【正文】 TZ）的 D2R。⑤加強(qiáng)中樞抑制藥的作用：可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。⑵自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響①αR 阻斷作用： 機(jī)理：阻斷αR，翻轉(zhuǎn)AD的升壓效應(yīng)，抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞；直接擴(kuò)張血管降低血壓。⑶內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響：氯丙嗪阻斷下丘腦垂體通路的D2受體，使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥 ㈢不良反應(yīng)：①一般反應(yīng)：嗜睡、困倦、視物模糊、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性低血壓 ②錐體外系反應(yīng)：長(zhǎng)期大量使用氯丙嗪時(shí)最常見的副作用。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板（面具臉）、動(dòng)作遲緩等； 。：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。③心血管系統(tǒng)：直立型低血壓。⑤內(nèi)分泌障礙：長(zhǎng)期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長(zhǎng)遲緩等。強(qiáng)度比較，胃腸膀胱膽管、輸尿管、支氣管。:大劑量可以興奮中樞神經(jīng)（二）臨床應(yīng)用1．緩解內(nèi)臟絞痛2．抑制腺體分泌：(1)全身麻醉前給藥(2)嚴(yán)重盜汗的流涎癥3．眼科：(1)虹膜睫狀體炎(2)散瞳檢查眼底(3)驗(yàn)光配鏡4．感染性休克：暴發(fā)型流腦中毒性菌痢 中毒性肺炎4ATP酶（20%），提高心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+ 的含量，從而加強(qiáng)心肌收縮力。(1)血管：正常人收縮血管，外周阻力增加，局部血流減少； 心衰病人強(qiáng)心苷抑制交感神經(jīng)，外阻降低，局部血流增加(2)腎：利尿，機(jī)制（心衰患者）強(qiáng) 心苷CO增多腎血流量增多Na+K+ATP酶減少（腎小管細(xì)胞）Na+ 重吸收降低(3)對(duì)激素影響：抑制RAAS活性并拮抗作用(4)神經(jīng)系統(tǒng)：中毒量[嘔吐（CTZ）、CNS興奮]（二）臨床應(yīng)用：（不同原因，療效差異）(1)伴心房顫動(dòng)或心室率過快(2)心瓣膜病、先天性心臟病、高血壓(3)繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲亢及維生素B1缺乏(4)活動(dòng)性心肌炎、心肌損傷及肺原性心臟(5)嚴(yán)重二尖瓣狹窄及縮窄性心包炎 、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速（三）：常見的有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。：可有眩暈、頭疼、疲倦、失眠、譫妄等；還有引起視覺障礙。：（1）快速性心律失常：室性早搏（早見、多見，33%）、房性、房室結(jié)或室性心動(dòng)過速、室顫浦肯野纖維自律性提高及遲后除極觸發(fā)活動(dòng)所致的異位節(jié)律出現(xiàn)（2）房室傳導(dǎo)阻滯抑制房室結(jié)的傳導(dǎo)性竇性心動(dòng)過緩；心率低于60次/分鐘竇房結(jié)自律性降 （解熱鎮(zhèn)痛藥）的體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)：（一）體內(nèi)過程：①PO易吸收，其吸收度和溶解度與胃腸pH有關(guān)。②主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）結(jié)合，由腎排泄； ③可通過血腦屏障及胎盤屏障；④尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。②抗炎抗風(fēng)濕：抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)，且隨劑量增加而增強(qiáng)。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血（無痛性出血）及加重胃潰瘍。措施：飯后服藥，同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。某些可誘發(fā)哮喘阿斯匹林哮喘。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。④與呋噻米合用，可使后者排泄減慢，易致蓄積中毒。②鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。④中樞性肌松作用：用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。？