【文章內(nèi)容簡介】 。37．巴比妥類藥物隨劑量的增大依次可出現(xiàn) 鎮(zhèn)靜__、_催眠_、抗驚厥 和_麻醉_等作用。40．普萘洛爾的主要適應(yīng)癥是_抗高血壓_、_抗心絞痛_和_抗心律失常__。44．阿司匹林具有 解熱_、鎮(zhèn)痛_、抗炎抗風(fēng)濕 等作用,這些機制均與 抑制PG前列腺素 合成有關(guān)。45．硝酸甘油可用于治療_各型心絞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于 勞累_型心絞痛。51．四環(huán)素對_綠膿__桿菌、_傷寒桿菌、_結(jié)核__桿菌無效。三、簡答題：：（一）藥理作用⑴對眼的影響： 1 縮瞳：興奮瞳孔括約肌。降低眼內(nèi)壓：虹膜拉向中心，根部變薄，前房角間隙變大，易于房水進入鞏膜靜脈竇循環(huán)。3調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶放松，晶狀體增厚，屈光度增加，視近物清楚，遠物模糊（2）對腺體：汗腺、唾液腺分泌增加。（二）臨床應(yīng)用：①青光眼：閉角型青光眼（充血性青光眼）；開角型青光眼（單純性青光眼）②治療虹膜睫狀體炎：與擴瞳藥阿托品交替使用。③口腔干燥（口服）④對抗阿托品中毒的M樣癥狀(抗精神失常藥)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)： ㈠藥理作用:主要是阻斷DAR，還可阻斷αR 和 ＭR。⑴對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用①抗精神病作用：阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)系統(tǒng)的D2樣受體有關(guān)，無耐受性。②安定作用：易產(chǎn)生耐受性。③鎮(zhèn)吐作用：有強大的鎮(zhèn)吐作用。但對暈動?。〞炣?、暈船）引起的嘔吐無效。㈡臨床用途：①各型的精神分裂癥②躁狂癥③各種疾病及藥物（除暈動癥外）引起的嘔吐。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥 （一）藥理作用：松弛多種平滑肌，對痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強度比較，胃腸膀胱膽管、輸尿管、支氣管。：唾液腺、汗腺呼吸道腺、淚腺：（1）散瞳（2）升高眼內(nèi)壓（3)：(1）解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加快和傳導(dǎo)加速(2）擴張血管，改善微循環(huán)。:大劑量可以興奮中樞神經(jīng)（二）臨床應(yīng)用1．緩解內(nèi)臟絞痛2．抑制腺體分泌：(1)全身麻醉前給藥(2)嚴重盜汗的流涎癥3．眼科：(1)虹膜睫狀體炎(2)散瞳檢查眼底(3)驗光配鏡4．感染性休克：暴發(fā)型流腦中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克5．緩慢型心律失常：竇性心動過緩，I II度房室傳導(dǎo)阻滯6．解救有機磷農(nóng)藥中毒 （解熱鎮(zhèn)痛藥）的體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)：（二）藥理作用與臨床應(yīng)用：①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（APC），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。②抗炎抗風(fēng)濕：抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強，且隨劑量增加而增強。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。？（一）藥理作用： a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 ，血壓降低，作用強持久b增強膽道平滑肌張力 :免疫抑制（二）臨床應(yīng)用：嗎啡有強大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時間長。：嗎啡可有效改善因疼痛引起的焦慮、恐懼等不愉快情緒。：能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動，、通便。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌，有止瀉和通便的作用。 。(1)認真掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥；(2)詳細詢問病史，對青霉素過敏者禁用，對其它藥物過敏者慎用；(3)注射前必須作皮試，初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換另一批藥物時，必須做皮膚過敏性試驗；(4)避免在饑餓時用藥，注射后應(yīng)觀察30分鐘；(5)臨用前配制；(6)注射時應(yīng)做好急救準(zhǔn)備？(1）搶救心跳驟停；（2）搶救過敏性休克；（3）治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)；（4）局部止血：鼻粘膜和牙齦出血；（5）與局麻藥配伍。