【正文】 ，受藥物誘導或抑制。但阿托品對NM受理：①與膽堿酯酶結合形成復合物。此外，(3)合，然后經(jīng)腎排出?？癸L濕作用顯著。高濃度阿司匹林能直接抑制血管壁中PGI2是PGTXA2合成酶，減少了前列環(huán)素（的生理對抗劑，能促進血栓形成。能不全，高齡及不合理藥物聯(lián)用。但良藥同時應用時應注意劑量，都應適當減量。硝酸甘油是硝酸酯類藥物，可通過靜脈和動脈而降低心臟前、后負荷，降低心肌耗氧量及增加心肌的氧供，但可反射性增加心率和心肌收縮力，增加心肌耗氧量，縮短心肌舒張期冠脈灌注時間的不利于心絞痛治療的反應。（3）9異同點（作用機理、心輸出量、心肌耗、強心苷和擬腎上腺素藥對心臟的作用機理有何氧量、心率）？擬腎上腺素藥是否可以用于CHF的治療？為什么？.強心苷列表比較如下擬腎上腺素作用機理 抑制鈉鉀ATP酶，使鈉減少鈣增加 作用于心臟心輸出量β正常：不變；衰竭：增加1受體，使其興奮αα受體激動劑：不變或稍降低； 受體激動劑：均上升、β，β，α、β、多巴胺心肌耗氧量正常：上升；衰竭：下降上升心率上升 αα激動劑：下降；α、β，β，擬腎上腺素藥不能用于、β、多巴胺受體激動劑（大劑量）：均上升 氧量增加，從而導致心力衰竭加重。物水楊酸對解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。治療肌注腎上腺素，其他措施。裂解為磷?；饨饬锥?，(2)肟基與磷?；纬晒矁r鍵。②合用膽堿酯酶復活藥。是存在于、何謂肝藥酶？其臨床特點是什么？.生物轉化肝微粒細胞色素 體內的混合功能氧化酶系統(tǒng)。在炎癥初期，能增高血管：糖皮質激素具有強大的抗炎作用，能抑制多的緊張性、減輕充血、降低毛血管的通透性，同時抑制白細胞浸潤及吞噬反應，減少炎癥因子釋放。尿中可素＞慶大霉素＞鏈霉素，和劑量療程成正比。中毒不良反應)有：口干、視力模糊、心率加幻覺、昏迷、呼吸麻痹等。較大劑量M1受體從而減少突觸中(12 mg)ACh時，心率顯著加快。⑴腺體：分泌減少。亦可用于治：①解除平滑肌痙攣：。另有實Ca2+增加，使動作電位使肌漿網(wǎng)釋放出2相內流的樣在強心苷作用下，心肌細胞內可利用的Ca2+，即“以鈣釋鈣”的過程。23的藥物經(jīng)過肝臟首關消除后能被吸收入體循環(huán)的、（如口服）吸收相對含量，用環(huán)的藥量，F(xiàn)表示，F(xiàn)=A/D*100%，A腎上腺素作用的翻轉現(xiàn)象D為服藥劑量。長期應用廣譜抗生素時，敏感菌被抑制；不敏感菌乘機大量繁殖，由原來的趨勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染或菌群交替癥。疹、藥熱和過敏性休克。9。副作用.指藥物在治療劑量時產生與治療目的無關的作用。﹡：在酸性尿中，弱堿性藥物解離多，排泄快，重吸收少；在酸性尿液中，酸性藥物解離少，排泄少，重吸收多。＊首關消除：某些藥物在通過胃腸壁和肝時可被酶代謝失活，使進入體循環(huán)的藥物量減少。： ⑴抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等⑵H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶M膽堿受體阻斷藥：阿托品等 ⑷胃壁細胞H+泵抑制劑：奧美拉唑 ⑸胃泌素阻斷藥：丙谷胺⑹胃粘膜保護藥：前列腺素衍生物 ⑺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥 胰島素的作用用途：（p200）選擇題：有些藥物只影響機體少數(shù)甚至一種生理功能，這種特性稱為（D A、安全性 B、有效性 C、耐受性 D、選擇性 E、敏感性弱酸性藥物在堿性尿液中（B）A、解離多，再吸收多，排泄慢 B、解離多，再吸收少，排泄快 C、解離少，再吸收多，排泄慢 D、解離少，再吸收少，排泄快一級消除動力學的特點是(C)A、血漿消除半衰期隨血漿藥物濃度高低而增減 B、血漿消除半衰期隨給藥量大小而增減C、單位時間內消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比）D、單位時間內體內藥量以恒定的量消除藥物在應用相等劑量時，表觀分布容積（Vd）小的藥物比Vd大的藥物(C)A、血漿藥物濃度較低 B、血漿蛋白結合率較低 C、組織內藥物濃度低 D、生物利用度較小生物利用度是指（D）A、根據(jù)藥物的表觀分布容積來計算 B、根據(jù)藥物的消除速率常數(shù)來計算C、舌下含服藥物能被吸收進入體循環(huán)的相對量和速度D、任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環(huán)內藥物的百分率毒扁豆堿（Physostigmine）的主要用途是(A)A、青光眼 B、重癥肌無力 C、腹脹氣 D、陣發(fā)性室上性心動過速碘解磷定（pyraloxime iodide）（PAM）對何種組織作用最明顯(A)A、骨骼肌 B、瞳孔 C、腺體 D、胃腸道腎上腺素（Adrenaline）不適用于(B)A、心臟驟停 B、充血性心力衰竭 C、局部止血 D、過敏性休克酚妥拉明（phentolamine）的不良反應有(D)A、升高血壓 B、誘發(fā)糖尿病C、抑制呼吸中樞 D、靜脈給藥有時可引起嚴重的心率加快強鎮(zhèn)痛藥（阿片受體激動藥）應當嚴格控制應用，其主要理由是容易引起（A）A、成癮性 B、耐受性 C、便秘 D、體位性低血壓第三篇：藥理學重點大總結（模版）1．