抗癲癇藥及抗精神病藥-資料下載頁(yè)
2025-01-04 05:49本頁(yè)面
【正文】 O H苯丙醇胺 PPA H NO安非拉酮 亞甲二氧甲基苯丙胺 搖頭丸 美沙酮 ?全身麻醉藥 ?局部麻醉劑 一、 全身麻醉藥 (General Anesthetics) 是一類能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物，使意識(shí)、感覺和反射暫時(shí)消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手術(shù)前麻醉。 吸入麻醉藥： 乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷 靜脈麻醉藥： 羥丁酸鈉、 鹽酸氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯 … 二、 局部麻醉藥 (Local Anesthetics) 概 述 氨基苯甲酸酯類 ： 鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因 酰胺類 ： 鹽酸利多卡因、鹽酸布比卡因 其它類 ： 氨基酮類（達(dá)克羅寧）、氨基醚類等 通過(guò)與鈉離子通道的某個(gè)（些）位點(diǎn)結(jié)合而阻斷鈉離子傳導(dǎo)來(lái)起作用。 酯類局部麻醉藥 ? 酯類局麻藥具有共同的基本結(jié)構(gòu)，即構(gòu)成酯的兩部分分別是芳香酸和胺基醇。以鹽酸普魯卡因 ( Procaine Hydrochloride)為其代表藥物。 ? Procaine是對(duì)天然生物堿可卡因（ Cocaine）進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的 可卡因Cocaine ONC H 3C O O MeOHN H 2COOCH 2CH 3ONC H 3C O O MeOH4氨基苯甲酸 2(二乙氨基 )乙酯鹽酸鹽 鹽酸普魯卡因 Procaine Hydrochloride 二乙氨基 COOC H 2 CH 2 NH 2 NC 2 H 5C 2 H 5HCI1234 1 2芳伯氨基 酰胺類局部麻醉藥 ? 在前述酯類局麻藥中，一個(gè)芳香酸通過(guò)酯鍵連結(jié)一個(gè)含氮側(cè)鏈。用酰胺鍵來(lái)代替酯鍵，并將胺基和羰基的位置互換，使氮原子連接在芳環(huán)上，羰基為側(cè)鏈一部分，就構(gòu)成了酰胺類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu) ? Lidocaine的發(fā)現(xiàn)源于人們對(duì)生物堿蘆竹堿（Isogramine）的化學(xué)結(jié)構(gòu)研究 。 生物堿 Isogramine具有局麻作用 NHNC H 3C H 3HCI 1 2 3 4 5 6 1 2 C H 3 C H 3 N H C O CH 2 N C 2 H 5 C 2 H 5 NH 2 C OONC H 3C H 3NH Procaine Procainamide 局麻作用，同時(shí)可直接抑制心室肌肉作用 利多卡因 （ Lidocaine HCl) 利多卡因?yàn)?Isogramine開鏈類似物 Isogramine 氨基酮類局部麻醉藥 鹽酸達(dá)克羅寧 Dyclonine Hydrochloride 法立卡因 Falicaine NH 2 C OONC H 3C H 3氨基醚類局部麻醉藥 普莫卡因 Pramocaine 奎尼卡因 Quinisocaine NH 2 C OONC H 3C H 3Y Z CH 2 NR 3R 2R 1 n親脂部分 中間部分 親水部分 此部分決定藥物的穩(wěn)定性，影響局麻藥作用時(shí)間次序如下： 作用強(qiáng)度次序如下： 鄰對(duì)位給電基取代有利于兩性離子（ 1）的形成，活性增加；有吸電子基取代時(shí)活性下降 通常以 2~3碳原子為最好 在苯環(huán)與羰基之間插入如 CH2,O等基團(tuán)，破壞兩性離子的形成，活性下降，若插入可共軛基團(tuán)，如 CH=CH等活性保持。酰胺類也可形成兩性離子 C OOC SOC NHOC CH 2O C SOC OOC CH 2OC NHO NH SO 可為芳環(huán)、芳雜環(huán)，這一部分修飾對(duì)理化性質(zhì)影響大，影響作用強(qiáng)度為： 構(gòu)效關(guān)系 2023/1/22 Introduction to Med. Chem., 66 成藥性 Druglike Properties ? 特定的化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)、特定的理化性質(zhì) ? 特定的作用靶點(diǎn)和體內(nèi)性質(zhì) ? 預(yù)防、治療、診斷疾病 ? 調(diào)節(jié)人體生理機(jī)能，提高生活質(zhì)量、保持身體健康 67 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT
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