【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 抑制腎素分泌 β受體阻斷藥可阻斷腎小球球旁細(xì)胞β1受體而抑制腎素分泌，這是其降壓作用機(jī)理之一?！　?某些β受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷β受體外，對(duì)β受體還有部分激動(dòng)作用（反常！注意?。?，稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性?！　?有些β受體阻斷藥具有局部麻醉和奎尼丁樣作用，這兩種作用由于降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致，故稱(chēng)為膜穩(wěn)定作用?！　?普萘洛爾具有抗血小板聚集作用，噻嗎洛爾有降低眼內(nèi)壓作用，與其減少房水的形成有關(guān)。　　二、臨床應(yīng)用　　　　　　　　　　 抗甲亢、也可用于嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病。治療偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血、噻嗎洛爾局部用藥治療青光眼。（知識(shí)點(diǎn)聯(lián)系——內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病，甲亢手術(shù)前準(zhǔn)備）　　臨床聯(lián)系——甲亢術(shù)前準(zhǔn)備之普萘洛爾　?。芸刂萍卓喊Y狀，縮短術(shù)前準(zhǔn)備時(shí)間，用藥后不引起腺體充血（適用于：對(duì)硫脲類(lèi)藥物效果不好或反應(yīng)嚴(yán)重者）。　?。看?0～60mg，6小時(shí)1次，4～7日后脈率可降至正常水平，可施行手術(shù)?！　。詈?次服藥在術(shù)前1～2小時(shí)，術(shù)后繼續(xù)服藥4～7天，術(shù)前不能用阿托品，以免引起心動(dòng)過(guò)速?！　∪?、不良反應(yīng)　　（1）心血管反應(yīng) 出現(xiàn)心臟功能抑制，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導(dǎo)完全阻滯以致心臟驟停等嚴(yán)重后果?！　。?）誘發(fā)或加重支氣管哮喘　　（3）反跳現(xiàn)象 長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻斷藥時(shí)如突然停藥，可引起原來(lái)病情加重（知識(shí)點(diǎn)聯(lián)系——藥理學(xué)總論部分）?！　∷?、禁忌癥　　禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的病人?！　⌒募」Ｋ啦∪思案喂δ懿涣颊邞?yīng)慎用?！　　緦?shí)戰(zhàn)演習(xí)】　　β受體阻斷藥　　、心排出量增加　　　　　　　　　　『正確答案』B　　一張非常有用的圖！——三種X腎上腺素對(duì)血壓的影響，翻轉(zhuǎn)作用、α受體阻斷藥，β受體阻斷藥　　　　傳出神經(jīng)系統(tǒng)部分小結(jié)　?。獋鞒錾窠?jīng)受體分為膽堿受體（M和N受體）和去甲腎上腺素受體（α和β受體）?！　。褪荏w主要存在于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的臟器上，M受體興奮表現(xiàn)為心臟抑制、血管擴(kuò)張、平滑肌收縮、瞳孔縮小、腺體分泌?！　。狽受體存在于神經(jīng)肌肉接頭、神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)。N受體興奮骨骼肌收縮、神經(jīng)節(jié)興奮和腎上腺髓質(zhì)分泌?！　￡P(guān)于α/β受體作用的基本規(guī)律　?。?：收縮血管；β2與之相反，舒張血管，同時(shí)舒張平滑肌；　　＊α2使NA釋放減少，也可以理解為與α1相反；　?。?興奮心臟?！　。率荏w能促進(jìn)機(jī)體分解（減肥），其中β1最好，直接分解脂肪，而β2分解糖原。第八單元　局部麻醉藥第一節(jié)　局麻作用及作用機(jī)制　　一、局麻作用　?。致樗幙商岣弋a(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)所需的閾電位，抑制動(dòng)作電位去極化上升的速度，延長(zhǎng)動(dòng)作電位的不應(yīng)期，甚至使神經(jīng)細(xì)胞喪失興奮性及傳導(dǎo)性?！　。致樗幍淖饔门c神經(jīng)細(xì)胞或神經(jīng)纖維的直徑大小及神經(jīng)組織的解剖特點(diǎn)有關(guān)。一般規(guī)律是神經(jīng)纖維末梢、神經(jīng)節(jié)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的突觸部位對(duì)局麻藥最為敏感?！　。獙?duì)混合神經(jīng)產(chǎn)生作用時(shí),首先消失的是痛覺(jué)，繼之依次為冷覺(jué)、溫覺(jué)、觸覺(jué)、壓覺(jué)消失，最后發(fā)生運(yùn)動(dòng)麻痹。　　