和體液免疫。茵陳色原酮抗癌成分之一。 （ 2）降壓 ，擴張血管，血壓下降。 臨床應用 1．急慢性傳染性肝炎。膽石癥、膽道感染。 2．高血脂癥、冠心病。 不良反應 用量過大 24g以上有頭暈、惡心、腹脹等。 第十一章 溫里藥 第一節(jié) 概述 溫里藥是指溫里祛寒，臨床用于治療里寒癥的藥物。 里寒癥主要表現(xiàn)： 寒犯脾胃，癥見心腹脹滿、胃脘冷痛、嘔吐、瀉泄、等消化不良。 、腎陽虛及“亡陽” 心、腎陽虛： 寒從內(nèi)生，癥見腰膝酸痛、四肢浮腫、小便不利、脈微緩表現(xiàn)為“心力衰竭和緩慢型心律失常”； 亡陽： 癥見汗出不止，四肢厥冷、呼吸微弱、脈微欲絕表現(xiàn)為各種 “ 休克”。 溫里藥分類 溫中散寒藥和溫腎回陽藥。 ： 肉桂、干姜、吳茱萸。多含揮發(fā)油，氣味芳香，辛辣。主要用于脾胃虛寒。 主要藥理作用： (1)剌激胃粘膜，改善局部血液循環(huán)。（肉桂） (2)增加胃液分泌，提高消化酶活性，促進消化和吸收。（干姜） (3)興奮胃腸，排除積氣，緩解胃脘脹痛，并有鎮(zhèn)吐作用。（吳茱萸） 2．溫腎回陽藥： 附子、細辛等。用于心、腎陽氣虛弱和亡陽癥。 主要藥理作用： (1)強心、抗心律失常。 (2)擴張血管，改善循環(huán)，抗休克。 (3)促進垂體 腎上腺皮質(zhì)功能，鎮(zhèn)靜、抗炎、止痛等。 第二節(jié) 常用藥 附子 （烏頭） 毛茛科植物烏頭 Aconitun carmichaeli 。主根為烏頭。性熱、味辛、有毒，歸心、腎、脾經(jīng)?；仃柧饶?、祛風除濕、散寒止痛。 主要成分 毒性： 烏頭堿，心臟先興奮后抑制?？诜滤懒繛?4mg，炮制久煎水解成烏頭原堿毒性下降。 有效： 去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿、氯化甲基多巴胺。 藥動學 烏頭堿易從粘膜吸收，食道吸收比胃快，主要由唾液和尿排泄，吸收快，排泄也快，無積蓄作用。 （ 1）強心 ：去甲烏藥堿為 β 受體部分激動劑；去甲豬毛菜堿興奮 α 、 β ；氯化甲基多巴胺，興奮 α 受體。 （ 2）對血管、血壓 ：去甲烏藥堿興奮 β 2受體，擴張心、腦血管，血壓下降；去甲豬毛菜堿、氯化甲基多巴胺 β 1和 α作用使血壓升高。 （ 3）抗休克： β 1 、 β 2和 α 的強心、升壓、改善心、腦循環(huán)是抗休克藥理學基礎。 （ 4）抗心律失常： 去甲烏藥堿提高心率，恢復竇性，改善傳導抗緩慢型心律失常；附子劑量過大可致心律失常。 （ 5）保護心肌 ：去甲烏藥堿擴張冠脈增加心肌供血供氧，對應激性心肌損傷有保護作用。改善 ST段異常。 （ 6）抗寒、耐缺氧 ：延長小鼠在寒冷和缺氧狀態(tài)下生存時間。與改善心、腦循環(huán)有關。 （ 7）抗炎、鎮(zhèn)痛： 即興奮垂體 皮質(zhì)合成、分泌，又有皮質(zhì)激素樣作用。烏頭堿即是毒性成分，又是鎮(zhèn)痛成分。 （ 8）調(diào)節(jié)植物神經(jīng)和中樞神經(jīng)： 降低陰虛證交感神經(jīng)β 受體 cAMP亢進；降低陽虛證副交感神經(jīng) M受體 cGMP亢進；升高虛寒證腦中 NA、 DA低下，降低 5HT升高。 （ 9）消化系統(tǒng)： 興奮胃腸，抗?jié)儭? （ 1）鎮(zhèn)靜：抑制小鼠自發(fā)活動，延長巴比妥睡眠。 （ 2）局麻：刺激皮膚，瘙癢與灼熱感，喪失知覺。 臨床應用 。病態(tài)竇性綜合征，緩慢型心律失常。 ，關節(jié)腰腿痛等。 不良反應 中毒： 惡心嘔吐、口、舌、四肢發(fā)麻、瞳孔散大、呼吸困難、心率減慢、期外收縮、心動過速、室顫、心臟停撲。 搶救： 催吐、洗胃。心率過緩用阿托品，過速利多卡因。 第十二章 理氣藥 第一節(jié) 概述 理氣藥是指疏通氣機、調(diào)整臟腑功能，消除氣滯臨床用于氣滯和氣逆證的藥物。現(xiàn)代藥理研究理氣藥有調(diào)節(jié)內(nèi)臟平滑肌紊亂的作用。 氣滯和氣逆證的主要表現(xiàn)： 中醫(yī)認為：氣行全身，貴在流通，流通障礙，則出現(xiàn)氣滯和氣逆。 ：表現(xiàn)脹悶，疼痛為主。 ：表現(xiàn)惡心嘔吐、咳喘為主。 氣機不暢主要與脾、胃、肝、肺功能失調(diào)有關。 脾胃氣滯 ：表現(xiàn)脘腹脹痛、噯氣、呃逆，與消化道平滑肌和消化腺功能有關。 肝郁氣滯： 表現(xiàn)胸悶脅痛、食欲不振、女同志乳房脹痛、月經(jīng)不調(diào)，與肝膽功能有關。 肺氣壅滯 ：表現(xiàn)咳、喘，與氣管平滑肌有關。 理氣藥主要藥理作用： （ 1）胃腸平滑肌 ①緩解胃腸平滑肌痙攣（氣逆）；②增強胃腸平滑肌蠕動（氣郁）雙向調(diào)節(jié)木香、積實 （ 2）消化液 ①促進胃液和消化酶分泌。②降低病理性胃酸分泌。木香、佛手 （ 3）利膽 ①促進膽汁分泌，防止結石；②松馳括約肌，降低膽