離子障ion trapping：絕大多數(shù)藥物均為弱酸性或弱堿性電解質，在提業(yè)內均不同程度的解離，分子狀態(tài)（非離子型）藥物疏水而親脂，易通過細胞膜，離子狀態(tài)藥物極性高，不易通過細胞膜的脂質層，這種現(xiàn)象稱為粒子障2．Pka解離度：當溶液中藥物離子濃度和非離子濃度完全相等，即各占50%時，溶液的PH值稱為該藥的解離常數(shù)，用pka表示3．首過消除first pass dimination：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環(huán)內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除4．一級消除動力學firstorder elimination konetics：是體內藥物在單位時間內消除的藥物百分率不變，也就是單位時間內消除的藥物量與血漿藥物濃度呈正比，血漿藥物濃度高，單位時間內消除的藥物多，血漿藥物濃度降低時，單位時間內消除的藥物也相應降低零幾消除動力學zeroorder elimination konetics：是藥物在體內以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時間內消除的藥物量不變，因在半對數(shù)坐標圖上的藥時曲線的下降部分呈曲線，故稱非線性動力學5．穩(wěn)態(tài)血藥濃度CSS坪值：屬于一級動力學的藥物，經(jīng)恒速恒量給藥后，經(jīng)4~6個半衰期后，給藥速度達到平衡，血藥濃度穩(wěn)定在一定水平的狀態(tài)6．藥物消除半衰期t1/ 2half life：是血漿藥物濃度下降一半所需要的時間7．表觀分布容積Vdapparent volume of distribution：當血漿和組織內藥物分布達到平衡后，體內藥物按此時的血漿藥物濃度在體內分布時所需體液容積8．生物利用度bioava labitity：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后，到達全身血循環(huán)內藥物的百分率稱生物利用度9．藥物不良反應：凡與用藥目的無關，并為病人帶來不適或痛苦的反應10．副反應side reaction：由于選擇性低，藥理效應涉及多個器官，當某一效應用作治療目的時，其他效應就成為副反應11．毒性反應toxic reaction：是指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發(fā)生的危害性反應，一般比較嚴重12．后遺效應residual effect：是指停藥后血藥濃度，已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應13．變態(tài)反應：是一類免疫反應，非肽類藥物作為半抗原與機體蛋白結合為抗原后，經(jīng)過接觸10天左右的敏感化過程而發(fā)生的反應過敏反應14．效能efficacy，最大效應Emax：隨著劑量或濃度的增加效應也增加，當效應增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應不再繼續(xù)增強，這一藥理效應的極限稱為最大效應，也稱效能15．效價強度potency：是指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對濃度或劑量，其值越小，則強度越大16．半數(shù)有效量ED50：是能引起半數(shù)實驗動物出現(xiàn)陽性反應時的藥物劑量半數(shù)致死量LD50：是指引起半數(shù)實驗動物死亡的藥物劑量17．治療指數(shù)LD50/ED50 TI therapeutic index；是指半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值，用以表示藥物的安全性，治療指數(shù)大的藥物，相對較治療指數(shù)小的藥物安全，但并不安全可靠18．安全范圍：用1%致死量（LD1）與99%有效量（ED99）的比值或ED95~LD5之間的距離，表示藥物的安全指標，其值越大越安全19．激動藥：既有親和力又有內在活性的藥物，它們能與受體結合并激動受體而產生效應拮抗藥：能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性（a=0）的藥物20．受體脫敏receptor desensitization：是指在長期使用一種激動藥后，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性下降的現(xiàn)象受體增敏receptor hypersensitization：是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動藥水平降低或長期應用拮抗藥而造成的21．下調downregulation：長期應用受體激動藥使受體數(shù)量減少，敏感度降低上調upregulation：長期應用受體激動藥使受體數(shù)量增加，敏感度升高22．耐受性：機體在連續(xù)多次用藥后反應性降低，要達到原來反應必須增加劑量，耐受性在停藥后可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生耐藥性：指病原體或腫瘤細胞對反復應用的化學治療藥物的敏感性降低，也成抗藥性23．