： ⑴抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等⑵H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶M膽堿受體阻斷藥：阿托品等 ⑷胃壁細胞H+泵抑制劑：奧美拉唑 ⑸胃泌素阻斷藥：丙谷胺⑹胃粘膜保護藥：前列腺素衍生物 ⑺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥 胰島素的作用用途：（p200）選擇題：有些藥物只影響機體少數(shù)甚至一種生理功能，這種特性稱為（D A、安全性 B、有效性 C、耐受性 D、選擇性 E、敏感性弱酸性藥物在堿性尿液中（B）A、解離多，再吸收多，排泄慢 B、解離多，再吸收少，排泄快 C、解離少，再吸收多，排泄慢 D、解離少，再吸收少，排泄快一級消除動力學(xué)的特點是(C)A、血漿消除半衰期隨血漿藥物濃度高低而增減 B、血漿消除半衰期隨給藥量大小而增減C、單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比）D、單位時間內(nèi)體內(nèi)藥量以恒定的量消除藥物在應(yīng)用相等劑量時，表觀分布容積（Vd）小的藥物比Vd大的藥物(C)A、血漿藥物濃度較低 B、血漿蛋白結(jié)合率較低 C、組織內(nèi)藥物濃度低 D、生物利用度較小生物利用度是指（D）A、根據(jù)藥物的表觀分布容積來計算 B、根據(jù)藥物的消除速率常數(shù)來計算C、舌下含服藥物能被吸收進入體循環(huán)的相對量和速度D、任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率毒扁豆堿（Physostigmine）的主要用途是(A)A、青光眼 B、重癥肌無力 C、腹脹氣 D、陣發(fā)性室上性心動過速碘解磷定（pyraloxime iodide）（PAM）對何種組織作用最明顯(A)A、骨骼肌 B、瞳孔 C、腺體 D、胃腸道腎上腺素（Adrenaline）不適用于(B)A、心臟驟停 B、充血性心力衰竭 C、局部止血 D、過敏性休克酚妥拉明（phentolamine）的不良反應(yīng)有(D)A、升高血壓 B、誘發(fā)糖尿病C、抑制呼吸中樞 D、靜脈給藥有時可引起嚴重的心率加快強鎮(zhèn)痛藥（阿片受體激動藥）應(yīng)當(dāng)嚴格控制應(yīng)用，其主要理由是容易引起（A）A、成癮性 B、耐受性 C、便秘 D、體位性低血壓第三篇：藥理學(xué)重點大總結(jié)（模版）1．離子障ion trapping：絕大多數(shù)藥物均為弱酸性或弱堿性電解質(zhì)，在提業(yè)內(nèi)均不同程度的解離，分子狀態(tài)（非離子型）藥物疏水而親脂，易通過細胞膜，離子狀態(tài)藥物極性高，不易通過細胞膜的脂質(zhì)層，這種現(xiàn)象稱為粒子障2．Pka解離度：當(dāng)溶液中藥物離子濃度和非離子濃度完全相等，即各占50%時，溶液的PH值稱為該藥的解離常數(shù)，用pka表示3．首過消除first pass dimination：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除4．一級消除動力學(xué)firstorder elimination konetics：是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度呈正比，血漿藥物濃度高，單位時間內(nèi)消除的藥物多，血漿藥物濃度降低時，單位時間內(nèi)消除的藥物也相應(yīng)降低零幾消除動力學(xué)zeroorder elimination konetics：是藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時間內(nèi)消除的藥物量不變，因在半對數(shù)坐標(biāo)圖上的藥時曲線的下降部分呈曲線，故稱非線性動力學(xué)5．穩(wěn)態(tài)血藥濃度CSS坪值：屬于一級動力學(xué)的藥物，經(jīng)恒速恒量給藥后，經(jīng)4~6個半衰期后，給藥速度達到平衡，血藥濃度穩(wěn)定在一定水平的狀態(tài)6．藥物消除半衰期t1/ 2half life：是血漿藥物濃度下降一半所需要的時間7．表觀分布容積Vdapparent volume of distribution：當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達到平衡后，體內(nèi)藥物按此時的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時所需體液容積8．生物利用度bioava labitity：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后，到達全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率稱生物利用度9．藥物不良反應(yīng)：凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)10．副反應(yīng)side reaction：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)11．毒性反應(yīng)toxic reaction：是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴重12．后遺效應(yīng)residual effect：是指停藥后血藥濃度，已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)13．變態(tài)反應(yīng)：是一類免疫反應(yīng)，非肽類藥物作為半抗原與機體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)過接觸10天左右的敏感化過程而發(fā)生的反應(yīng)過敏反應(yīng)14．效能efficacy，最大效應(yīng)Emax：隨著劑量或濃度的增加效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應(yīng)不再繼續(xù)增強，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能15．效價強度potency：是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值越小，則強度越大16．半數(shù)有效量ED50：是能引起半數(shù)實驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時的藥物劑量半數(shù)致死量LD50：是指引起半數(shù)實驗動物死亡的藥物劑量17．治療指數(shù)LD50/ED50 TI therapeutic index；是指半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值，用以表示藥物的安全性，治療指數(shù)大的藥物，相對較治療指數(shù)小的藥物安全，但并不安全可靠18．