各類抗菌藥物臨床合理應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-01-19 00:25 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 素的抗菌譜與第二代頭孢相似，頭孢米諾為頭霉素衍生物，抗菌譜類似第三代頭孢，但都對包括脆弱類桿菌在內(nèi)的各種厭氧菌也具良好的抗菌活性；毒性低；對 β內(nèi)酰胺酶非常穩(wěn)定；對 ESBLs也較穩(wěn)定，對 AmpC酶不穩(wěn)定，適用于需氧菌與厭氧菌的混合感染。也可作為產(chǎn)ESBLs菌株感染的選用藥。頭孢西丁與頭孢美唑相似，但二者相比，頭孢美唑的抗菌作用稍強，血藥濃度稍高。頭孢替坦（ cefotetam）和頭孢拉宗（ ceftuperazone）應(yīng)用較少，前者的半衰期較長，每日給藥僅需 2次，后者對需氧革蘭陰性桿菌的作用優(yōu)于頭孢西丁。 表 頭孢西丁與頭孢美唑的比較 頭孢西丁 頭孢美唑 對需氧菌 ++ +++ 對脆弱類桿菌 +++ ++~+++ 對其他厭氧菌 ++ +++ 對 β內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定 穩(wěn)定 肌注 1g 靜推 1g 入 CSF + 177。 氧頭孢烯類 ? 氧頭孢烯類主要有拉氧頭孢（ moxalactam, latamoxef, 噻嗎靈）和氟氧頭孢（ flomoxef，氟嗎靈）。均具第三代頭孢菌素類似的抗菌譜，但對 G+菌有較強作用，且對各種厭氧菌具強的抗菌作用；對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；血藥濃度高而持久，可透入腦脊液。拉氧頭孢通過引起凝血酶原缺少、血小板功能障礙以及較少見的免疫介導(dǎo)的血小板減少而影響凝血機制導(dǎo)致出血，嚴(yán)重者可造成患者死亡，經(jīng)控制劑量和加用 vitk后，此反應(yīng)可減少。氟氧頭孢對金葡菌、鏈球菌屬的作用與頭孢唑啉相仿，對腸桿菌科細(xì)菌的作用與拉氧頭孢相似，對耐甲氧西林金葡菌、流感桿菌和脆弱類桿菌有高效。血藥濃度高，為拉氧頭孢的 。腎毒性比頭孢唑啉低，對凝血功能影響小，用于健康志愿者未發(fā)現(xiàn)血液學(xué)或生物化學(xué)的異常。 單環(huán)菌素類（單環(huán) β內(nèi)酰胺類） ? 氨曲南（ Aztreonan, Azactam）抗菌譜狹窄，僅對大多數(shù)需氧革蘭陰性菌（包括大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌等克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣桿菌、赫夫尼亞及普羅威登菌等）有很強的抗菌活性。與其它抗生素比較，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌的作用與第三代頭孢菌素相似或略優(yōu)，與拉氧頭孢相似，次于亞胺培南。對銅綠假單胞菌作用與頭孢哌酮、哌拉西林相似，對多種 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同與其他 β內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o交叉過敏反應(yīng)。 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑與含酶抑制劑的復(fù)合抗生素 ? β內(nèi)酰胺酶抑制劑主要包括克拉維酸（ clavulanic acid）、舒巴坦（ sulbactam）和他（三）唑巴坦（ tazobactam）。其中他唑巴坦的抑酶作用最強，依次為克拉維酸和舒巴坦。舒巴坦和他唑巴坦可透入腦脊液。 ? β內(nèi)酰胺酶抑制劑與青霉素、頭孢菌素合用時，可保護 β內(nèi)酰胺類藥物不被酶破壞（水解），起了擴大抗菌譜和增強抗菌活性的作用 常用藥物誘酶能力大小 對 酶誘導(dǎo)力 青霉素類 頭孢菌素類 碳青霉 烯 類 β －內(nèi)酰胺 酶抑制 劑 替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 頭孢唑啉 頭孢西丁 頭孢三嗪 頭孢他定 頭孢哌酮 亞 胺 培 南 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦 具有高度誘導(dǎo)性 輕 中 重 碳青霉烯類 ? 