抗變態(tài)反應(yīng)藥物的臨床應(yīng)用-文庫(kù)吧資料
2025-01-07 02:20本頁(yè)面
【正文】 25 【 藥理作用與機(jī)制 】 色甘酸鈉抗變態(tài)反應(yīng)作用機(jī)制可能與下列作用有關(guān)： ①抑制細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷磷酸二酯酶，致使細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷 （ cAMP）的濃度增加，阻止鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入肥大細(xì)胞內(nèi)，從 而穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止過(guò)敏介質(zhì)的釋放； ②直接抑制引起支氣管痙攣的某些反射； 色甘酸鈉（ sodium cromoglicate） 26 【 藥理作用與機(jī)制 】 色甘酸鈉抗變態(tài)反應(yīng)作用機(jī)制可能與下列作用有關(guān)： ③抑制嗜酸性粒細(xì)胞等炎癥細(xì)胞的激活，降低支氣管的高反 應(yīng)性，從而保護(hù)由不同刺激誘發(fā)的氣道痙攣性收縮。 色甘酸鈉（ sodium cromoglicate） 24 【 藥理作用與機(jī)制 】 本品為雙色酮類，能穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒，從而抑制組胺、 5羥色胺慢反應(yīng)物質(zhì)以及白三烯等炎癥介質(zhì)的釋放，進(jìn)而阻抑這些炎癥介質(zhì)對(duì)組織的不良作用。由于在胃腸道吸收極少，口服或灌腸可在胃腸道內(nèi)維持較高濃度發(fā)揮良好的局部抗過(guò)敏作用。干粉噴霧給藥， 50％～ 80％沉著口腔和咽部，僅 8％經(jīng)肺以及胃腸道進(jìn)入血液中。此時(shí)鈣離子向肥大細(xì)胞內(nèi)流動(dòng)，觸發(fā)一系列酶促反應(yīng)。 扎魯司特（ zafirlukast） 21 三、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑 肥大細(xì)胞脫顆粒是過(guò)敏反應(yīng)的最重要環(huán)節(jié)?？捎行ьA(yù)防白三烯所引起的血管通透性增加、氣道水腫和支氣管平滑肌的收縮，抑制嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞和組織細(xì)胞的浸潤(rùn)，減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激所產(chǎn)生的過(guò)氧化物，但不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體。主要經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄僅為口服劑量的 10%。血漿蛋白結(jié)合率為 99%。 兩種介質(zhì)的不同之處在于： ? 組胺是預(yù)先合成并貯存于肥大細(xì)胞的顆粒中； ? 白三烯是在肥大細(xì)胞激活后新合成。人體致心律失常試驗(yàn)表明，其阻滯鉀通道所需濃度是特非那定的 500倍，這是非索非那定心臟毒性很低的主要原因?？梢种泼舾须嗍笠蚩乖T發(fā)的支氣管痙攣，顯著減少人體結(jié)合膜上皮細(xì)胞間黏附分子（ ICAM1）的基礎(chǔ)表達(dá)，增強(qiáng)內(nèi)皮 /上皮黏附分子的表達(dá)，從而導(dǎo)致白細(xì)胞向炎癥組織的趨化，同時(shí)減少成纖維細(xì)胞系釋放白介素 6。對(duì)心肌的毒性作用，是近年來(lái)引人關(guān)注的問(wèn)題。其次是口干、厭食、上腹部不適等消化道反應(yīng)。 （一）第一代抗組胺的藥物 14 【 臨床常用藥 】 ?特非那定 ?阿司咪唑 ?西替利嗪 ?氯雷他定 ?左卡巴斯汀 （二）第二代抗組胺的藥物 15 【 不良反應(yīng)與防治 】 該類藥物不良反應(yīng)較輕，且往往在用藥過(guò)程中消失。 （一）第一代抗組胺的藥物 13 【 臨床應(yīng)用及評(píng)價(jià) 】
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