二、作用機(jī)制　　局麻藥阻斷神經(jīng)細(xì)胞膜上的電壓門(mén)控性Na+通道，引起Na+通道蛋白構(gòu)像變化， Na+通道閘門(mén)關(guān)閉，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)動(dòng)作電位產(chǎn)生和神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，從而產(chǎn)生局麻作用?！　〉诙?jié)　常用局麻藥　　一、普魯卡因　　臨床應(yīng)用——不適用表面麻醉，有過(guò)敏反應(yīng)。　　主要用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。由于對(duì)黏膜穿透力弱，不適用表面麻醉?！　《?、利多卡因　　臨床應(yīng)用——全能麻醉藥——“利多嘛！”?！　?、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉及腰麻，具有全能麻醉藥之稱(chēng)?！　?，常用于治療室性心律失常。　　三、丁卡因（地卡因）　　臨床應(yīng)用——常用于表面麻醉，不用于浸潤(rùn)麻醉。（“卡丁車(chē)當(dāng)然是在表面開(kāi)呀！”）　　本藥對(duì)黏膜的穿透力強(qiáng)，常用于表面麻醉。也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因其毒性大，不用于浸潤(rùn)麻醉。　　小結(jié)：普魯卡因、利多卡因及丁卡因臨床應(yīng)用比較　　　　三、不良反應(yīng)及防治　?。骸　〔涣挤磻?yīng)：局麻藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是先興奮后抑制，而后進(jìn)入昏迷和呼吸衰竭。　　防治措施：靜脈注射地西泮（安定）可加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)GABA（γ氨基丁酸）能神經(jīng)元的抑制作用，可防止驚厥發(fā)作?！　　种疲骸　∫种菩呐K：局麻藥吸收后可降低心肌興奮性，使心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長(zhǎng)?！　〗笛獕海憾鄶?shù)局麻藥可使小動(dòng)脈擴(kuò)張，血壓下降，甚至休克等心血管反應(yīng)。　　防治：應(yīng)以預(yù)防為主，掌握藥物濃度和一次允許的極量，采用分次小劑量注射方法。小兒、孕婦、腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)減量?！　。骸蒸斂ㄒ?。　　較為少見(jiàn)，在少量用藥后立即發(fā)生類(lèi)似過(guò)量中毒的癥狀，出現(xiàn)蕁麻疹、支氣管痙攣及喉頭水腫等癥狀，普魯卡因可引起過(guò)敏反應(yīng)。　　防治：應(yīng)詢問(wèn)變態(tài)反應(yīng)史，普魯卡因使用前做過(guò)敏試驗(yàn)，一旦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并搶救?！　【致樗幐柙E　　局麻用藥容易混，　　丁卡表麻不浸潤(rùn)?！　∑湛ú槐矸肋^(guò)敏，　　利多卡因效全能?！　　玖?xí)題】　　　　　　　　　　　　　　『正確答案』A　　　　　　　　　　　　　　『正確答案』E第九單元　鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥　苯二氮類(lèi)（1）藥理作用及臨床應(yīng)用（2）作用機(jī)制　　本章重點(diǎn)是：苯二氮類(lèi)藥理作用及臨床應(yīng)用?！　”菊码y點(diǎn)是：苯二氮類(lèi)作用機(jī)制?！　℃?zhèn)靜催眠藥的藥理作用隨著劑量不同而發(fā)生改變，小劑量鎮(zhèn)靜、中等劑量催眠、大劑量抗驚厥、抗癲癇、中毒量麻痹延腦?！　　　”蕉?lèi)——地西泮（安定）　　【藥理作用和臨床應(yīng)用】——重要！　　　　小劑量具有良好的抗焦慮作用，改善病人緊張、憂慮、激動(dòng)及煩躁等癥狀?！　】菇箲]作用可能是通過(guò)對(duì)邊緣系統(tǒng)中的BZ（苯二氮）受體的作用而實(shí)現(xiàn)的。　　　　鎮(zhèn)靜催眠作用快而確實(shí)，能縮短入睡時(shí)間，減少覺(jué)醒次數(shù)，顯著延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，對(duì)快動(dòng)眼睡眠（REMS）影響小，引起近似于生理性睡眠，產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性慢，停藥后不易產(chǎn)生反跳性快動(dòng)眼睡眠的延長(zhǎng) ?！　∫讶〈捅韧最?lèi)治療各種失眠癥。　　快動(dòng)眼睡眠——做夢(mèng)?！　　⒖拱d癇作用　　輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥?！　〉匚縻o脈注射是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。　　補(bǔ)充基本常識(shí)：　　驚——骨骼肌痙攣性收縮；　　厥——意識(shí)喪失?！　“d癇——抽風(fēng)?！　　饔糜谥袠校瑢?dǎo)致骨骼肌松弛。　　地西泮具有較強(qiáng)的中樞性肌肉松弛作用，但不影響正?；顒?dòng)?！　∮脕?lái)緩解大腦損傷所致的肌肉僵直——硬癱。　　　　較大劑量可致暫時(shí)性記憶缺失、輕度抑制肺泡換氣功能、降低血壓、減慢心率等 。