【正文】 4中樞肌肉松弛作用 5增加其他中樞抑制藥的作用★癲癇大發(fā)作：苯妥英鈉癲癇小發(fā)作：乙琥胺 癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮★抗精神失常藥分類：1抗精神病藥（代表藥氯丙嗪）2抗躁狂抑郁癥藥3抗焦慮★氯丙嗪藥理作用及臨床應(yīng)用：（一）中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗精神病作用臨床主要用于Ⅰ型精神分裂癥 鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)臨床主要用于治療癌癥，放射病，某些藥物及其他疾病引起的嘔吐 3對體溫調(diào)節(jié)的影響 臨床用物理降溫配合氯丙嗪用于低溫麻醉4加強(qiáng)中樞抑制藥的作用 用于加強(qiáng)鎮(zhèn)靜催眠藥，鎮(zhèn)痛藥，麻醉藥及乙醇的作用 5對錐體外系的影響（二）自主神經(jīng)系統(tǒng)（三）內(nèi)分泌系統(tǒng)用于巨人癥的治療不良反應(yīng)：1常見不良反應(yīng)嗜睡，淡漠，無力等2椎體外系反應(yīng) 3過敏反應(yīng) 4急性中毒★抗震顫麻痹藥的分類1 擬多巴胺類藥物（左旋多巴）膽堿受體阻斷藥（苯海索★乙酰水楊酸（阿司匹林）藥理作用：1解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕2影響血栓形成不良反應(yīng)：1胃腸道反應(yīng)2凝血障礙3過敏反應(yīng)4水楊酸反應(yīng) 5瑞夷綜合癥 ★嗎啡（口服后有較強(qiáng)的首關(guān)消除，）藥理作用：1中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑制呼吸鎮(zhèn)咳其他（瞳孔縮小，惡心嘔吐）2心血管系統(tǒng)（擴(kuò)張血管，引起直立性低血壓）3消化道（興奮胃腸道平滑?。?其他（引起排尿困難）臨床應(yīng)用：1鎮(zhèn)痛 2心源性哮喘 3 止瀉 ★鈣拮抗藥藥理作用：1對心肌的作用2對平滑肌作用3改善組織血流作用4抗動脈粥樣硬化作用5對腎功能的影響臨床應(yīng)用：1心絞痛2高血壓3心律失常 4腦血管痙攣性疾病5外周血管痙攣性疾病6肥厚性心肌病7其他（防治動脈粥樣硬化★利多卡因治療室性心律失常首選藥維拉帕米治療陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥物 ★血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：作用機(jī)制：1 抑制ACE ,減少ATⅡ的生成抑制緩激肽的降解 3 抑制交感神經(jīng)作用 4 其他作用(減少醛固酮的分泌)臨床應(yīng)用：1 高血壓 2慢性心功能不全 3心肌缺血 ★強(qiáng)心苷藥理作用：①加強(qiáng)心肌收縮力 ②減慢心率 ③ 對心肌電生理的影響 ④ 對血管的作用 ⑤對神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ⑥利尿作用臨床應(yīng)用：1 治療充血性心力衰竭2治療某些心律失常（房顫，房撲，陣發(fā)性室上性心動過速，）強(qiáng)心苷的毒性反應(yīng)：1 胃腸道反應(yīng)（最常見的早期中毒癥狀）2中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（黃視，綠視，視物模糊）3心臟毒性（各種心律失常是最危險(xiǎn)的毒性反應(yīng)）強(qiáng)心苷中毒的預(yù)防：1警惕中毒先兆和停藥指征 2監(jiān)測強(qiáng)心苷的血藥濃度 時(shí)糾正影響強(qiáng)心苷毒性的因素★抗心絞痛藥作用共同特點(diǎn)：1 降低心臟耗氧量 2 增強(qiáng)心臟供血供氧 ★腎上腺素B受體阻斷藥和硝酸酯類合用依據(jù)：兩藥能協(xié)同降低耗氧量，對抗硝酸酯類引起的反射性心率加快，縮小B受體阻斷所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長，互相取長補(bǔ)短。＊后遺效應(yīng)：指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥 （一）藥理作用：松弛多種平滑肌，對痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。37．巴比妥類藥物隨劑量的增大依次可出現(xiàn) 鎮(zhèn)靜__、_催眠_(dá)、抗驚厥 和_麻醉_等作用。:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，利尿作用弱，能有減少K+排出，如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。②久用可致牙齦增生。(1)認(rèn)真掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥；(2)詳細(xì)詢問病史，對青霉素過敏者禁用，對其它藥物過敏者慎用；(3)注射前必須作皮試，初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換另一批藥物時(shí)，必須做皮膚過敏性試驗(yàn)；(4)避免在饑餓時(shí)用藥，注射后應(yīng)觀察30分鐘；(5)臨用前配制；(6)注射時(shí)應(yīng)做好急救準(zhǔn)備 ？(1）搶救心跳驟停；（2）搶救過敏性休克；（3）治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)；（4）局部止血：鼻粘膜和牙齦出血；（5）與局麻藥配伍。②鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。②鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。⑤內(nèi)分泌障礙：長期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。（CTZ）的 D2R。50．β內(nèi)酰胺類抗生素包括 青霉素類和 頭孢菌素類。36．西地蘭中毒致快速型心律失常時(shí)首選 苯妥英鈉，致心動過緩時(shí)首選 阿托品。19．普萘洛爾為 β 受體阻斷藥，可治療 心律失常、心絞痛和 高血壓 等。二、填空題1．藥理學(xué)研究的內(nèi)容；一是研究藥物對機(jī)體的作用，稱為藥效動力學(xué)。劑量越小效價(jià)強(qiáng)度越大。.F=A/D*100%（D為用藥劑量，A為體循環(huán)中藥物總量）(side reaction)：藥物在治療劑量引起的與治療目的無關(guān)的作用。固有耐藥性是由細(xì)菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。