降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物(參考版)
2025-01-11 07:03本頁(yè)面
【正文】 同時(shí)抗骨吸收的活性強(qiáng)，無抑制骨礦化的作用。主要用于絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。 ? 雙膦酸類藥物在抑制破骨細(xì)胞的重吸收、增加骨質(zhì)量和減少骨折發(fā)生具有顯著的療效。 43 依普黃酮（ Ipriflavone） OOOH3 CH 3 C7(1甲基乙基 )3苯基 4H1苯并吡喃 4酮 [7(1Methylethoxy)3phenyl 4H1benzopyran4–one 44 作用機(jī)制： ? 依普黃酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于異黃酮； ? 結(jié)構(gòu)與雌激素相似并能產(chǎn)生類似雌激素的效應(yīng) ? 不具有雌激素對(duì)生殖系統(tǒng)的影響 ? 有雌激素樣的抗骨質(zhì)疏松特性，能通過雌激素樣作用，增加降鈣素的分泌，間接產(chǎn)生抗骨質(zhì)疏松的作用。 骨質(zhì)疏松治療藥物 42 一、激素及相關(guān)藥物 (Hormones and Related Agents) ? 降鈣素（ Calcitonin） H C y s S e r A s n T h r C y s V a l L e u G l y L y s L e u S e r G l n G l u L e u H i s L y sN H 2 P r o T h r G l y S e r G l y T h r A s n T h r A r g P r o T y r T h r G l n L e u 降鈣素是哺乳動(dòng)物甲狀腺中的甲狀腺濾泡旁細(xì)胞（ C細(xì)胞）中分泌的多肽激素。導(dǎo)致骨質(zhì)疏松的原因很多， 鈣的缺乏是被大家公認(rèn)的因素，降鈣素以及維生素 D的不足也很重要 。 37 羅格列酮的 化學(xué)合成（掌握） 38 四、 α葡萄糖苷酶抑制劑 (αGlucosidase Inhibitors) ? α葡萄糖苷酶是位于小腸粘膜細(xì)胞刷狀緣內(nèi)的一組水解酶（如麥芽糖酶、蔗糖酶、淀粉酶）； ? 食物中的碳水化合物必須被水解成單糖才能被吸收利用，水解依賴于 α葡萄糖苷酶的作用； ? α葡萄糖苷酶能促進(jìn)腸道食物中碳水化合物分解成單糖，經(jīng)小腸上段上皮細(xì)胞吸收后進(jìn)入血循環(huán)，引起餐后血糖升高。 35 體內(nèi)代謝過程： ON HSOONNC H3ON HSOONHNON HSOONNC H3H OONHSOONHNH ON 脫 甲 基N 脫 甲 基羥 基 化羥 基 化結(jié) 合 物結(jié) 合 物結(jié) 合 物36 臨床用途： ? 羅格列酮是過氧化物酶體 增殖體活化受體 γ(PPARγ)激動(dòng)劑 ? 適用于飲食管理和運(yùn)動(dòng)治療未能滿意控制血糖水平或?qū)ζ渌诜固悄虿∷幬锘蛞葝u素療效欠佳的 II型糖尿病患者。 34 體內(nèi)代謝： ? 羅格列酮在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝失活，幾乎無原型藥物排出。 ? ～ 123℃ 。增強(qiáng)外周組織對(duì)葡萄糖的攝取。 ? 作用靶點(diǎn)為細(xì)胞核的過氧化物酶體 增殖體活化受體 γ (PPARγ ) 。 31 鹽酸二甲雙胍 化學(xué)合成： 由氯化二甲基銨和雙氰胺在 130～ 150℃ 加熱 ～ 2小時(shí)縮合來制備 ： 反應(yīng)中生成的二甲雙胍可能經(jīng)歷分子內(nèi)重排，分解產(chǎn) 生二甲基胍和氰胺。 30 鹽酸二甲雙胍 作用機(jī)制與臨床用途： ? 增加葡萄糖的無氧酵解和利用； ? 改善外周組織胰島素與其受體的結(jié)合和受體后作用，改善胰島素抵抗。 ? 鹽酸二甲雙胍的降糖作用弱于苯乙雙胍，但其副作用小，罕有乳酸酸中毒，也不引起低血糖。其鹽酸鹽的 1%水溶液的 pH為 ，呈近中性。 ? ～ 225℃ 。 25 瑞格列奈 化學(xué)合成： C lC H ONC H ONH3CC H3ONH3CC H3O HH ND M F , K2C O3( C H3)2C H C H2M g B r N a2C r2O7H2S O4NH3CC H3NC H3NH3CC H3NHC H3NH3CC H3N H2H3CN H2H2R a n e y N iP a / C , H2NNHOC O O HO C H3H3CC H3NNHOO C H3H3CC H3O C H3OH OOO C H 3O C H 3O26 三、胰島素增敏劑
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1