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【若風(fēng)制作】藥效學(xué)(20xx8五年本)-資料下載頁

2024-10-05 14:27本頁面
  

【正文】 p〕:激活磷脂酸肌醇 特異的 PLC 〔 4〕轉(zhuǎn)導(dǎo)素〔 Gt〕 〔 5〕 Go:在腦內(nèi)含量最多,參與 Ca及 K 離子通道的調(diào)節(jié)。 G 蛋白 受 體 效應(yīng) / 信號(hào)途徑 Gs ? 腎上腺素能胺 胰高血糖素 組胺 5 HT ? 腺苷酸環(huán)化酶? ? cA MP Gi1 Gi2 Gi3 ? 腎上腺素能胺 Ach ( MR ) 阿片類 5 HT ? 腺苷酸環(huán)化酶? ? cA MP 開放心肌鉀通道? ? HR 第三十五頁,共四十二頁。 〔二〕配體門控離子通道型受體 五、受體的類型 〔 1〕配體結(jié)合部位 〔 2〕離子通道〔由單一肽鏈往返 4 次穿透細(xì)胞膜形成 1 個(gè)亞單位,并由 4- 5 個(gè)亞單位組成穿透細(xì)胞 膜的離子通道〕。 N 型乙酰膽堿受體、 γ氨基丁酸〔 GABA 〕受體等。 第三十六頁,共四十二頁。 〔三〕酪氨酸蛋白激酶的受體 五、受體的類型 具有酪氨酸蛋白激酶活性 〔 1〕細(xì)胞外段:與配體的結(jié)合區(qū) 〔 2〕中 間 段:跨膜結(jié)構(gòu) 〔 3〕細(xì)胞內(nèi)段:酪氨酸激酶活性區(qū)域 : 胰島素、胰島素樣生長(zhǎng)因子、上皮生長(zhǎng)因子、 血小板生長(zhǎng)因子、淋巴因子。 第三十七頁,共四十二頁。 〔四〕細(xì)胞內(nèi)受體 〔五〕其他酶類受體 五、受體的類型 甾體激素、甲狀腺激素、維生素 D 及維生素 A 受體是可溶性的 DNA 結(jié)合蛋白。 :甾體激素受體 :甲狀腺激素受體〔轉(zhuǎn)錄因子〕 鳥甘酸環(huán)化酶 配體:心鈉肽 第三十八頁,共四十二頁。 六、 受體的調(diào)節(jié) 長(zhǎng)期應(yīng)用受體沖動(dòng)藥后,因受體數(shù)目減少,使組織或細(xì)胞對(duì)其敏感性和反響性下降的現(xiàn)象。 是產(chǎn)生耐藥性的原因。 〔一〕受體脫敏 (desensitization) 受體向下調(diào)節(jié) (downregulation) 第三十九頁,共四十二頁。 六、受體的調(diào)節(jié) 〔二〕受體增敏 (hypersensitization) 受體向上調(diào)節(jié) (upregulation)。 長(zhǎng)期應(yīng)用受體拮抗藥后,因受體數(shù)目增多, 使組織或細(xì)胞對(duì)其敏感性和反響性增高的現(xiàn)象。 是出現(xiàn)停藥反響的原因。 第四十頁,共四十二頁。 重點(diǎn)掌握 掌握副反響、毒性反響、后遺效應(yīng)、停藥反響、變態(tài)反響、特異質(zhì)反響、效能、效價(jià)強(qiáng)度、半數(shù)致死量、半數(shù)有效量、治療指數(shù)、平安范圍、受體、 pD沖動(dòng)藥、拮抗藥、受體增敏〔向上調(diào)節(jié)〕、受體脫敏〔向下調(diào)節(jié)〕的概念 第四十一頁,共四十二頁。 內(nèi)容總結(jié) 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)。藥效學(xué): 研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制。是指藥物具有的與機(jī)體細(xì)胞靶位的特定受體相。藥物作用于器官組織的靶位后所產(chǎn)生的效應(yīng)為直接。例:遺傳性 G6PD 缺乏〔調(diào)控 G6PD的基因突變〕者在。以劑量或濃度為橫坐標(biāo)效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)作圖。般采用 50 %效應(yīng)量〕的相對(duì)濃度或劑量,其值。與藥物結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力 〔 0≤α≤1〕。與受體有較強(qiáng)親和力,又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物。 :甾體激素受體 第四十二頁,共四十二頁。
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