進入臨床應(yīng)用的有亞胺培南（ Imipenem）、美洛培南（ Meropenem）和帕尼培南（ Panipenem），共同特點：①抗菌譜極廣，抗菌活性極強。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、需氧菌、多重耐藥菌及產(chǎn) β內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌均有抗菌作用。②亞胺培南可被腎去氫肽酶 Ⅰ 所水解滅活，故應(yīng)與等量西司他丁合用，同時也影響其腎毒性。美洛培南可單獨應(yīng)用于臨床。③較易引起二重感染。④適用于嚴(yán)重的革蘭陰性菌感染、混合感染、耐藥菌感染和免疫缺陷者感染，也是對產(chǎn)ESBLs和 AmpC酶菌株感染療效最佳的品種。 碳青霉烯類藥物比較 Imipenem (IP) Meropenem (MP) PaniPenem (PP) 腎脫氫肽酶 不穩(wěn)定 穩(wěn)定 穩(wěn)定 聯(lián)合用藥 加抑酶劑西司他丁 無須用 為減輕腎小管毒性配合使用倍他米隆（ betamipron） 抗 G+菌 ++ +～ ++ ++～ +++ 抗腸桿菌科 +++ ++++ +++ 抗銅綠假單胞菌 ++～ +++ +++ ++ 抗厭氧菌 +++ +++ +++ 腎毒、神經(jīng)毒 ＜ 4g每天則毒性降低 小 小 酶誘導(dǎo) 強 弱 表 4 幾種強有力廣譜抗菌藥物的比較 特點 類型 碳青霉烯類 四代 三代 泰能 美平 克倍寧 頭孢吡肟 舒普深 特治星 抗菌活性 １ ２ ３ G+ ＋＋＋ 泰能 泰能 ＋＋ ＋ ＋ G ＋＋＋＋ 泰能 泰能 ＋＋＋ ＋＋ 不動＋＋＋＋ ＋＋，＋＋＋ 厭氧 ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ － ＋＋ ＋＋ 超廣譜酶 ESBL,AmpC AmpC ESBL 分布特點 血 血 肝膽 肝膽 毒副作用 神經(jīng)、腎臟 輕 腎臟 美平 輕 出血 肝損 引起真菌感染 ＋＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 常用劑量（ g） ２ ３ ２ 3 ４ 6 ４ 6 ９ 喹諾酮類 1．藥物分類及抗菌活性 據(jù) 1997年 Andriole提出，經(jīng) Schellhore整理的 AndrioleSchellhore的分類，喹諾酮類藥物共分為四代。 喹諾酮類抗菌藥分類 代 別 中文譯名 英文名 第一代 奈啶酸 西諾沙星 吡哌酸 Nalidxic acid Cinoxacin Pipemidic acid 第二代 諾氟沙星 o 氧氟沙星 o 環(huán)丙沙星 o 培氟沙星 o 依諾沙星 o 氟羅沙星 n 洛美沙星 n 左氧氟沙星 n 蘆氟沙星 n Norfloxacin o Ofloxacin o Ciprofloxacin o Pefloxacin o Enoxacin o Fleroxacin n Lomefloxacin n Levofloxacin n Rufloxacin n 代 別 中文譯名 英文名 第三代 替馬沙星 n 那氟沙星 n 司帕沙星 n 托氟沙星 n 格帕沙星 n 加替沙星 l 帕珠沙星 l 伊洛沙星 l 阿拉曲沙星 l Temafiloxacin n 因毒性停用 Nadifloxacin n Sparfloxacin n Tosufloxacin n Grepafloxacin n 停用 Gatifloxacin l Pazufloxacin l Irofloxacin l Alatrafloxacin l 第四代 曲伐沙星 l 莫西沙星 克林沙星 du6895a Trovafloxacin l 因毒性停用 Moxifloxacin Clinafloxacin 因毒性停用 ? 第一代喹諾酮類，主要抗革蘭陰性桿菌，抗銅綠假單胞菌作用不強，主要用于治療泌尿道感染。但因其不良反應(yīng)嚴(yán)重，多已棄而不用。 ? 第二代氟喹諾酮類，目前仍在廣泛應(yīng)用，其抗菌活性見表。 90年代上市的洛美沙星，體內(nèi)抗菌活性優(yōu)于環(huán)內(nèi)沙星，半衰期為 。蘆氟沙星和氟羅沙星的半衰期分別為 35h和 12h，前者在前列腺中濃度較高，后者血藥濃度高且不影響茶堿代謝。左氧氟沙星為氧氟沙星的 5型異構(gòu)體，作用強一倍，不良反應(yīng)少?？傊?，第二代喹諾酮類抗菌藥物擴大了抗菌譜
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