常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)-全文預(yù)覽
【正文】 癲癇發(fā)作。 抑制蛋白質(zhì)的合成，可延緩創(chuàng)傷病人的傷口愈合。 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) （ 2）中樞神經(jīng)系統(tǒng) 能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，出現(xiàn)欣快、激動(dòng)、失眠等，偶可誘發(fā)精神失常。機(jī)制： ?擴(kuò)張 痙攣收縮的 血管 和 加強(qiáng)心臟收縮 ?降低血管對(duì)某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性，改善 微循環(huán) ?穩(wěn)定溶酶體膜 ，減少心肌抑制因子的形成； ?提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力 。 ? 較弱的鹽皮質(zhì)激素作用 :保鈉排鉀 生理作用： （維持生命活動(dòng)所必需） 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) ? 增強(qiáng)骨骼的造血功能 ? 能促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶原的分泌 ? 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性等 嚴(yán)寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時(shí)，糖皮質(zhì)激素大量分泌，以增強(qiáng)機(jī)體的耐受能力 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 能對(duì)抗各種原因如物理化學(xué)、生理、免疫、感染等所引起的炎癥 ? 早期可減輕滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬反應(yīng)，從而 改善紅、腫、熱、痛 等癥狀 ? 后期可抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生， 延緩肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成， 減輕后遺癥 ? 在抑制炎癥、減輕癥狀的同時(shí)，也降低機(jī)體的防御功能，可致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合 藥理作用： 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) （對(duì)免疫過(guò)程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用） ? 抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理 ? 促進(jìn)淋巴細(xì)胞的破壞和解體，使血中淋巴細(xì)胞迅速減少； 能使抗體生成減少 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 超大劑量已廣泛用于各種嚴(yán)重休克，特別是中毒性休克的治療。 ?促使 中性白細(xì)胞 數(shù)增多，但卻降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能，因而減弱對(duì)炎癥區(qū)的浸潤(rùn)與吞噬活動(dòng) ? 在腎上腺皮質(zhì)功能減退者，淋巴組織增生，淋巴細(xì)胞增多；而在腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)者，淋巴細(xì)胞減少，淋巴組織萎縮。 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂 ： 長(zhǎng)期大量應(yīng)用，出現(xiàn) 類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征 ，如浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤瘡、肌無(wú)力和肌萎縮等癥狀。如欣快、神經(jīng)過(guò)敏、激動(dòng)、失眠、情感改變或甚至出現(xiàn)明顯的精神病癥狀。 還能使眼內(nèi)壓升高 ，誘發(fā)青光眼或使青光眼惡化，全身或局部給藥均可發(fā)生，可能是使眼前房角小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)的膠原束腫脹，阻礙房水流通所致。 ? 藥效學(xué)： – 作用完全相同，可等劑量交換使用 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用 更大幅度繼續(xù)下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 更好 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積更大 抗炎作用增加 作用時(shí)間延長(zhǎng) C6位 甲基取代 C1,2位不飽和雙鍵 甲潑尼龍 （甲強(qiáng)龍） 脂溶性增加 生物半衰期 延長(zhǎng) 蛋白結(jié)合降低游離增加 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 加強(qiáng) 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積變大 抗炎作用增強(qiáng) 作用時(shí)間延長(zhǎng) C9位 氟代基團(tuán) C16位 甲基取代 C1,2位雙鍵 地塞米松 脂溶性 增加 抗炎活性 增加 受體親和力 增加 蛋白結(jié)合降低游離增加 生物半衰期 延長(zhǎng) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥物名稱 抗炎強(qiáng)度 水鈉潴留強(qiáng)度 等效劑量 (mg) 短效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 12h ) 可的松 25 氫化可的松 1 1 20 中效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2=1236h ) 潑尼松 4 5 潑尼松龍 4 5 甲潑尼龍 5 4 長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 36h ) 地塞米松 2030 0 倍他米松 2530 0 糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用強(qiáng)度 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 激素名稱 血漿半衰期(h) 生物半衰期(h) HPA 軸 抑制時(shí)間 (天 ) 短效 可的松 8 12 氫化可的松 8 12 中效 潑尼松 3 18 36 潑尼松龍 2 4 18 36 甲潑尼龍 2 3 18 36 長(zhǎng)效 地塞米松 3 6 36 54 倍他米松 3 6 36 54 糖皮質(zhì)激素半衰期 (血漿和生物 ) 上表為單次口服 10倍生理劑量測(cè)定，單次肌注后抑制時(shí)間更長(zhǎng) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 糖皮質(zhì)激素
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