常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點-預(yù)覽頁
【正文】 激素結(jié)合蛋白（％） 白蛋白（％） 可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 氫化可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 潑尼松 70 潑尼松龍 7090（與 激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi)源性激素競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合） 甲潑尼龍 1 74 倍他米松 1 64 地塞米松 1 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 藥物治療相關(guān)影響因素 有效性 安全性 具有較短的生物半衰期 沒有鹽皮質(zhì)激素作用 對 HPA軸抑制作用小 具有較強的抗炎活性 治療指數(shù)高 起效快 藥效 平穩(wěn) 肝功能不全是否適用 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 潑尼松龍 (強的松龍 ) (強的松 ) 有效性 安全性 水鈉潴留作用略小于氫化可的松 中效激素，生物半衰期較短 對 HPA軸抑制作用較弱 ＞＞ 氫化可的松 x 4倍 可用于抗炎治療 用量小于氫化可的松 5mg﹕20mg 可長期使用 肝功能不全是否適用 潑尼松龍 ∨ 潑尼松 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 有效性 安全性 水鈉潴留作用小于 氫化可的松和潑尼松龍 中效激素，生物半衰期較短 對 HPA軸抑制作用較弱 ＞＞ 氫化可的松 x 5倍 可用于抗炎治療 用量小于潑尼松龍 4mg ﹕ 5mg 可長期使用 ＞ 潑尼松龍 x 甲潑尼龍 (甲強龍 ) 肝功能不全 可安全使用 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 有效性 安全性 水鈉潴留作用明顯降低 幾乎為 0 長效激素， 生物半衰期最長 大于 36小時 對 HPA軸抑制作用 顯著增加， 最強 ＞＞＞ 氫化可的松 x 2030倍 抗炎治療指數(shù)高 等效劑量小 ， 不能 長期使用 ＞＞ 潑尼松龍 x 56倍 ＞＞ 甲潑尼龍 x 45倍 地塞米松和倍他米松 肝功能不全 可安全使用 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) ? 中效激素 – 用于抗炎治療， HPA軸抑制作用相對較弱 ? 甲潑尼龍 ：糖 /鹽作用比 較好 ,長期服用療效穩(wěn)定 ，適用于肝功能不全患者。 – 乳白色微細顆?；鞈乙海?一般僅供肌內(nèi)注射，嚴禁靜脈注射。體外試驗表明，當乙醇濃度達60%時， 紅細胞立即凝聚 生成深紅色束狀沉淀，所以采用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應(yīng)充分稀釋。 甲潑尼龍說明書： 本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射 曲安奈德說明書： 本品含苯甲醇，兒童禁用。 ? 藥劑學工藝特點 – 溶液劑：靜脈，速效，配伍禁忌 – 混懸劑：局部，長效，穩(wěn)定性和配伍禁忌 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素 ? 肝功能狀態(tài) – 可的松和潑尼松需在肝臟轉(zhuǎn)化成氫化可的松和潑尼松龍，嚴重 肝病時 宜用 氫化可的松 或 潑尼松龍 口服。 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素 （常用藥物、制劑及特點） 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 吸入給藥方式評價 ? 優(yōu)點 – 治療范圍局限在目標器官內(nèi)，局部抗炎作用強 ? 將藥物直接輸送到患病部位，直接作用于呼吸道 ? 病變部位藥物濃度高 ? 藥物起效迅速 – 全身不良反應(yīng)減少或減輕 ? 局部用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低 ? HPA軸抑制作用顯著降低 ? 通過消化道和呼吸道進入血液藥物量小，大部分被肝臟滅活 ? 缺點 – 給藥裝置種類繁多 – 對操作技能及患者培訓要求較高，患者通常缺乏裝置使用的知識 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向 局部抗炎活性和全身作用的比例 ? 局部抗炎活性越強越好 ? 親脂性要高 ? 與皮質(zhì)激素受體親和力要高 ? 到達靶細胞藥物要多，停留時間要長 ? 全身作用越少越好 – 藥物代謝動力學性質(zhì) ? 首過代謝要強， 吸收要少， 生物利用度低，胃腸道吸收后具有很快的全身清除率 ? 代謝物活性要小， 在肝臟快速廣泛代謝成無活性代謝產(chǎn)物 ? 半衰期要短 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素特點 倍氯米松 二丙酸酯 布地奈德 氟替卡松 相對親脂性 79432 3980 31622 肺生物利用度 20% 39% 30% 全身生物利用度 1520% 10% 2% 代謝 首過效應(yīng) 首過效應(yīng) 首過效應(yīng) 湖南省醫(yī)學會臨床藥學專業(yè)委員會培訓項目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng) ? 全身不良反應(yīng) – 吸入給藥具有較高的呼吸道內(nèi)活性，局部用藥的全身不良反應(yīng)與全身用藥相比少而輕 ? 80％ 90％沉積在口腔內(nèi) ? 其中 40％ 50％進入消化道吸收入血，通過肝臟首過效應(yīng)而使全身生物利用度明顯降
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