（一）藥理作用： a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 ，血壓降低，作用強(qiáng)持久b增強(qiáng)膽道平滑肌張力 :免疫抑制（二）臨床應(yīng)用：?jiǎn)岱扔袕?qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。：能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動(dòng)，、通便。 ：前庭功能損害耳蝸聽神經(jīng)損害，耳鳴、聽力減退、永久性耳聾，避免與耳毒性藥物合用，萬古霉素、呋塞米等 ：蛋白尿，管型尿、血尿，氮質(zhì)血癥、腎功能降低，避免與腎毒性藥物合用。：皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克（葡萄糖酸鈣+AD）、代表藥及其用于何種類型的心律失常： ㈠抗心律失常藥的分類、代表藥 ⑴Ⅰ類：鈉通道阻滯藥：a類適度阻滯鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率，降低K+、Ca2+通透性，延長(zhǎng)ERP。④尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。②抗炎抗風(fēng)濕：抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)，且隨劑量增加而增強(qiáng)。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血（無痛性出血）及加重胃潰瘍。措施：飯后服藥，同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。某些可誘發(fā)哮喘阿斯匹林哮喘。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。④與呋噻米合用，可使后者排泄減慢，易致蓄積中毒。②鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。④中樞性肌松作用：用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。？（一）藥理作用： a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 ，血壓降低，作用強(qiáng)持久b增強(qiáng)膽道平滑肌張力 :免疫抑制（二）臨床應(yīng)用：?jiǎn)岱扔袕?qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。：能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動(dòng)，、通便。 ：前庭功能損害耳蝸聽神經(jīng)損害，耳鳴、聽力減退、永久性耳聾，避免與耳毒性藥物合用，萬古霉素、呋塞米等 ：蛋白尿，管型尿、血尿，氮質(zhì)血癥、腎功能降低，避免與腎毒性藥物合用。：皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克（葡萄糖酸鈣+AD）、代表藥及其用于何種類型的心律失常： ㈠抗心律失常藥的分類、代表藥 ⑴Ⅰ類：鈉通道阻滯藥：a類適度阻滯鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率，降低K+、Ca2+通透性，延長(zhǎng)ERP。c類：重度阻滯鈉通道，顯著降低動(dòng)作電位0相上升速率和幅度，減慢傳導(dǎo)性的作用最為明顯⑵Ⅱ類：β受體阻斷藥：阻滯鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)性，減慢4相舒張期除極速率而降低自律性：普萘洛爾 ⑶Ⅲ類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥：延長(zhǎng)APD和ERP，AP幅度和去極化速率影響小：胺碘酮 ⑷Ⅳ類：鈣通道阻滯藥：降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)：維拉帕米 ㈡抗心律失常藥用于何種類型的心律失常： Ⅰa 類—奎尼?。菏疑闲约笆倚孕膭?dòng)過速Ⅰb 類—利多卡因：急性心梗致室性心律失常的首選藥物 Ⅰb 類—苯妥英鈉：用于室性心律失常。Ⅱ類藥—β受體阻斷藥—普萘洛爾：室上性心律失常Ⅲ類藥—延長(zhǎng)APD藥物—胺碘酮：廣譜抗心律失常藥，可用于各種室性及室上性心律失常。(1)認(rèn)真掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥；(2)詳細(xì)詢問病史，對(duì)青霉素過敏者禁用，對(duì)其它藥物過敏者慎用；(3)注射前必須作皮試，初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換另一批藥物時(shí)，必須做皮膚過敏性試驗(yàn)；(4)避免在饑餓時(shí)用藥，注射后應(yīng)觀察30分鐘；(5)臨用前配制；(6)注射時(shí)應(yīng)做好急救準(zhǔn)備 ？(1）搶救心跳驟停；（2）搶救過敏性休克；（3）治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)；（4）局部止血：鼻粘膜和牙齦出血；（5）與局麻藥配伍。②對(duì)平滑肌的作用：血管平滑?。涸擃愃幬锬苊黠@舒張血管，主要舒張動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響較小。其他平滑?。簩?duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。