用來(lái)心臟電擊復(fù)律及各種內(nèi)窺鏡檢查前用藥?！　　咀饔脵C(jī)制】　　苯二氮類(lèi)，與GABAA受體復(fù)合物上的BZ（苯二氮卓）受體結(jié)合，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞和突觸抑制，可以誘導(dǎo)受體發(fā)生構(gòu)象變化，從而促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，增加Cl一通道開(kāi)放的頻率而增加Cl一內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)?！　　　〉匚縻柙E　?。?zhèn)靜催眠抗焦慮，　?。硭叱砂a輕，　　＊能抗驚厥又抗癲，　?。袠屑∷芍委d攣。　　【習(xí)題】　　　　　　　　　　　　　　『正確答案』B　　　　　　　　　　　　　　『正確答案』E　　　　　　　　C. 具有鎮(zhèn)靜作用　　　　　　『正確答案』B第十單元　抗癲癇藥和抗驚厥藥十、抗癲癇藥和抗驚厥藥（1）藥理作用（2）臨床應(yīng)用藥理作用及臨床應(yīng)用、撲米酮臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)藥理作用及臨床應(yīng)用　　本章重點(diǎn)是：不同的藥物適用于不同類(lèi)型的癲癇?！　”菊码y點(diǎn)是：苯妥英鈉的藥理作用。第一節(jié)　苯妥英鈉　　【藥理作用和臨床應(yīng)用】　　，具有療效高，無(wú)催眠作用等優(yōu)點(diǎn)。但對(duì)小發(fā)作（失神發(fā)作）無(wú)效，甚至誘發(fā)或加重小發(fā)作?！　?治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛綜合征?！　?。第二節(jié)　卡馬西平（酰胺咪嗪）　　藥理作用及臨床應(yīng)用　　為廣譜抗癲癇藥，是單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥物之一?！　】箯?fù)合性局限性發(fā)作和小發(fā)作。　　對(duì)癲癇并發(fā)的精神癥狀亦有效?！　≈委熒窠?jīng)痛效果優(yōu)于苯妥英鈉?！　∵€用于治療尿崩癥。第三節(jié)　苯巴比妥（魯米那）　　臨床應(yīng)用　　苯巴比妥可用于除小發(fā)作（失神發(fā)作）以外的各型癲癇及癲癇持續(xù)狀態(tài)都有效。但因其中樞抑制作用明顯——催眠，均不作為首選藥?！　涿淄　∑浯x產(chǎn)物為苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。因此藥理作用與苯巴比妥相似。對(duì)部分性發(fā)作和大發(fā)作的療效優(yōu)于苯巴比妥。第四節(jié)　乙琥胺——小發(fā)作首選藥　?。獮橹委熜“l(fā)作的首選藥，對(duì)其他癲癇無(wú)效。療效雖稍遜于氯硝西泮，但副作用及耐受性的產(chǎn)生較少?！　。涣挤磻?yīng)有胃腸道反應(yīng)（惡心、食欲不振等）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（焦慮、抑郁等）及過(guò)敏反應(yīng)（粒細(xì)胞缺乏癥、再障）第五節(jié)　丙戊酸鈉——大發(fā)作合并小發(fā)作首選藥　　臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)　　＊廣譜抗癲癇藥，對(duì)各類(lèi)型癲癇均有一定療效。其中對(duì)小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺，但因其對(duì)肝有毒性，臨床仍選用乙琥胺。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)發(fā)作優(yōu)于卡馬西平。是大發(fā)作合并小發(fā)作時(shí)首選藥?！　。涣挤磻?yīng)：肝損害，表現(xiàn)天門(mén)冬酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶見(jiàn)重癥肝炎。第六節(jié)　硫酸鎂藥理作用與臨床應(yīng)用　　　　小結(jié)：抗癲癇藥物首選大大小大+小子癇　　能治療癲癇發(fā)作而無(wú)鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是　　　　　　　　　　　　『正確答案』B　　『答案解析』有鎮(zhèn)靜催眠作用的抗癲癇藥是：ACD。第十一單元　抗帕金森病藥第一節(jié)　左旋多巴　　【體內(nèi)過(guò)程】——真正發(fā)揮作用的只有1%，其他99%幾乎都是副作用?！　∽笮喟涂诜谛∧c迅速吸收，～2h達(dá)峰值。血漿半衰期較短，約1～3h?？诜?5%在肝和腸粘膜和其他外周組織多巴脫羧酶脫羧，轉(zhuǎn)變成多巴胺，后者不易透過(guò)血腦屏障，在外周引起不良反應(yīng)?！　H有1%進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在腦內(nèi)脫羧轉(zhuǎn)變成多巴胺，發(fā)揮中樞作用。　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】　　抗帕金森病　　左旋多巴是多巴胺的前體，通過(guò)血腦屏障后，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用?！　