常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)(編輯修改稿)
2024-09-06 10:39 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 3地塞米松 or 倍他米松地塞米松 or 倍他米松雙鍵C1 = C2C1 6 甲基C 9 氟代親脂性增加 糖皮質(zhì)活性 20 鹽皮質(zhì)活性 0 糖皮質(zhì)活性 鹽皮質(zhì)活性 親脂性增加 糖皮質(zhì)活性 ↗ 5 鹽皮質(zhì)活性 ↘ 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強(qiáng) 略有下降 生物半衰期 抗炎作用 血漿半衰期延長(zhǎng) 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 蛋白結(jié)合降低 游離增加 抗炎作用增強(qiáng) 作用時(shí)間延長(zhǎng) C1,2位不飽和雙鍵 環(huán) A幾何形態(tài)改變 潑尼松龍 潑尼松 抗炎作用強(qiáng)弱和 作用時(shí)間長(zhǎng)短的 藥物化學(xué)基礎(chǔ) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) ? 其中具有生理活性的是？ ? 其中沒有生理活性，有活性代謝物的是？ ? 兩者之間的關(guān)系？ ? 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？ 關(guān)聯(lián)與差異 潑尼松龍（強(qiáng)的松龍） 潑尼松（強(qiáng)的松） 在代謝中相互轉(zhuǎn)化 肝臟 潑尼松龍 (強(qiáng)的松龍 )vs潑尼松 (強(qiáng)的松 ) ? 藥代動(dòng)力學(xué)： – 代謝差異：肝功能障礙患者 適于 直接使用活性成分 潑尼松龍（強(qiáng)的松龍） ，潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。 ? 藥效學(xué)： – 作用完全相同，可等劑量交換使用 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用 更大幅度繼續(xù)下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 更好 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積更大 抗炎作用增加 作用時(shí)間延長(zhǎng) C6位 甲基取代 C1,2位不飽和雙鍵 甲潑尼龍 （甲強(qiáng)龍） 脂溶性增加 生物半衰期 延長(zhǎng) 蛋白結(jié)合降低游離增加 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 加強(qiáng) 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積變大 抗炎作用增強(qiáng) 作用時(shí)間延長(zhǎng) C9位 氟代基團(tuán) C16位 甲基取代 C1,2位雙鍵 地塞米松 脂溶性 增加 抗炎活性 增加 受體親和力 增加 蛋白結(jié)合降低游離增加 生物半衰期 延長(zhǎng) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥物名稱 抗炎強(qiáng)度 水鈉潴留強(qiáng)度 等效劑量 (mg) 短效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 12h ) 可的松 25 氫化可的松 1 1 20 中效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2=1236h ) 潑尼松 4 5 潑尼松龍 4 5 甲潑尼龍 5 4 長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 36h ) 地塞米松 2030 0 倍他米松 2530 0 糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用強(qiáng)度 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 激素名稱 血漿半衰期(h) 生物半衰期(h) HPA 軸 抑制時(shí)間 (天 ) 短效 可的松 8 12 氫化可的松 8 12 中效 潑尼松 3 18 36 潑尼松龍 2 4 18 36 甲潑尼龍 2 3 18 36 長(zhǎng)效 地塞米松 3 6 36 54 倍他米松 3 6 36 54 糖皮質(zhì)激素半衰期 (血漿和生物 ) 上表為單次口服 10倍生理劑量測(cè)定，單次肌注后抑制時(shí)間更長(zhǎng) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 糖皮質(zhì)激素 激素結(jié)合蛋白（％） 白蛋白（％） 可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 氫化可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 潑尼松 70 潑尼松龍 7090（與 激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強(qiáng)，可與內(nèi)源性激素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合） 甲潑尼龍 1 74 倍他米松 1 64 地塞米松 1 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥物治療相關(guān)影響因素 有效性 安全性 具有較短的生物半衰期 沒有鹽皮質(zhì)激素作用 對(duì) HPA軸抑制作用小 具有較強(qiáng)的抗炎活性 治療指數(shù)高 起效快 藥效 平穩(wěn) 肝功能不全是否適用 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 潑尼松龍 (強(qiáng)的松龍 ) (強(qiáng)的松 ) 有效性 安全性 水鈉潴留作用略小于氫化可的松 中效激素，生物半衰期較短 對(duì) HPA軸抑制作用較弱 ＞＞ 氫化可的松 x 4倍 可用于抗炎治療 用量小于氫化可的松 5mg﹕20mg 可長(zhǎng)期使用 肝功能不全是否適用 潑尼松龍 ∨
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