14．糖皮質(zhì)激素的短效制劑有 氫化可的松 和 可的松，長效制劑有 地塞米松 和 倍他米松15．硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為：口腔黏膜吸收和皮膚吸收；作用特點(diǎn)：，降低心肌耗氧量、增加缺血區(qū)血流量、增加心內(nèi)膜血液供應(yīng)、減輕缺血的損傷。33．兒茶酚胺類藥包括__腎上腺素_、去甲腎上腺素_、_異丙腎上腺素__和_多巴胺_。47．可致高血鉀的利尿藥有 螺內(nèi)酯 和 氨苯喋啶 等兩種。②安定作用：易產(chǎn)生耐受性。：表現(xiàn)為不自主的呆板運(yùn)動（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈動作，停藥后不消失。（二）藥理作用與臨床應(yīng)用：①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（APC），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。（四）藥物相互作用：①本藥與雙香豆素合用，因蛋白置換作用，可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強(qiáng)其抗凝作用，易致出血； ②本藥與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可使激素抗炎作用增強(qiáng)，但可誘發(fā)和加重潰瘍； ③本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）合用，可增強(qiáng)其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。（二）藥理作用與臨床應(yīng)用：①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（APC），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。（四）藥物相互作用：①本藥與雙香豆素合用，因蛋白置換作用，可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強(qiáng)其抗凝作用，易致出血； ②本藥與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可使激素抗炎作用增強(qiáng)，但可誘發(fā)和加重潰瘍； ③本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）合用，可增強(qiáng)其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。Ic類— 普羅帕酮：對室性及室上性心律失常均有較好的療效。經(jīng)肝藥酶滅活。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，代表藥為呋塞米。：藥物在體內(nèi)分布達(dá)平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。15．硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為：口腔黏膜吸收和皮膚吸收；作用特點(diǎn)：，降低心肌耗氧量、增加缺血區(qū)血流量、增加心內(nèi)膜血液供應(yīng)、減輕缺血的損傷。③鎮(zhèn)吐作用：有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。： ⑴抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等⑵H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶M膽堿受體阻斷藥：阿托品等 ⑷胃壁細(xì)胞H+泵抑制劑：奧美拉唑 ⑸胃泌素阻斷藥：丙谷胺⑹胃粘膜保護(hù)藥：前列腺素衍生物 ⑺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥 胰島素的作用用途：（p200）選擇題：有些藥物只影響機(jī)體少數(shù)甚至一種生理功能，這種特性稱為（D A、安全性 B、有效性 C、耐受性 D、選擇性 E、敏感性弱酸性藥物在堿性尿液中（B）A、解離多，再吸收多，排泄慢 B、解離多，再吸收少，排泄快 C、解離少，再吸收多，排泄慢 D、解離少，再吸收少，排泄快一級消除動力學(xué)的特點(diǎn)是(C)A、血漿消除半衰期隨血漿藥物濃度高低而增減 B、血漿消除半衰期隨給藥量大小而增減C、單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比）D、單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥量以恒定的量消除藥物在應(yīng)用相等劑量時(shí)，表觀分布容積（Vd）小的藥物比Vd大的藥物(C)A、血漿藥物濃度較低 B、血漿蛋白結(jié)合率較低 C、組織內(nèi)藥物濃度低 D、生物利用度較小生物利用度是指（D）A、根據(jù)藥物的表觀分布容積來計(jì)算 B、根據(jù)藥物的消除速率常數(shù)來計(jì)算C、舌下含服藥物能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對量和速度D、任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率毒扁豆堿（Physostigmine）的主要用途是(A)A、青光眼 B、重癥肌無力 C、腹脹氣 D、陣發(fā)性室上性心動過速碘解磷定（pyraloxime iodide）（PAM）對何種組織作用最明顯(A)A、骨骼肌 B、瞳孔 C、腺體 D、胃腸道腎上腺素（Adrenaline）不適用于(B)A、心臟驟停 B、充血性心力衰竭 C、局部止血 D、過敏性休克酚妥拉明（phentolamine）的不良反應(yīng)有(D)A、升高血壓 B、誘發(fā)糖尿病C、抑制呼吸中樞 D、靜脈給藥有時(shí)可引起嚴(yán)重的心率加快強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥（阿片受體激動藥）應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格控制應(yīng)用，其主要理由是容易引起（A）A、成癮性 B、耐受性 C、便秘 D、體位性低血壓第三篇：藥理學(xué)重點(diǎn)大總結(jié)（模版）1．