抗變態(tài)反應藥物的臨床應用(編輯修改稿)
2025-01-21 02:20 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 皮黏附分子的表達，從而導致白細胞向炎癥組織的趨化，同時減少成纖維細胞系釋放白介素 6。 17 （三）第三代抗組胺藥 【 不良反應與防治 】 不良反應尤其是心臟的毒性作用發(fā)生率低。人體致心律失常試驗表明，其阻滯鉀通道所需濃度是特非那定的 500倍，這是非索非那定心臟毒性很低的主要原因。 18 二、白三烯受體拮抗劑 除組胺外，近年來的研究表明白三烯在過敏反應的發(fā)生中起著非常重要的作用。 兩種介質(zhì)的不同之處在于： ? 組胺是預先合成并貯存于肥大細胞的顆粒中； ? 白三烯是在肥大細胞激活后新合成。 19 【 體內(nèi)過程 】 口服吸收良好，血藥濃度達峰時間約為 3h，但服藥 2h可產(chǎn)生明顯的首劑效應。血漿蛋白結(jié)合率為 99%。本品主要在肝臟代謝，消除半衰期約為 10h。主要經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄僅為口服劑量的 10%。 扎魯司特（ zafirlukast） 20 【 藥理作用與機制 】 扎魯司特選擇性拮抗白三烯 D4和 E4受體?？捎行ьA防白三烯所引起的血管通透性增加、氣道水腫和支氣管平滑肌的收縮，抑制嗜酸粒細胞、淋巴細胞和組織細胞的浸潤，減少因肺泡巨噬細胞刺激所產(chǎn)生的過氧化物，但不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體。治療后可達到減輕氣管收縮、氣道炎癥的作用，從而緩解哮喘癥狀，減少哮喘發(fā)作，改善肺功能。 扎魯司特（ zafirlukast） 21 三、肥大細胞膜穩(wěn)定劑 肥大細胞脫顆粒是過敏反應的最重要環(huán)節(jié)。當過敏原再次進入致敏者體內(nèi)，可與兩個或以上的 IgE分子結(jié)合，發(fā)生橋聯(lián)反應，觸發(fā)肥大細胞膜上一系列生化反應。此時鈣離子向肥大細胞內(nèi)流動，觸發(fā)一系列酶促反應。 22 【 體內(nèi)過程 】 口服吸收約 1％，一般采用粉末吸入劑或溶液氣霧劑吸入療法。干粉噴霧給藥， 50％～ 80％沉著口腔和咽部，僅 8％經(jīng)肺以及胃腸道進入血液中。肺中吸收迅速，吸入 15～ 20min后可達血藥峰濃度， t1/2為 1～ 。由于在胃腸道吸收極少，口服或灌腸可在胃腸道內(nèi)維持較高濃度發(fā)揮良好的局部抗過敏作用。 色甘酸鈉（ sodium cromoglicate） 23 【 臨床應用及評價 】 色甘酸鈉的粉霧吸入主要用于預防過敏性支氣管哮喘的發(fā)作，療效顯著，可明顯改善主觀癥狀。 色甘酸鈉（ sodium cromoglicate） 24 【 藥理作用與機制 】 本品為雙色酮類，能穩(wěn)定肥大細胞的細胞膜，阻止肥大細胞脫顆粒，從而抑制組胺、 5羥色胺慢反應物質(zhì)以及白三烯等炎癥介質(zhì)的釋放，進而阻抑這些炎癥介質(zhì)對組織的不良作
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