常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(文件)
【正文】 icular injection) – 不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 高效 速效 長效 給藥途徑 治療效果 溶液型 混懸型 靜脈給藥 肌內(nèi)給藥 凍干粉針 關(guān)節(jié)內(nèi)給藥 藥物劑型 藥物劑型、給藥途徑、治療效果 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 ? 溶媒的選擇 – 乙醇做注射用溶媒時濃度可高達(dá) 50%，但乙醇濃度超過10%時，肌注有疼痛感，靜注時應(yīng)防止溶血的發(fā)生 (乙醇易透過人紅細(xì)胞膜 )。 只能靜脈滴注 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 ? 附加劑 – 局部止痛劑苯甲醇 ? %苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受 ? 1%有溶血現(xiàn)象 ? 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) ? 不良反應(yīng) – HPA軸抑制 ： (藥物生物半衰期，決定藥物作用時間長短， HPA軸抑制作用強(qiáng)弱 ) ? 長效藥物可短期使用，兒童慎用 ? 中效藥物可長期服用，應(yīng)關(guān)注水鈉潴留及其他不良反應(yīng) – 水鈉潴留 ? 病情輕重緩急 – 病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。 肝病病時 不宜選用氫化可的松注射液 – 氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑，吸收快，能迅速進(jìn)入體內(nèi)發(fā)揮作用，并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇對肝臟的影響，因此，在 肝病者 宜選用 氫化可的松琥珀酸鈉注射液。 ? 發(fā)生全身不良反應(yīng)的危險因素增加 – 嚴(yán)重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高 – 干粉吸入劑儲藥量增加 ? 咽喉部刺激 – 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞， 口咽部霉菌感染 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物使用注意事項 ? 吸入品種的選擇不能隨意用全身用糖皮質(zhì)激素替代 – 地塞米松霧化吸入療法： 全身吸收廣泛， HPA軸抑制 – 潑尼松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 – 氫化可的松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 不同類激素在使用中不能隨意替換 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 。 ? 10％ 20％ 吸入呼吸道，其中 4％呼出體外，其余沉積在下呼吸道，有一部分被吸收入血。 – 甲潑尼龍 療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 注射劑相關(guān)其它問題：混懸劑 ? 混懸劑穩(wěn)定性較差，不應(yīng)與其他藥物或溶液混合輸注 ? 多劑量或反復(fù)抽取的裝置應(yīng)注意無菌消毒和操作 ? 用前搖勻 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征 ? 國內(nèi)多為普通片劑，種類較少 – 可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，倍他米松 ? 吸收好，肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度在 7080% – 藥物脂溶性高，吸收好，還可影響藥物及與受體的結(jié)合 – 肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度高?？伸o點，不能靜注。 – 注射后吸收緩慢，藥物作用時間延長。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用 ? 參見說明書和藥學(xué)參考書 ? 主要考慮以下相關(guān)因素： 如 ? 不良反應(yīng)的疊加 ? 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 ? 致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗 ? 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： ? 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 ? 致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素 ? 酶代謝影響 ? 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當(dāng)增加劑量 ? 其他 …… 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 三、糖皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu) 與構(gòu)效關(guān)系 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 內(nèi)源性 糖皮質(zhì)激素 氫化可的松氫化可的松OCH3OHCH3OHC OCH2OH可的松可的松OO OHC OCH2OH=CH3CH3可的松 C11位羥化 糖皮質(zhì)激素活性 皮質(zhì)激素 :甾核， C45雙鍵，C3酮基， C20羰基 , C21羥基糖－： C11氧或羥基， C17羥基 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) ? 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素 (與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效作用的藥物 )有哪些？ ? 其中具有生理活性的是？ ? 其中本身沒有生理活性是？ ? 兩者之間的關(guān)系是什么？ ? 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？ 氫化可的松 可的松 氫化可的松 可的松 在代謝中相互轉(zhuǎn)化 肝臟 氫化可的松 vs 可的松 關(guān)聯(lián)與差異 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) ? 藥代動力學(xué) ? 吸收差異 ? 生物利用度 氫化可的松 96%，高于可的松， 因此同等療效，用量小于可的松?？蓪?dǎo)致自殺傾向、可能誘發(fā)
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