安全范圍：用1%致死量（LD1）與99%有效量（ED99）的比值或ED95~LD5之間的距離，表示藥物的安全指標(biāo)，其值越大越安全19．激動藥：既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強親和力而無內(nèi)在活性（a=0）的藥物20．受體脫敏receptor desensitization：是指在長期使用一種激動藥后，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象受體增敏receptor hypersensitization：是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動藥水平降低或長期應(yīng)用拮抗藥而造成的21．下調(diào)downregulation：長期應(yīng)用受體激動藥使受體數(shù)量減少，敏感度降低上調(diào)upregulation：長期應(yīng)用受體激動藥使受體數(shù)量增加，敏感度升高22．耐受性：機體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低，要達到原來反應(yīng)必須增加劑量，耐受性在停藥后可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生耐藥性：指病原體或腫瘤細胞對反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低，也成抗藥性23．依賴性：是在長期應(yīng)用某藥后，機體對這種藥物產(chǎn)生了生理性或精神性的依賴和需求，分為生理性依賴和精神性依賴兩種，生理性依賴及成癮性，精神性依賴即習(xí)慣性成癮性：連續(xù)用藥引起軀體的依賴性，一旦停藥會發(fā)生（嚴重的生理機能紊亂）階段現(xiàn)象習(xí)慣性：連續(xù)用藥引起精神上的依賴性24．內(nèi)在擬交感活性ISA intrinsic sympathomimetic：某些B腎上腺素受體阻斷藥與B受體結(jié)合后除能阻斷受體外，對B受體具有部分機動作用，也成ISA25．化療指數(shù)CI chemotherapevtic index：是評價化學(xué)治療藥物有效性與安全性的指標(biāo)，用LD50/ED50表示，化療指數(shù)越大，表明該藥物的毒性越小，臨床應(yīng)用價值越高26．抗菌后效應(yīng)PAEC post antibiotic effect：指細菌與抗生素短暫接觸，抗生素濃度下降，低于MIC或消失后，細菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)將細菌暴露于濃度高于MIC的某種抗菌藥后，再去除培養(yǎng)基中的抗菌藥，去除抗菌藥后的一定時間范圍內(nèi)（常以小時計）細菌繁殖不能恢復(fù)正常，這種現(xiàn)象稱為PAEC27．二重感染superinfections：長期口服或注射使用廣譜抗生素時，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機大量繁殖，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染或菌群交替癥28．多重耐藥MDR multidrug resistance：細菌對多種抗菌藥物耐藥，又名多藥耐藥29．藥理學(xué)pharmacology：是研究藥物與機體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科30．藥物效應(yīng)動力學(xué)pharmacodynamics，藥效學(xué)：研究藥物對機體的作用及作用機制31．藥物代謝動力學(xué)pharmacokinertics，藥動學(xué)：研究藥物在機體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律32．藥物drug：是指可以改變或查明機體的勝利功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)33．腸肝循環(huán)entero hepatic cycle：被分泌到膽汁藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排泄出去，經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細胞吸收，經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱腸肝循環(huán)34．曲線下面積AUC area under curve：藥時曲線下所覆蓋的面積稱AUC，其大小反映藥物進入血循環(huán)的總量35．清除率CL clearance：是機體消除器官在單位時間內(nèi)清除藥物的血漿容積，也就是單位時間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物被機體清除36．量效關(guān)系doseeffect relationship：藥理效應(yīng)與計量在一定范圍內(nèi)成正比例37．量效曲線doseeffect curve：用效應(yīng)強度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖，則得量效曲線38．閾劑量或閾濃度threshold dose or concentration：最小有效量或最低有效量濃度即剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度39．受體：是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)觸發(fā)后續(xù)的勝利反應(yīng)或藥理效應(yīng)40．親和力指數(shù)PD2：KD表示藥物與受體的親和力，單位為摩爾，其意義是引起最大效應(yīng)的一半時（即50%受體被占領(lǐng)所需的藥物劑量）KD越大，藥物與受體的親和力越小，即二者成反比，將藥物受體復(fù)合物的解離常數(shù)