?duì)輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差?！　?duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較好，而對(duì)肌肉震顫療效較差?！　?duì)吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥引起帕金森綜合癥無(wú)效?！　　静涣挤磻?yīng)】　　　　胃腸道反應(yīng)：出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐　　心血管反應(yīng)：出現(xiàn)直立性低血壓。　　　　運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥：出現(xiàn)不自主異常運(yùn)動(dòng)?！　“Y狀波動(dòng)：出現(xiàn)開(kāi)關(guān)反應(yīng)。　　精神癥狀：出現(xiàn)精神錯(cuò)亂癥狀。第二節(jié)　卡比多巴（α甲基多巴肼）　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】——左旋多巴的最佳拍檔!　　卡比多巴是較強(qiáng)L芳香氨基酸脫羧酶抑制劑。不易透過(guò)血腦屏障，故僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性，使左旋多巴在外周組織脫羧減少，使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時(shí)也可減輕外周的副作用?！　为?dú)應(yīng)用無(wú)治療意義，常將卡比多巴與左旋多巴按1：10劑量合用。可使左旋多巴的有效劑量減少75%?！　　　∽笮喟团c卡比多巴合用示意圖第三節(jié)　苯海索（安坦）　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】　　通過(guò)拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直；　　用于少數(shù)不能接受左旋多巴或多巴胺受體激動(dòng)藥的帕金森病人?！　】古两鹕∷幍谋容^藥 物作用機(jī)制作用特點(diǎn)左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)轉(zhuǎn)變多巴胺肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效好對(duì)震顫效果差卡比多巴抑制多巴脫羧酶與左旋多巴合用，增加療效減少不良反應(yīng)。苯海索阻斷中樞膽堿受體抗震顫療效好，而對(duì)肌肉僵 直運(yùn)動(dòng)困難療效差?！　∮米笮喟突騇受體阻斷劑治療震顫麻痹（帕金森?。?，不能緩解的癥狀是　　　　　　　　　　　　『正確答案』E第十二單元　抗精神失常藥第一節(jié)　氯丙嗪　　【藥理作用】　　　　一、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用　　　　正常人服用：鎮(zhèn)靜安定作用；　　精神病人：顯現(xiàn)良好抗精神病作用，能迅速控制興奮躁動(dòng)狀態(tài)，消除患者的幻覺(jué)和妄想癥狀?！　C(jī)制：阻斷中腦—邊緣系統(tǒng)和中腦—皮質(zhì)通路的D2受體產(chǎn)生抗精神病作用?！　　　÷缺壕哂休^強(qiáng)的鎮(zhèn)吐作用，小劑量阻斷延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）的D2受體?！　〈髣┝恐苯右种茋I吐中樞，但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐（暈動(dòng)?。瑢?duì)頑固性呃逆也有效。　　　　對(duì)丘腦下部體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)抑制作用。氯丙嗪不但降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫?！　÷缺旱慕禍刈饔秒S外界環(huán)境溫度而變化，環(huán)境溫度愈低其降溫作用愈顯著，與物理降溫同時(shí)應(yīng)用，則有協(xié)同降溫作用；在炎熱天氣，氯丙嗪卻可使體溫升高?！　〗鉄徭?zhèn)痛藥與氯丙嗪的解熱的區(qū)別　　　　二、對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用　　 血管擴(kuò)張、血壓下降。但易產(chǎn)生耐受性，且有較多副作用，不適合抗高血壓的治療?！　?M受體 可引起口干、便秘、視力模糊等?！　∪?、對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響——1促進(jìn)，3抑制?！　　　　　　　　芍委熅奕税Y　　【臨床應(yīng)用】　　　　主要用于Ⅰ型精神分裂癥；　　對(duì)Ⅱ型精神分裂癥患者無(wú)效甚至加重病情；　　對(duì)其他精神病伴有的興奮、躁動(dòng)、緊張、幻覺(jué)和妄想等癥狀也有顯著療效；　　對(duì)慢性精神分裂癥患者療效較差。　　　　氯丙嗪對(duì)多種藥物和疾病引起的嘔吐具有顯著的鎮(zhèn)吐作用。對(duì)頑固性呃逆也有顯著療效，對(duì)暈動(dòng)癥無(wú)效?！　　　∥锢斫禍兀ū⒈?