⑤其他 ：用于外周血管痙攣性疾病，硝苯地平和地爾硫卓可改善大多數(shù)雷諾病患者的癥狀。還可用于支氣管哮喘、偏頭痛等。（抗癲癇藥）的藥理作用、臨床應(yīng)用、體內(nèi)過程及不良反應(yīng)： ⑴藥理作用與臨床應(yīng)用：①抗癲癇：為治療大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無效。③抗心律失常 ⑵體內(nèi)過程： 堿性強(qiáng)，口服吸收慢而不規(guī)則。血藥濃度個(gè)體差異大，應(yīng)根據(jù)療效和毒性調(diào)整劑量。②久用可致牙齦增生。經(jīng)常按摩牙齦可減輕。④造血系統(tǒng)反應(yīng):久用巨幼紅細(xì)胞性貧血。定期檢查血象。長(zhǎng)期使用可致低血鈣癥，必要時(shí)應(yīng)用維生素D預(yù)防。⑵滲透性利尿藥：也稱為脫水藥。⑶袢利尿藥：又稱為高效能利尿藥或Na+K+2C1同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥。⑷噻嗪類利尿藥：又稱為中效能利尿藥或Na+C1同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥，主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端，如噻嗪類等。主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，利尿作用弱，能有減少K+排出，如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。⑴支氣管擴(kuò)張藥：①腎上腺素受體激動(dòng)藥：鹽酸乙丙腎上腺素、鹽酸沙丁胺醇、鹽酸特布他林、鹽酸克倫特羅。③抗膽堿藥：異丙托溴胺、氧托溴銨。⑶抗過敏平喘藥：①肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥：色甘酸二鈉、奈多羅米鈉。③H1受體阻斷藥：酮替芬： ⑴抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等⑵H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶M膽堿受體阻斷藥：阿托品等 ⑷胃壁細(xì)胞H+泵抑制劑：奧美拉唑 ⑸胃泌素阻斷藥：丙谷胺 ⑹胃粘膜保護(hù)藥：前列腺素衍生物 ⑺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥第二篇：藥理學(xué)考點(diǎn)重點(diǎn)總結(jié)試題總結(jié)期末考試必備藥理學(xué)一、名解：：是研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。：某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)，被其中的酶所代謝，致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。較大藥量反復(fù)進(jìn)行腸肝循環(huán)可延長(zhǎng)藥物的半衰期和作用時(shí)間。：藥物引起的不符合藥物治療目的，并給病人帶來痛苦或危害的反應(yīng)。:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。嗎啡，Adr，ACh ：病原體對(duì)抗菌藥物的敏感性下降甚至消失。固有耐藥性是由細(xì)菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。二、填空題1．藥理學(xué)研究的內(nèi)容；一是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用，稱為藥效動(dòng)力學(xué)。8．氯丙嗪可與_度冷?。ㄟ咛驵ぃ?、_異丙嗪_配合組成冬眠合劑。對(duì)眼的影響有 擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。對(duì)眼的影響有①縮瞳 ②降低眼內(nèi)壓 ③調(diào)節(jié)痙攣 13．阿司匹林的解熱陣痛抗炎主要機(jī)制是：抑制體內(nèi)環(huán)氧酶，阻止前列腺素的合成和釋放。23．強(qiáng)心苷的正性肌力作用的主要特點(diǎn)為： 增加心肌收縮效能、降低衰竭心臟的耗氧量、增加衰竭心臟的輸出量。37．巴比妥類藥物隨劑量的增大依次可出現(xiàn) 鎮(zhèn)靜__、_催眠_(dá)、抗驚厥 和_麻醉_等作用。44．阿司匹林具有 解熱_、鎮(zhèn)痛_、抗炎抗風(fēng)濕 等作用,這些機(jī)制均與 抑制PG前列腺素 合成有關(guān)。硝苯地平不宜用于 勞累_型心絞痛。三、簡(jiǎn)答題：：（一）藥理作用⑴對(duì)眼的影響： 1 縮瞳：興奮瞳孔括約肌。3調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶放松，晶狀體增厚，屈光度增加，視近物清楚，遠(yuǎn)物模糊（2）對(duì)腺體：汗腺、唾液腺分泌增加。③口腔干燥（口服）④對(duì)抗阿托品中毒的M樣癥狀(抗精神失常藥)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)： ㈠藥理作用:主要是阻斷DAR，還可阻斷αR 和 ＭR。②安定作用：易產(chǎn)生耐受性。但對(duì)暈動(dòng)?。