緒言與藥效學(xué)ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-01-05 16:27本頁(yè)面
【正文】 量反應(yīng) 1） 效能 (efficacy)： 是指藥效強(qiáng)度隨劑量增大相應(yīng)增加 ， 達(dá)到的最大效應(yīng) （ Emax） 。 它反映藥物內(nèi)在活性大小 。 2）效價(jià)強(qiáng)度 (作用強(qiáng)度 potency)： 是表示某藥達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量和濃度。 它反映藥物與受體親和力大小。 藥物強(qiáng)度的比較，是二藥引起等效反應(yīng)時(shí)，使用劑量越小，則效價(jià)強(qiáng)度越大。 藥理效應(yīng)可用數(shù)或量分級(jí)表示 ：如心率、血壓等 藥物的量效關(guān)系 70 71 1)半數(shù)有效量（ ED50） 凡能引起 50%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或 50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的劑量。 2) 半數(shù)致死量 （ LD50） 如上述效應(yīng)指標(biāo)為死亡，則稱為半數(shù)致死量。 （ 2）質(zhì)反應(yīng)： 是指藥理效應(yīng)只能用陽(yáng)性或陰性表示的反應(yīng)。 藥物的量效關(guān)系 72 3) 治療指數(shù) ( TI ) 通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)，用以表示藥物的安全性， 比值越大越安全 。 藥物的量效關(guān)系 毒性效應(yīng) 量效曲線 治療作用 量效曲線 E C 73 4)安全指數(shù) (safety index) 安全指數(shù) = LD5 / ED95 ? 此評(píng)價(jià)藥物的安全性比 TI好 74 167。 13 藥物 效應(yīng)動(dòng)力學(xué) ? 藥物 作用的基本規(guī)律 ? 藥物的構(gòu)效與量效關(guān)系 ? 藥物作用的受體理論 75 三 、 藥物作用的受體理論 一）受體 (receptor)的概念 存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi)的大分子 蛋白質(zhì) ，可特異地識(shí)別某些藥物或 配體 ，并與之暫時(shí)結(jié)合，傳遞信息，產(chǎn)生特定的生物效應(yīng)。 二）受體特性 敏感性 高度選擇性 飽和性 可逆性 可調(diào)性 只需極低濃度的藥物即能與其結(jié)合產(chǎn)生顯著效應(yīng) 。 受體具有準(zhǔn)確識(shí)別并特異地與結(jié)構(gòu)相適應(yīng)的藥物或配體結(jié)合。 體內(nèi)受體的數(shù)量是有限的，這種與藥物結(jié)合的可飽和性，決定藥物具備出現(xiàn)最大效應(yīng)和存在競(jìng)爭(zhēng)性拮抗的作用。 可解離，可置換 76 受體可調(diào)節(jié)性 ① 向下調(diào)節(jié) (down regulation) 長(zhǎng)期應(yīng)用 受體激動(dòng)藥 ， 可能使該效應(yīng)器部位受體數(shù)目逐漸 減少 ， 是產(chǎn)生 耐受性 的原因之一 。 ② 向上調(diào)節(jié) (up regulation) 長(zhǎng)期應(yīng)用 受體拮抗劑 后可出現(xiàn)受體數(shù)目 增加 ，是藥物呈現(xiàn) 敏感性增高或出現(xiàn)反跳現(xiàn)象 的原因之一。 77 三）受體與藥物相互作用 兩個(gè)條件 ： 藥物與受體結(jié)合后引起生理效應(yīng)，必須具備兩個(gè)條件：親和力和內(nèi)在活性 。 親和力 (affinity)： 藥物與受體相結(jié)合的能力 。 內(nèi)在活性 (efficacy)： 是指藥物與受體結(jié)合引起 受體激動(dòng)產(chǎn)生效應(yīng)的能力 。 又稱效應(yīng)力 。 效能的決定因素 是作用強(qiáng)度的決定因素 78 依據(jù)內(nèi)在活性不同： （一）激動(dòng)劑 激動(dòng)劑 (agonist) 指與受體有較強(qiáng)的 親和 力，又有較強(qiáng) 內(nèi)在活性 的藥物，能與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應(yīng)。 四）作用于受體的藥物分類 79 （二）受體拮抗劑 (receptor antagonist) 指與受體有較強(qiáng)的親和力，但 沒有內(nèi)在活性 的藥物。能與受體結(jié)合但不產(chǎn)生效應(yīng)。分為 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 (petitive antagonist) 與激動(dòng)劑爭(zhēng)奪 相同受體 而產(chǎn)生的拮抗效應(yīng)，當(dāng)拮抗劑濃度加大時(shí)，將使激動(dòng)劑的量效曲線逐漸 向右平移 ，但 斜率和最大效應(yīng)不變 。 80 不 與激動(dòng)劑爭(zhēng)奪相同受體 ，但它與相應(yīng)受體結(jié)合后，可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合或改變效應(yīng)器的反應(yīng)性。不僅使激動(dòng)劑的 量效曲線右移 ，而且 抑制其最大效應(yīng) 。 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 (nonpetitive antagonist) 81 思考題 藥物的概念 ? 如何區(qū)別局部作用和吸收作用 ， 對(duì)癥治療和對(duì)因治療 ？ 試舉例說明 。 藥物不良反應(yīng)種類常見的有哪些 ？ 請(qǐng)舉例說明 。 如何區(qū)別受體激動(dòng)劑、拮抗劑、 82 練習(xí)題 ? 藥物量效曲線可分為 和 兩種。從后者中可獲得 和 的參數(shù)。 ? 藥物不良反應(yīng)有 等 ? 受體的激動(dòng)劑的最大效應(yīng)取決于其 的大?。划?dāng)效能相同時(shí)藥物的效價(jià)強(qiáng)度取決于 。 量反應(yīng) 質(zhì)反應(yīng) ED50 LD50 親和力 內(nèi)在活性 83
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1