喹諾酮類藥物合理應用(編輯修改稿)
2025-03-19 12:47 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ? 基本 資 料 ： 患者、男、 70歲 。 診 斷： 右葉復 發(fā) 性肝癌 結(jié) 石。行： 術(shù) 腫 瘤切除 術(shù) 。手術(shù) 切口： Ⅱ 類 。? 圍 手 術(shù) 期 預 防用 藥 物 選擇 ： 帕珠沙星 qd ivgtt（ 術(shù) 中） 帕珠沙星 bid ivgtt（ 術(shù) 后，共用 藥15天）? 除泌尿外科手術(shù)外，其他圍手術(shù)期預防用藥均不推薦喹諾酮類藥物。 衛(wèi)生部 38號文? 泌尿外科手術(shù) 第一、二代頭孢，環(huán)丙沙星③ 不進行病原菌藥敏測定 ,廣泛用于泌尿生殖系感染。 :大腸埃希菌是尿路感染的主要病原菌 ,在社區(qū)獲得性急性膀胱炎和急性腎盂腎炎中 ,該菌可占病原菌的80%~90%,在復雜性尿路感染中也約占 1/3(32%)。? 鑒于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物的耐藥株已達半數(shù)以上 ,因此應參照細菌藥敏結(jié)果選用氟喹諾酮類藥物? 在選用品種中需注意 ,由于 諾氟沙星口服吸收不完全 (吸收給藥量30%~40%),難以在感染組織中達有效藥物濃度 ,因此僅宜選用于急性膀胱炎。? 呼吸 喹諾酮類藥物中的莫西沙星及吉米沙星并未批準用于尿路感染。、宮頸炎、直腸炎及淋菌性尿道炎、宮頸炎、直腸炎及非淋菌性尿道炎、宮頸炎非淋菌性尿道炎、宮頸炎 :由于淋病奈瑟菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者已達80%以上 ,現(xiàn)已不再推薦應用該類藥物 , 但由沙眼衣原體等所致的非淋菌性感染 ,氧氧沙星和左氧氟沙星仍可作為多西環(huán)素或阿奇霉素等首選藥的替代選用藥物④ 有可能導致細菌耐藥的一日多次小劑量給藥的治療方案在我國仍普遍采用。? 對致病菌的殺菌作用取決于峰濃度，而與作用時間關(guān)系不密切， 即血藥峰濃度越高，清除致病菌的作用越強。 這類可以通過提高血藥峰濃度來提高臨床療效。Antibiotic concentrationTimeArea under the curve over MICPEAK Concentrationdependent killing濃度依賴性抗生素濃度依賴性抗生素? 應注意在治療中不能使藥物濃度超過最低毒性劑量。? 評價本類藥物 PK/PD相關(guān)參數(shù)：AUC/MIC（ AUIC） 、 Cmax/MIC ? 應用環(huán)丙沙星治療急性下呼吸道感染時， Thomas等進行了針對 G菌耐藥的回顧性研究 。AUIC與細菌耐藥的關(guān)系%91%? 細菌耐藥的形成分為 2步：一是耐藥菌株的突變二是耐藥菌在群體中形成優(yōu)勢。 細菌的耐藥突變可自然發(fā)生，也可由藥物誘導產(chǎn)生。MPC和 MSW? 抗菌藥物存在一個可以對耐藥突變菌株選擇性放大的濃度窗，即 突變選擇窗 (Mutant Selection Window，MSW)，窗的上界為 防突變濃度(mutant prevention concentration ， MPC)，下界為細菌的 MIC。藥物濃度 MPCMIC藥物濃度 MPC藥物濃度 MIC氟喹諾酮類 MPC與 MSWMPCMICABCABCTime Con.Time CFU圖：不同藥代動力學情況下細菌生長曲線與 MPC關(guān)系藥代動力學藥時曲線細菌生長曲線藥物濃度細菌菌落數(shù) 一些呼吸喹諾酮類藥物在歐美國家一日劑量一次給予的給藥方案已證實可獲良效。 如左氧氟沙星 500mg1日 1次給藥治療CAP等感染 ,以期在達到良好臨床和微生物學療效的同時 ,也殺滅病灶中細菌 ,以減少細菌耐藥性的發(fā)生。氟喹諾酮 時間 撤出市場或限制使用的原因依諾沙星 1985年 抑制細胞色素 p450培氟沙星 1985年 肌腱損害，光毒性等氟羅沙星 1990年 光毒性， CNS作用西他沙星 * 1991年 光毒性特馬沙星 * 1992年 溶血性尿毒癥綜合征洛美沙星 199
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