〞炣?、暈船）引起的嘔吐無效。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥 （一）藥理作用：松弛多種平滑肌，對(duì)痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。：唾液腺、汗腺呼吸道腺、淚腺：（1）散瞳（2）升高眼內(nèi)壓（3)：(1）解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心率加快和傳導(dǎo)加速(2）擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)。②抗炎抗風(fēng)濕：抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)，且隨劑量增加而增強(qiáng)。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。：?jiǎn)岱瓤捎行Ц纳埔蛱弁匆鸬慕箲]、恐懼等不愉快情緒。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌，有止瀉和通便的作用。(1)認(rèn)真掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥；(2)詳細(xì)詢問病史，對(duì)青霉素過敏者禁用，對(duì)其它藥物過敏者慎用；(3)注射前必須作皮試，初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換另一批藥物時(shí)，必須做皮膚過敏性試驗(yàn)；(4)避免在饑餓時(shí)用藥，注射后應(yīng)觀察30分鐘；(5)臨用前配制；(6)注射時(shí)應(yīng)做好急救準(zhǔn)備？(1）搶救心跳驟停；（2）搶救過敏性休克；（3）治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)；（4）局部止血：鼻粘膜和牙齦出血；（5）與局麻藥配伍。有利于機(jī)體度過危險(xiǎn)的缺氧缺能階段，為進(jìn)行其他有效的對(duì)因治療爭(zhēng)得時(shí)間，多用于嚴(yán)重創(chuàng)傷感染性休克，高熱，驚厥，中樞性高熱及甲狀腺危象等病癥的輔助治療45．隱匿傳導(dǎo)：是指來自心房的沖動(dòng)傳入房室結(jié)后，因遞減傳導(dǎo)不能經(jīng)房室結(jié)進(jìn)入心室而隱沒在房室結(jié)中，但留下不應(yīng)期，阻止了其后沖動(dòng)的傳遞46．血小板活化因子PAF：是一種強(qiáng)效生物活性磷脂，由白細(xì)胞、血小板、內(nèi)皮細(xì)胞、肺、肝和腎多種細(xì)胞和組織產(chǎn)生，PAF通過與靶細(xì)胞膜上的PAF受體結(jié)合而發(fā)揮作用，其作用機(jī)制是通過激活磷脂酰肌醇，鈣信使系統(tǒng)及相關(guān)蛋白激酶，使某些蛋白質(zhì)發(fā)生磷酸化并產(chǎn)生廣泛的生物學(xué)效應(yīng)47．允許作用：糖皮質(zhì)激素對(duì)有些組織細(xì)胞無直接效應(yīng)，但可對(duì)其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件，稱為允許作用48．腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)adrenaline rebersal：a受體阻斷藥能選擇性的與a腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動(dòng)或較弱激動(dòng)腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與a受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用，他們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這個(gè)現(xiàn)象稱為腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)49．后除極afterdepolarization：某些情況下，心肌細(xì)胞在一個(gè)動(dòng)作電位后產(chǎn)生一個(gè)提前的除極化，稱為后除極50．生物等效性：是指一種藥物的不同制劑在相同的實(shí)驗(yàn)條件下給予相同的劑量，反映其吸收速率和程度的主要?jiǎng)恿W(xué)參數(shù)，沒有明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異51．部分阻斷劑：以拮抗作用為主，同時(shí)還具有較強(qiáng)的內(nèi)在活性，并表現(xiàn)出一定的激動(dòng)受體的效應(yīng)稱為部分阻斷劑52．心力衰竭（心功能不全HF）：前負(fù)荷失常，心肌收縮力減弱，心輸出量降低導(dǎo)致的各種病理生理綜合征，充血性心力衰竭CHF53．早后除極：即在心肌細(xì)胞復(fù)極化早期發(fā)生的震蕩去極，多發(fā)生在動(dòng)作電位第二時(shí)期，主要由Ca2+內(nèi)流增多所致遲后除極：及在心肌細(xì)胞復(fù)極化后期發(fā)生的震蕩去極，多發(fā)生在動(dòng)作電位第四時(shí)相54．抗生素：是微生物（細(xì)菌、真菌和放線菌屬）的代謝產(chǎn)物，低濃度時(shí)能殺滅或抑制其他病原微生物，