離子障ion trapping：絕大多數(shù)藥物均為弱酸性或弱堿性電解質(zhì)，在提業(yè)內(nèi)均不同程度的解離，分子狀態(tài)（非離子型）藥物疏水而親脂，易通過細(xì)胞膜，離子狀態(tài)藥物極性高，不易通過細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，這種現(xiàn)象稱為粒子障2．Pka解離度：當(dāng)溶液中藥物離子濃度和非離子濃度完全相等，即各占50%時(shí)，溶液的PH值稱為該藥的解離常數(shù)，用pka表示3．首過消除first pass dimination：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)，或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除4．一級消除動力學(xué)firstorder elimination konetics：是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度呈正比，血漿藥物濃度高，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物多，血漿藥物濃度降低時(shí)，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物也相應(yīng)降低零幾消除動力學(xué)zeroorder elimination konetics：是藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變，因在半對數(shù)坐標(biāo)圖上的藥時(shí)曲線的下降部分呈曲線，故稱非線性動力學(xué)5．穩(wěn)態(tài)血藥濃度CSS坪值：屬于一級動力學(xué)的藥物，經(jīng)恒速恒量給藥后，經(jīng)4~6個(gè)半衰期后，給藥速度達(dá)到平衡，血藥濃度穩(wěn)定在一定水平的狀態(tài)6．藥物消除半衰期t1/ 2half life：是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間7．表觀分布容積Vdapparent volume of distribution：當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后，體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需體液容積8．生物利用度bioava labitity：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后，到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率稱生物利用度9．藥物不良反應(yīng)：凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)10．副反應(yīng)side reaction：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官，當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時(shí)，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)11．毒性反應(yīng)toxic reaction：是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重12．后遺效應(yīng)residual effect：是指停藥后血藥濃度，已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)13．變態(tài)反應(yīng)：是一類免疫反應(yīng)，非肽類藥物作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)過接觸10天左右的敏感化過程而發(fā)生的反應(yīng)過敏反應(yīng)14．效能efficacy，最大效應(yīng)Emax：隨著劑量或濃度的增加效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能15．效價(jià)強(qiáng)度potency：是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值越小，則強(qiáng)度越大16．半數(shù)有效量ED50：是能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量半數(shù)致死量LD50：是指引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動物死亡的藥物劑量17．治療指數(shù)LD50/ED50 TI therapeutic index；是指半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值，用以表示藥物的安全性，治療指數(shù)大的藥物，相對較治療指數(shù)小的藥物安全，但并不安全可靠18．安全范圍：用1%致死量（LD1）與99%有效量（ED99）的比值或ED95~LD5之間的距離，表示藥物的安全指標(biāo)，其值越大越安全19．激動藥：既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性（a=0）的藥物20．受體脫敏receptor desensitization：是指在長期使用一種激動藥后，組織或細(xì)胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象受體增敏receptor hypersensitization：是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動藥水平降低或長期應(yīng)用拮抗藥而造成的21．下調(diào)downregulation：長期應(yīng)用受體激動藥使受體數(shù)量減少，敏感度降低上調(diào)upregulation：長期應(yīng)用受體激動藥使受體數(shù)量增加，敏感度升高22．耐受性：機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低，要達(dá)到原來反應(yīng)必須增加劑量，耐受性在停藥后可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生耐藥性：指病原體或腫瘤細(xì)胞對反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低，也成抗藥性23．依賴性：是在長期應(yīng)用某藥后，機(jī)體對這種藥物產(chǎn)生了生理性或精神性的依賴和需求，分為生理性依賴和精神性依賴兩種