常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)(存儲版)
【正文】 用強(qiáng)弱 ) ? 長效藥物可短期使用，兒童慎用 ? 中效藥物可長期服用，應(yīng)關(guān)注水鈉潴留及其他不良反應(yīng) – 水鈉潴留 ? 病情輕重緩急 – 病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑給藥途徑 ? 靜脈注射 (intravenous injection) – 藥效最快，常作急救 、補(bǔ)充體液和供營養(yǎng)之用，適用于搶救危重病人 – 混懸液或乳濁液能引起毛細(xì)血管栓塞，故不能做靜脈注射 ? 肌內(nèi)注射 (intramuscular injection) – 肌肉注射 溶液型 注射劑吸收特點(diǎn)同靜脈注射 – 肌內(nèi)注射 混懸液 的特點(diǎn)是， 延長作用時(shí)間和給藥間隔， 減少給藥次數(shù)， 但不能代替口服治療 ? 關(guān)節(jié)內(nèi)注射 (intraarticular injection) – 不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 高效 速效 長效 給藥途徑 治療效果 溶液型 混懸型 靜脈給藥 肌內(nèi)給藥 凍干粉針 關(guān)節(jié)內(nèi)給藥 藥物劑型 藥物劑型、給藥途徑、治療效果 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 ? 溶媒的選擇 – 乙醇做注射用溶媒時(shí)濃度可高達(dá) 50%，但乙醇濃度超過10%時(shí)，肌注有疼痛感，靜注時(shí)應(yīng)防止溶血的發(fā)生 (乙醇易透過人紅細(xì)胞膜 )。 ? 用于 藥理作用抗炎治療 時(shí)，水鈉潴留副作用明顯，并具有 HPA軸抑制作用 關(guān)聯(lián)與差異 氫化可的松 vs 可的松 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 人工合成糖皮質(zhì)激素 1929年 發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用 1948年， 1951年 可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 正作用 副作用 糖皮質(zhì)激素活活性 鹽皮質(zhì)激素活活性 抑制類風(fēng)關(guān) 所需劑量 正常代謝功能 擴(kuò)大 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 潑尼松（強(qiáng)的松）潑尼松（強(qiáng)的松）OO OHC OCH2OH=潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）OCH3OHCH3OHC OCH2OH外源性糖皮質(zhì)激素 糖皮質(zhì)激素活性 ?4 鹽皮質(zhì)激素活性 ? C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu) 甲潑尼龍（甲強(qiáng)龍）甲潑尼龍（甲強(qiáng)龍）OCH3CH3OHCH3OHC OCH2OH雙鍵C1 = C2C 6 甲基取代C 11 羥基無需肝臟代謝活化 OCH3OHCH3OHC OCH2OHFCH3地塞米松 or 倍他米松地塞米松 or 倍他米松雙鍵C1 = C2C1 6 甲基C 9 氟代親脂性增加 糖皮質(zhì)活性 20 鹽皮質(zhì)活性 0 糖皮質(zhì)活性 鹽皮質(zhì)活性 親脂性增加 糖皮質(zhì)活性 ↗ 5 鹽皮質(zhì)活性 ↘ 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強(qiáng) 略有下降 生物半衰期 抗炎作用 血漿半衰期延長 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 蛋白結(jié)合降低 游離增加 抗炎作用增強(qiáng) 作用時(shí)間延長 C1,2位不飽和雙鍵 環(huán) A幾何形態(tài)改變 潑尼松龍 潑尼松 抗炎作用強(qiáng)弱和 作用時(shí)間長短的 藥物化學(xué)基礎(chǔ) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) ? 其中具有生理活性的是？ ? 其中沒有生理活性，有活性代謝物的是？ ? 兩者之間的關(guān)系？ ? 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？ 關(guān)聯(lián)與差異 潑尼松龍（強(qiáng)的松龍） 潑尼松（強(qiáng)的松） 在代謝中相互轉(zhuǎn)化 肝臟 潑尼松龍 (強(qiáng)的松龍 )vs潑尼松 (強(qiáng)的松 ) ? 藥代動(dòng)力學(xué)： – 代謝差異：肝功能障礙患者 適于 直接使用活性成分 潑尼松龍（強(qiáng)的松龍） ，潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。 不良反應(yīng)： 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 誘發(fā)或加重感染 抑制機(jī)體的免疫功能，長期應(yīng)用?？烧T發(fā)感染或加重感染，可使體內(nèi)潛在的感染灶擴(kuò)散或靜止感染灶復(fù)燃，特別是原有抵抗力下降者，如腎病綜合征、肺結(jié)核、再生障礙性貧血病人等 消化系統(tǒng)并發(fā)癥 能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可誘發(fā)或加劇消化性潰瘍 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 心血管系統(tǒng)并發(fā)癥 可導(dǎo)致鈉、水潴留和血脂升高，可誘發(fā)高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化 骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折 最嚴(yán)重的合并癥，可能與糖皮質(zhì)激素 抑制成骨細(xì)胞活性 ，增加鈣磷排泄， 抑制腸內(nèi)鈣的吸收 以及增加骨細(xì)胞對甲狀旁腺素的敏感性等因素有關(guān) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目
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