【若風制作】藥效學(20xx8五年本)-資料下載頁
2025-09-26 14:27本頁面
【正文】 p〕：激活磷脂酸肌醇 特異的 PLC 〔 4〕轉(zhuǎn)導素〔 Gt〕 〔 5〕 Go：在腦內(nèi)含量最多，參與 Ca及 K 離子通道的調(diào)節(jié)。 G 蛋白 受 體 效應(yīng) / 信號途徑 Gs ? 腎上腺素能胺 胰高血糖素 組胺 5 HT ? 腺苷酸環(huán)化酶? ? cA MP Gi1 Gi2 Gi3 ? 腎上腺素能胺 Ach （ MR ） 阿片類 5 HT ? 腺苷酸環(huán)化酶? ? cA MP 開放心肌鉀通道? ? HR 第三十五頁，共四十二頁。 〔二〕配體門控離子通道型受體 五、受體的類型 〔 1〕配體結(jié)合部位 〔 2〕離子通道〔由單一肽鏈往返 4 次穿透細胞膜形成 1 個亞單位，并由 4－ 5 個亞單位組成穿透細胞 膜的離子通道〕。 N 型乙酰膽堿受體、 γ氨基丁酸〔 GABA 〕受體等。 第三十六頁，共四十二頁。 〔三〕酪氨酸蛋白激酶的受體 五、受體的類型 具有酪氨酸蛋白激酶活性 〔 1〕細胞外段：與配體的結(jié)合區(qū) 〔 2〕中 間 段：跨膜結(jié)構(gòu) 〔 3〕細胞內(nèi)段：酪氨酸激酶活性區(qū)域 ： 胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、 血小板生長因子、淋巴因子。 第三十七頁，共四十二頁。 〔四〕細胞內(nèi)受體 〔五〕其他酶類受體 五、受體的類型 甾體激素、甲狀腺激素、維生素 D 及維生素 A 受體是可溶性的 DNA 結(jié)合蛋白。 ：甾體激素受體 ：甲狀腺激素受體〔轉(zhuǎn)錄因子〕 鳥甘酸環(huán)化酶 配體：心鈉肽 第三十八頁，共四十二頁。 六、 受體的調(diào)節(jié) 長期應(yīng)用受體沖動藥后，因受體數(shù)目減少，使組織或細胞對其敏感性和反響性下降的現(xiàn)象。 是產(chǎn)生耐藥性的原因。 〔一〕受體脫敏 (desensitization) 受體向下調(diào)節(jié) (downregulation) 第三十九頁，共四十二頁。 六、受體的調(diào)節(jié) 〔二〕受體增敏 (hypersensitization) 受體向上調(diào)節(jié) (upregulation)。 長期應(yīng)用受體拮抗藥后，因受體數(shù)目增多， 使組織或細胞對其敏感性和反響性增高的現(xiàn)象。 是出現(xiàn)停藥反響的原因。 第四十頁，共四十二頁。 重點掌握 掌握副反響、毒性反響、后遺效應(yīng)、停藥反響、變態(tài)反響、特異質(zhì)反響、效能、效價強度、半數(shù)致死量、半數(shù)有效量、治療指數(shù)、平安范圍、受體、 pD沖動藥、拮抗藥、受體增敏〔向上調(diào)節(jié)〕、受體脫敏〔向下調(diào)節(jié)〕的概念 第四十一頁，共四十二頁。 內(nèi)容總結(jié) 藥物效應(yīng)動力學。藥效學： 研究藥物對機體的作用及作用機制。是指藥物具有的與機體細胞靶位的特定受體相。藥物作用于器官組織的靶位后所產(chǎn)生的效應(yīng)為直接。例：遺傳性 G6PD 缺乏〔調(diào)控 G6PD的基因突變〕者在。以劑量或濃度為橫坐標效應(yīng)強度為縱坐標作圖。般采用 50 ％效應(yīng)量〕的相對濃度或劑量，其值。與藥物結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力 〔 0≤α≤1〕。與受體有較強親和力，又有較強內(nèi)在活性的藥物。 ：甾體激素受體 第四十二頁，共四十二頁。
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