利尿藥和合成降血糖藥物(編輯修改稿)
2025-06-22 03:50 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 收快，半衰期短，很少在肝臟代謝，也不如血漿蛋白結(jié)合，幾乎全部以原形有尿排出，腎功能損害者禁用，老年人慎用。 特點：副作用小，罕有乳酸中毒，不引起低血糖。 ? II型糖尿病患者一經(jīng)確診應(yīng)盡早開始使用二甲雙胍。 H 2 NHN NN H N HH C l三、苯丙氨酸類 ? 那格列奈 ? 化學名： ()N(反式 4 異丙基環(huán)己基 1羰基 ) D苯丙氨酸 ? 無臭，味苦。不溶于水。 ? 毒性很低，降糖作用良好。 ? 為手性藥物Ｒ活性高出Ｓ 100倍。 代謝：產(chǎn)生至少 8種代謝物，只有一種由微弱活性，其余均無。 NHOOO H作用特點 K+ATP通道的選擇性較高，故對心血管的影響較小，安全性高。 K+ATP通道有“快開”“快閉”作用，起效迅速，模擬人體生理模式 ，增強其在高血糖下活性 被稱為“胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑”“餐時血糖調(diào)節(jié)劑” 應(yīng)用：適用于通過抑制飲食和運動不能有效控制高血糖的 II型糖尿病患者，使用二甲雙胍不能有效控制血糖或?qū)Χ纂p胍不能耐受的患者及老年患者。 其他同類藥物 瑞格列奈 (第一個 )降血糖作用強，但由于 K+ATP通道選擇性低，心臟毒性高 米格列奈 (第三個 )起效更快，療效更強，不良反應(yīng)少，作為早期及輕度糖尿病的一線治療藥。 四、噻唑烷二酮類 機制：增敏劑，通過改善胰島素抵抗（增加敏感性）對 II型糖尿病產(chǎn)生治療作用 馬來酸羅格列酮 化學名： 5[[4[2(甲基 2吡啶氨基 )乙氧基 ]苯基 ]甲基 ]2， 4噻唑烷二酮馬來酸鹽 代謝：體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝失活，幾乎無原型藥物排出，產(chǎn)物主要為 N脫甲基吡啶環(huán)， 3或 5羥基化產(chǎn)物 應(yīng)用：適于飲食管理和運動治療未能滿意控制血糖水平或?qū)ζ渌诜固悄虿∷幬锘蛞葝u素治療欠佳的 II型糖尿病患
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