抗高血壓藥物及臨床應用(編輯修改稿)
2025-01-24 22:44 本頁面
【文章內容簡介】 4. 無肝臟首過效應 ， 生物利用度約 30％ ， t1/2為 1424小時 ， 34小時后達血藥濃度峰值 。 5. 不良反應及禁忌證與普萘洛爾相似 。 腎功能減退者慎用 。 29 2. β1受體阻斷藥：阿替洛爾 、 美托洛爾 阿替洛爾 （ atenolol） 1. 對 β1受體具有較高的選擇性阻斷作用 ， 無內在活性 。阻斷 β受體作用強度為普奈洛爾的 。 2. 口服吸收率為 46％ 62％ ， 首過效應僅 0％ 10％ ， 生物利用度為 50％ 60％ 。 t1/2為 68h。 3. 對 β 1受體有選擇性阻斷 ， 對 β 2受體作用較弱 ， 但對哮喘病人仍需慎用 。 30 美托洛爾 （ metoprolol） 1. 無內在活性的 β1受體阻斷藥 ， 對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較普奈洛爾弱 。 2. 與其他 β受體阻斷藥 ， 中斷治療時一般應在 710d內逐漸撤銷 ， 尤其對缺血性心臟病患者 ， 驟然停藥可使病情惡化 。 3. 對腎臟沒有保護作用 。 長期是使用可使腎功能快速的下降 。 31 3. α、 β受體阻斷藥：拉貝洛爾 、 卡維地洛 拉貝洛爾 （ labetalol） 1. 拉貝洛爾－對 α1和 β1受體均有競爭性阻斷作用 ， 其中阻斷 β受體的作用較阻斷 α1受體強 5至 10倍 。 2. 本藥降壓作用溫和 。 對心率減慢作用若于普奈洛爾 ，降壓作用出現(xiàn)較快 。 使腎血流量增加 。 3. 適用于治療各型高血壓 ， 靜脈注射可治療高血壓危象 。 無嚴重不良反應 。 32 卡維地洛 （ carvedilol） 1. 選擇性阻斷 α1和非選擇性 β受體 ， 無內在擬交感活性 。 2. 血壓下降主要是外周血管阻力下降所致 ， 對心輸出量及心率影響較小 。 3. 用于輕、中度高血壓，不良反應較少。 33 ACEI是近十年來廣泛地應用于臨床的一類新型 、 安全 、 有效的降壓藥 。 1993年世界衛(wèi)生組織正式將 其列為一線降壓藥物 。 因為 ACEI降壓程度可與 ?受體阻滯劑相比 ， 接近利尿劑的降壓能力；較 ?受體阻滯劑和利尿劑更能提高患者生存質量 。 血管緊張素轉化酶抑制劑（ ACEI） 34 【 藥物 】 卡托普利 、 依那普利 卡托普利 （ captopril） ACEI可通過抑制整體 ATⅡ 形成，對血管、腎發(fā)揮直接作用；并進一步影響交感神經(jīng)系統(tǒng)及醛固酮的分泌而發(fā)生間接作用。 ACEI也抑制局部 RAAS，使局部生成的 ATⅡ 減少。 減少緩激肽的降解 。 藥理作用及機制 35 口服易吸收，空腹服用生物利用度為 70%，飯后服用生物利用度減少至 30%40%。半衰期 2小時。 對決大多數(shù)輕 、 中度高血壓有效 ， 特別對正常腎素型及高腎素型高血壓療效更佳 。 藥動學與影響因素 臨床應用與評價 36 1. 降壓作用強且迅速 ， 適用于各型高血壓 。 2. 可口服短期或長期應用均有較強的降壓作用 。 3. 降壓譜較廣 ， 除降低腎素型高血壓及原發(fā)性醛固酮增多癥外 ， 對其他類型的高血壓都有效 。 4. 能逆轉心室的肥厚 。 5. 副作用小 ， 不增快心率 ， 不引起直立性低血壓 。 6. 能改善心功能及腎血流量，不導致水鈉潴留。 降壓優(yōu)點： 37 應用小劑量時 （ ） ， ACEI的不良反應的發(fā)生率很低 ， 劑量過大時 ， 并不會帶來更大的降壓效果 ， 但副反應卻會隨之增加 。 1. 低血壓 （ 2%） ：見于開始劑量過大時 ， 應小量開始使用 。 2. 咳嗽 （ 5%～ 20%） ：為刺激性干咳 ， 常在用藥后 1周至 6個月內出現(xiàn) 。 不良反應和防治 38 3. 高血鉀：可見于伴有腎功能不全或服用保鉀利尿藥 ，β受體阻斷藥及補鉀的病人 。 4. 對胎兒的影響：對胎兒器官形成的早期（妊娠第一至第三個月）無致畸作用，但持續(xù)應用可造成胎兒死亡。 5. 其他：有血管神經(jīng)性水腫、腎功能受損，久用可因血鋅降低而引起皮疹、味覺及嗅覺缺損、脫發(fā)等，補充鋅可望克服。故腎動脈狹窄者禁用 。 39 依那普利第二代不含巰基的強效血管緊張素轉換酶抑制藥，是轉換酶抑制劑的前體藥，活性代謝產物依那普利拉發(fā)揮抑制血管緊張素轉化酶作用，比卡托普利強 10倍，降壓作用慢而持久。 依那普利（ enalapril） 藥理作用與機制 40 口服吸收迅速 ， 生物利用度約 60％ ， 不受進食影響 。 適用于各期高血壓病、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓及充血性心衰。療效與卡托普利相似，但降壓作用強而持久。 藥動學與影響因素 臨床應用與評價 41 因不含巰基副作用小于卡托普利，以咳嗽、頭痛、頭暈較常見，其他尚有低血壓、惡心、腹瀉、肌肉痙攣、血管神經(jīng)性水腫等。偶可引起血紅蛋白減少和轉氨酶升高。 不良反應和防治 42 氯沙坦 （ losartan） 1. 本品為血管緊張素 Ⅱ （ ATⅡ ）受體 AT1亞型拮抗藥。 ATⅡ受體 AT1亞型主要位于血管和心肌組織。 2. AT
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