常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點-免費閱讀
【正文】 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素 （常用藥物、制劑及特點） 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 吸入給藥方式評價 ? 優(yōu)點 – 治療范圍局限在目標(biāo)器官內(nèi)，局部抗炎作用強 ? 將藥物直接輸送到患病部位，直接作用于呼吸道 ? 病變部位藥物濃度高 ? 藥物起效迅速 – 全身不良反應(yīng)減少或減輕 ? 局部用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低 ? HPA軸抑制作用顯著降低 ? 通過消化道和呼吸道進入血液藥物量小，大部分被肝臟滅活 ? 缺點 – 給藥裝置種類繁多 – 對操作技能及患者培訓(xùn)要求較高，患者通常缺乏裝置使用的知識 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向 局部抗炎活性和全身作用的比例 ? 局部抗炎活性越強越好 ? 親脂性要高 ? 與皮質(zhì)激素受體親和力要高 ? 到達靶細胞藥物要多，停留時間要長 ? 全身作用越少越好 – 藥物代謝動力學(xué)性質(zhì) ? 首過代謝要強， 吸收要少， 生物利用度低，胃腸道吸收后具有很快的全身清除率 ? 代謝物活性要小， 在肝臟快速廣泛代謝成無活性代謝產(chǎn)物 ? 半衰期要短 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素特點 倍氯米松 二丙酸酯 布地奈德 氟替卡松 相對親脂性 79432 3980 31622 肺生物利用度 20% 39% 30% 全身生物利用度 1520% 10% 2% 代謝 首過效應(yīng) 首過效應(yīng) 首過效應(yīng) 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng) ? 全身不良反應(yīng) – 吸入給藥具有較高的呼吸道內(nèi)活性，局部用藥的全身不良反應(yīng)與全身用藥相比少而輕 ? 80％ 90％沉積在口腔內(nèi) ? 其中 40％ 50％進入消化道吸收入血，通過肝臟首過效應(yīng)而使全身生物利用度明顯降低。 甲潑尼龍說明書： 本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射 曲安奈德說明書： 本品含苯甲醇，兒童禁用。 – 乳白色微細顆?；鞈乙海?一般僅供肌內(nèi)注射，嚴禁靜脈注射。 還能使眼內(nèi)壓升高 ，誘發(fā)青光眼或使青光眼惡化，全身或局部給藥均可發(fā)生，可能是使眼前房角小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)的膠原束腫脹，阻礙房水流通所致。 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂 ： 長期大量應(yīng)用，出現(xiàn) 類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合征 ，如浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤瘡、肌無力和肌萎縮等癥狀。 ? 較弱的鹽皮質(zhì)激素作用 :保鈉排鉀 生理作用： （維持生命活動所必需） 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) ? 增強骨骼的造血功能 ? 能促進胃酸和胃蛋白酶原的分泌 ? 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性等 嚴寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時，糖皮質(zhì)激素大量分泌，以增強機體的耐受能力 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 能對抗各種原因如物理化學(xué)、生理、免疫、感染等所引起的炎癥 ? 早期可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸潤及吞噬反應(yīng)，從而 改善紅、腫、熱、痛 等癥狀 ? 后期可抑制毛細血管和纖維母細胞的增生， 延緩肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成， 減輕后遺癥 ? 在抑制炎癥、減輕癥狀的同時，也降低機體的防御功能，可致感染擴散、阻礙創(chuàng)口愈合 藥理作用： 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) （對免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用） ? 抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理 ? 促進淋巴細胞的破壞和解體，使血中淋巴細胞迅速減少； 能使抗體生成減少 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 超大劑量已廣泛用于各種嚴重休克，特別是中毒性休克的治療。 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) （ 2）中樞神經(jīng)系統(tǒng) 能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，出現(xiàn)欣快、激動、失眠等，偶可誘發(fā)精神失常?？蓪?dǎo)致自殺傾向、可能誘發(fā)癲癇發(fā)作。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療?？伸o點，不能靜注。 – 甲潑尼龍 療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。 ? 發(fā)生全身不良反應(yīng)的危險因素增加 – 嚴重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高 – 干粉吸入劑儲藥量增加 ? 咽喉部刺激 – 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞， 口咽部霉菌感染 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物使用注意事項 ? 吸入品種的選擇不能隨意用全身用糖皮質(zhì)激素替代 – 地塞米松霧化吸入療法： 全身吸收廣泛， HPA軸抑制 – 潑尼松霧化吸入療法： 水溶性強，局部療效弱 – 氫化可的松霧化吸入療法： 水溶性強，局部療效弱 不同類激素在使用中不能隨意替換 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) 。 湖南省醫(yī)學(xué)會臨床藥學(xué)專業(yè)委員會培訓(xùn)項目 (2022) ? 不良反應(yīng) – HPA軸抑制 ： (藥物生物半衰期，決定藥物作用時間長短， HPA軸抑制作
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