降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物(編輯修改稿)
2025-02-04 07:03 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 NHNHOO ONNH3CNHOSNHNHOO OO HNNH 3 CNHOSNHNHOOOO HH3C NHOSNHNHOOO+20 格列吡嗪的 化學(xué)合成： N H 3NNH 3 CN H 2OS N H2O O+H 2 N5 甲 基 吡 嗪 甲 酰 胺 4 氨 乙 基 苯 磺 酰 胺 NNH 3 CN HO HN H 2S N H2O ONNH 3 CNHO S N H 2O ONNH 3 CNHO S N H 2O O環(huán) 己 基 異 氰 酸 酯NNH 3 CNHO S NHO ONCO C NO HNNH 3 CNHO S NHNHO O ONNH3CNHOSNHNHO OONNH3CN H2OSN H2O O+H 2 NC l C O O E t , E t 3 NNNH3CNHOSN H2O OO = C = N5 甲 基 吡 嗪 甲 酰 胺 4 氨 乙 基 苯 磺 酰 胺 N H3環(huán) 己 基 異 氰 酸 酯21 2. 非磺酰脲類(lèi)降糖藥 ? 用電子等排體取代 磺酰胺脲 結(jié)構(gòu)，促成非磺酰脲類(lèi)的類(lèi)似藥物發(fā)現(xiàn)。 ? 與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機(jī)理相似。 ? 與磺酰脲類(lèi)有不同之處：藥物在胰腺 β細(xì)胞的結(jié)合位點(diǎn)和親和力不同。 RSNHNHR 1O O O22 瑞格列奈（ Repaglinide） NNHOC O O HO C H 3H 3 CC H 32乙氧基 4[2[[(1S)3甲基 1[2(1哌啶基 )苯基 ]丁基 ]氨基 ]2氧代乙基 ]苯甲酸 RSNHNHR 1O O O23 瑞格列奈 理化性質(zhì)： ? 為白色、無(wú)臭、粉末狀晶體。 mp. 126128℃ （乙醇 /水 (2:1) ） [α]D20 +176。 (c = in methanol) 。 ? 本品含一個(gè)手性碳原子， S（ +）構(gòu)型異構(gòu)體的活性是 R（ ）構(gòu)型的 100倍，臨床上使用 S（ +）構(gòu)型體。 24 瑞格列奈 體內(nèi)代謝： ? 餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑，餐前 15分鐘服用，經(jīng)胃腸道迅速吸收。起效快、血漿半衰期短，起效時(shí)間 30分鐘，可持續(xù)時(shí)間不到 4小時(shí)，因而發(fā)生的低血糖幾率低。 ? 本品代謝在肝臟，通過(guò)細(xì)胞色素 P450氧化，代謝物無(wú)活性，主要通過(guò)腎臟排泄。 25 瑞格列奈 化學(xué)合成： C lC H ONC H ONH3CC H3ONH3CC H3O HH ND M F , K2C O3( C H3)2C H C H2M g B r N a2C r2O7H2S O4NH3CC H3NC H3NH3CC H3NHC H3NH3CC H3N H2H3CN H2H2R a n e y N iP a / C , H2NNHOC O O HO C H3H3CC H3NNHOO C H3H3CC H3O C H3OH OOO C H 3O C H 3O26 三、胰島素增敏劑 (Insulin Enhancers) ? 胰島素增敏劑 雙胍類(lèi) 噻唑烷二酮類(lèi) 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)： 27 1. 雙胍類(lèi) 鹽酸二甲雙胍 (metformin hydrochloride) H 3 CN NHN H 2N HN HH 3 CH C l1,1二甲雙胍鹽酸鹽 N,Ndimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride H 2 N N H 2N H胍28 鹽酸二甲雙胍 理化性質(zhì)： ? 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。 ? 易溶于水；溶于甲醇；微溶于乙醇；不溶于丙酮、乙醚和氯仿。 ? ～ 225℃ 。 ? 二甲雙胍具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性，其 pKa值為 。其鹽酸鹽的 1%水溶液的 pH為 ，呈近中性。 29 鹽酸二甲雙胍 體內(nèi)代謝
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