20xx年醫(yī)學專題—第3章-藥效學(總論部分)-資料下載頁
2025-11-07 00:28本頁面
【正文】 個?螺旋反復穿過(chuān ɡu242。)細胞膜 氨基酸組成不同導致配體特異性 細胞內(nèi)部分有GP結(jié)合區(qū),第五十二頁，共六十六頁。,G蛋白 (鳥苷酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白)： 細胞膜內(nèi)側(cè)，由?、?、? 亞單位組成 Gs：激活(jī hu243。)AC cAMP? Gi： 抑制AC cAMP?,第五十三頁，共六十六頁。,第五十四頁，共六十六頁。,3. 具酪氨酸激酶活性的受體 （Receptors with tyrosine kinase activity） 細胞外段，與配體結(jié)合(ji233。h233。)區(qū) 中間段，穿透細胞膜 細胞內(nèi)段，酪氨酸激酶,配體：胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子、淋巴因子,第五十五頁，共六十六頁。,配體與細胞外段結(jié)合(ji233。h233。) 構(gòu)型改變 酪氨酸激酶活化 殘基磷酸化 激活細胞內(nèi)蛋白激酶 DNA、RNA合成加速 蛋白合成加速 產(chǎn)生生物學效應,,第五十六頁，共六十六頁。,4. 細胞(x236。bāo)內(nèi)受體 （Intracellular Receptor）,配體 皮質(zhì)激素(jī s249。)、性激素(jī s249。)、甲狀腺激素(jī s249。)、Vit.D,第五十七頁，共六十六頁。,Intracellular Mechanism: Steroid,Effect,第五十八頁，共六十六頁。,六、第二信使 (Second Messengers) 細胞外信號(x236。nh224。o)如何進入細胞內(nèi)？,通過膜上的信號系統(tǒng)，增加細胞(x236。bāo)內(nèi)第二信使的濃度而發(fā)揮作用,第五十九頁，共六十六頁。,1. cAMP,3. Calcium amp。 Phosphoinositides（磷酸肌醇),WellEstablished Second Messengers,2. cGMP,第六十頁，共六十六頁。,促濾泡素,黃體(hu225。ngtǐ)生成素,促甲狀腺素,甲狀旁腺(jiǎ zhu224。nɡ p225。nɡ xi224。n)素,第六十一頁，共六十六頁。,thyrotropinreleasinghormone,酶,第六十二頁，共六十六頁。,七、受體的調(diào)節(jié) 維持機體(jītǐ)內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定,1.向下調(diào)節(jié)(down regulation)： 長期用激動藥 受體數(shù)減少 療效(li225。oxi224。o)減弱 脫敏(desensitization) 如 異丙腎上腺素 治療哮喘,2.向上(xi224。ngsh224。ng)調(diào)節(jié)(up regulation)： 長期用拮抗藥 受體數(shù)增加 停藥反應 增敏（hypersensitization） 如：普萘洛爾,第六十三頁，共六十六頁。,異種調(diào)節(jié)： 受體與其特異性配體結(jié)合，導致(dǎozh236。)其他 配體的受體發(fā)生變化。 機制 ? 受體有共同反饋調(diào)節(jié)機制 ? 信號傳導通路某共同環(huán)節(jié)被調(diào)節(jié),同種調(diào)節(jié)： 受體與其(yǔq237。)特異性配體結(jié)合，導致受體 自身發(fā)生變化。,第六十四頁，共六十六頁。,第六十五頁，共六十六頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第三章。特異性 (Specificity)：構(gòu)型、電荷(di224。nh232。)、分子大小。遺傳性 G6PD（葡萄糖6磷。影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運、遞質(zhì)釋放、激素分泌。高親和力 (Affinity )：1pmol1nmol/L濃度配體即可引起效應?？娠柡托?(Saturable): 與受體數(shù)量有限有關。[D][R]。45個亞單位（肽鏈）組成，反復4次穿過細胞膜。G蛋白 (鳥苷酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白)：。細胞膜內(nèi)側(cè)，由?、?、? 亞單位組成,第六十六頁，共六十六頁
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