依賴性：是在長期應用某藥后，機體對這種藥物產生了生理性或精神性的依賴和需求，分為生理性依賴和精神性依賴兩種，生理性依賴及成癮性，精神性依賴即習慣性成癮性：連續(xù)用藥引起軀體的依賴性，一旦停藥會發(fā)生（嚴重的生理機能紊亂）階段現(xiàn)象習慣性：連續(xù)用藥引起精神上的依賴性24．內在擬交感活性ISA intrinsic sympathomimetic：某些B腎上腺素受體阻斷藥與B受體結合后除能阻斷受體外，對B受體具有部分機動作用，也成ISA25．化療指數(shù)CI chemotherapevtic index：是評價化學治療藥物有效性與安全性的指標，用LD50/ED50表示，化療指數(shù)越大，表明該藥物的毒性越小，臨床應用價值越高26．抗菌后效應PAEC post antibiotic effect：指細菌與抗生素短暫接觸，抗生素濃度下降，低于MIC或消失后，細菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應將細菌暴露于濃度高于MIC的某種抗菌藥后，再去除培養(yǎng)基中的抗菌藥，去除抗菌藥后的一定時間范圍內（常以小時計）細菌繁殖不能恢復正常，這種現(xiàn)象稱為PAEC27．二重感染superinfections：長期口服或注射使用廣譜抗生素時，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機大量繁殖，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染或菌群交替癥28．多重耐藥MDR multidrug resistance：細菌對多種抗菌藥物耐藥，又名多藥耐藥29．藥理學pharmacology：是研究藥物與機體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學科30．藥物效應動力學pharmacodynamics，藥效學：研究藥物對機體的作用及作用機制31．藥物代謝動力學pharmacokinertics，藥動學：研究藥物在機體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律32．藥物drug：是指可以改變或查明機體的勝利功能及病理狀態(tài)，可用以預防、診斷和治療疾病的物質33．腸肝循環(huán)entero hepatic cycle：被分泌到膽汁藥物及其代謝產物經(jīng)由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排泄出去，經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細胞吸收，經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱腸肝循環(huán)34．曲線下面積AUC area under curve：藥時曲線下所覆蓋的面積稱AUC，其大小反映藥物進入血循環(huán)的總量35．清除率CL clearance：是機體消除器官在單位時間內清除藥物的血漿容積，也就是單位時間內有多少毫升血漿中所含藥物被機體清除36．量效關系doseeffect relationship：藥理效應與計量在一定范圍內成正比例37．量效曲線doseeffect curve：用效應強度為縱坐標，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標作圖，則得量效曲線38．閾劑量或閾濃度threshold dose or concentration：最小有效量或最低有效量濃度即剛能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度39．受體：是一類介導細胞信號轉導的功能蛋白質，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質，首先與之結合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)觸發(fā)后續(xù)的勝利反應或藥理效應40．親和力指數(shù)PD2：KD表示藥物與受體的親和力，單位為摩爾，其意義是引起最大效應的一半時（即50%受體被占領所需的藥物劑量）KD越大，藥物與受體的親和力越小，即二者成反比，將藥物受體復合物的解離常數(shù)KD的負對數(shù)lgKD稱為親和力指數(shù)PD2，其值與親和力成正比41．調節(jié)痙攣：毛果蕓香堿作用域睫狀肌M膽堿受體，使睫狀肌收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體由于本身彈性變凸，屈光度增加，此時只適合于視近物，而難以看清遠物，毛果蕓香堿的這種作用稱為調節(jié)痙攣42．除極化型肌松藥：與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體有較強親和力，產生ach相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的Nm膽堿受體不能對ach起反應，此時神經(jīng)肌肉的阻滯方式已由除極化轉變?yōu)榉浅龢O化，前者為I相阻斷，后者為II相阻斷，從而使骨骼肌松弛非除極化型肌松藥：又稱競爭型肌松藥，能與ach競爭神經(jīng)肌肉接頭的Nm膽堿受體，能競爭性阻斷ach的除極化作用，使骨骼肌松弛43．強直后增強PTP：指反復高頻電刺激（強直刺激）突觸前神經(jīng)纖維，引起突觸傳遞的量化，再以單個刺激作用于突觸前神經(jīng)元，使突觸后纖維的反應