降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物(完整版)
【正文】 ，半衰期短 (～ )，幾乎全以原形由尿排出，因此腎功能損害者禁用，老年人慎用。 24 瑞格列奈 體內(nèi)代謝： ? 餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑，餐前 15分鐘服用，經(jīng)胃腸道迅速吸收。 19 格列吡嗪 體內(nèi)代謝： ? 本品的代謝為環(huán)己烷上的氧代和吡嗪環(huán)的裂解，代謝產(chǎn)物均無(wú)活性。 12 ①第一代的磺酰脲類(lèi)降糖藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： ? 磺?；?R為單取代苯； ? 脲基上 R1為脂肪鏈、脂環(huán)或雜環(huán)，為脂肪鏈時(shí)碳原子數(shù) 3～ 6，降血糖活性顯著。在它之前，介于牛胰島素和催產(chǎn)素分子量大小之間的其它多肽也已被合成出來(lái)；在它之后，分子量更大的多肽也陸續(xù)被人工合成出來(lái)了。 ? 在 1965年 9月 17日完成了結(jié)晶牛胰島素的全合成。 ? 促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。 臨床上以高血糖為主要特點(diǎn)，出現(xiàn)多尿、多飲、多食、消瘦等表現(xiàn)，即“三多一少”癥狀。比旋度 64177。第二步，在合成了胰島素的兩條鏈后，用人工合成的 B鏈同天然的 A鏈相連接。這項(xiàng)成果，獲得了 1955年的諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)，與之相比，中國(guó)科學(xué)家在合成牛胰島素的方法上并沒(méi)有本質(zhì)上的突破和創(chuàng)新，所以這也就從根本上決定了我國(guó)的工作是不可能被授予諾貝爾獎(jiǎng)的！反之，另一美國(guó)化學(xué)家由于發(fā)明了多肽的固相合成方法，這在方法學(xué)上是一個(gè)重大的突破，所以獲得了 1984年的諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。 胰島素分泌促進(jìn)劑 磺酰脲類(lèi)降糖藥 非磺酰脲類(lèi)降糖藥 ：瑞格列奈 第一代：甲苯磺丁脲 氯磺丙脲 第二代：格列本脲 格列吡嗪 第三代：格列美脲 11 1. 磺酰脲類(lèi)降糖藥 ? 發(fā)現(xiàn)： SNHH 2 NOOSNNC H 3C H 3H2 NSNHO ONHC H 3O 磺胺異丙噻噠唑 氨磺丁脲 磺胺異丙噻噠唑治療傷寒，引起低血糖。 ? 體內(nèi)代謝： H 3 CSNHO ONHR 1OH O H 2 CSNHO ONHR 1Oa c t i v eH O O CSNHO ONHR 1Oi n a c t i v eO O16 甲苯磺丁脲化學(xué)合成： H OH C lC lN H 3 C 2 H 5 O H,H 2 NH 2 S O 4 C H 3 C 6 H 5,H 2 N 1 / 2 H 2 S O 4H 3 C S O 2 N H C O N H 2 SO ONHNHO對(duì) 甲 苯 磺 酰 脲17 ②第二代的磺酰脲類(lèi)降糖藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： ? 比第一代磺酰脲類(lèi)降糖藥結(jié)構(gòu)復(fù)雜； ? 磺?；?R為酰胺乙基苯單取代苯； ? 脲基上 R1為環(huán)己基側(cè)鏈； ? 吸收迅速，作用強(qiáng)，長(zhǎng)效，毒性低。 mp. 126128℃ （乙醇 /水 (2:1) ） [α]D20 +176。 ? ～ 225℃ 。 31 鹽酸二甲雙胍 化學(xué)合成： 由氯化二甲基銨和雙氰胺在 130～ 150℃ 加熱 ～ 2小時(shí)縮合來(lái)制備 ： 反應(yīng)中生成的二甲雙胍可能經(jīng)歷分子內(nèi)重排，分解產(chǎn) 生二甲基胍和氰胺。 34 體內(nèi)代謝： ? 羅格列酮在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝失活，幾乎無(wú)原型藥物排出。 骨質(zhì)疏松治療藥物 42 一、激素及相關(guān)藥物 (Hormones and Related Agents) ? 降鈣素（ Calcitonin） H C y s S e r A s n T h r C y s V a l L e u G l y L y s L e u S e r G l n G l u L e u H i s L y sN H 2 P r o T h r G l y S e r G l y T h r A s n T h r A r g P r o T y r T h r G l n L e u 降鈣素是哺乳動(dòng)物甲狀腺中的甲狀腺濾泡旁細(xì)胞（ C細(xì)胞）中分泌的多肽激素。同時(shí)抗骨吸收的活性強(qiáng)，無(wú)抑制骨礦化的作用。 43 依普黃酮（ Ipriflavone） OOOH3 CH 3 C7(1甲基乙基 )3苯基 4H1苯并吡喃 4酮 [7(1Methylethoxy)3phenyl 4H1benzopyran4–one 44 作用機(jī)制： ? 依普黃酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于異黃酮； ? 結(jié)構(gòu)與雌激素相似并能產(chǎn)生類(lèi)似雌激素的效應(yīng) ? 不具有雌激素對(duì)生殖系統(tǒng)的影響 ? 有雌激素樣的抗骨質(zhì)疏松特性，能通過(guò)雌激素樣作用，增加降鈣素的分泌，間接產(chǎn)生抗
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