抗癲癇藥及抗精神病藥(編輯修改稿)
2025-01-22 05:49 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 H OH ON H 2組胺 Dopamine 兩個(gè)苯環(huán)和一個(gè)含硫氮噻嗪雜環(huán)的三環(huán)體系 ? 母環(huán) 吩噻嗪 的基本結(jié)構(gòu) – 三環(huán)結(jié)構(gòu) – 為兩個(gè)苯環(huán) ， 聯(lián)結(jié)一個(gè)含硫和氮原子的環(huán) ? 不在同一平面 – 二個(gè)苯環(huán)沿 NS軸折疊形成平面彎曲角 ? NSRaNS C lNNS C lNChlorpromazine AND dopamine 卡馬西平 Carbamazepine NO N H 25bf二苯并氮雜卓結(jié)構(gòu) 大的共軛體系 與卡馬西平比較 結(jié)構(gòu)有一定的相似性 . H C lNS C lN251 0三環(huán)系統(tǒng) 還原性 ? 有 苯并噻嗪 母環(huán)，易被氧化 NSRH O ONSRO? 注射液 在日光作用下變質(zhì)， pH值下降 ? 部分用藥病人在日光強(qiáng)烈照射下發(fā)生嚴(yán)重的 光化毒反應(yīng) 33 日 光h vH2ONSH OR+ 2 H C lNSR+ 過 敏 反 應(yīng)H2ONSC lRNSC lRONSC lRNSC lR+ 2 H+H2OC l蛋 白 質(zhì) e+ e2 +NSC lRh v光化毒反應(yīng) 代謝過程 肝微粒體氧化 ， 途徑較多產(chǎn)物復(fù)雜 NSC lO O HNHSC lH OONSOONHSC lONSONSC lH OONSNC lNSC lH ONSC lH O3S ONSC lONHNO HN H2硫原子氧化 苯核羥化 去 N甲基 側(cè)鏈的氧化 臨床應(yīng)用 ? 多方面的藥理作用 blocking DA2 、 α 、 M 、 5HT2 、 H1 receptors ? 安定作用較強(qiáng) ? 治療精神分裂癥和狂躁癥 ? 亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等 NS C lN. H C l氯丙嗪的合成路線 C l N H 2C lO O HC l NHO O HC l NHC l NHSNSC lNNSC lN. H C lC u1 5 0.C , p H 5 ~ 6F e2 0 0.CS , I 21 7 0.CH C l+NC l N a O H , U l l m a n n251 0NSNONS C l251 0NNO HNSC F 3251 0NNO HNSC F 3251 0NNNSSNO O251 0NNO HNSSO251 0N美索達(dá)嗪 哌泊塞嗪 三氟拉嗪 奮乃靜 氟奮乃靜 乙酰丙嗪 Chlorpromazine類的構(gòu)效關(guān)系 SNC lR硫 原 子 可 由 C 或 C C 、 C = C 取 代 ， 仍 具 有 抗 精 神 活 性 。氯 原 子 是 活 性 必 要 原 子 。用 吸 電 子 基 團(tuán) 取 代 ， 如 C F3，活 性 增 加 3 5 倍 。 也 可 用 C O C H S O2N ( C H3)2。側(cè) 鏈 可 以 改 變 ， 如 用 哌 嗪 替 代 N ( C H3)2形 成 新 的 類 型 ， 改 變油 水 分 配 系 數(shù) ， 哌 嗪 上 尚 可 取 代 。此 氮 原 子 可 用 C 替 代 仍 保 持 藥 效 。氯普噻噸 Chlorprothixene 泰爾登 SNC lNSNC l雙鍵 存在順式（ α ）和反式（ β ） 抗精神病作用順式比反式強(qiáng) 7倍 生物等排體 氟哌啶醇 Haloperidol ? 丁酰苯類 OFNO HC l哌替啶 Pethidine ? 與 DA2 、 5HT2 receptors ? 具有相當(dāng)高的親和力 ? 強(qiáng)效安定 ? 主要代謝途徑： N去烷基
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