降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物(存儲(chǔ)版)
【正文】 P h e H H O T h r L y s P r o T h r T y r P h e P h e G l y A r gA 鏈B 鏈 人胰島素的化學(xué)結(jié)構(gòu)由 51個(gè)氨基酸組成。 分成兩個(gè)肽鏈： A鏈含 21個(gè)氨基酸， B鏈含 30個(gè)氨基酸。經(jīng)過(guò)周密研究，他們確立了合成牛胰島素的程序。 9 為什么中國(guó)的人工合成牛胰島素沒(méi)獲得諾貝爾獎(jiǎng) ? ? 一、從有機(jī)合成的角度上來(lái)講，牛胰島素是一種由 58個(gè)氨基酸殘基組成的多肽。 被授予諾貝爾獎(jiǎng)的是那些在方法上有本質(zhì)性的突破和創(chuàng)新，并且能夠在重大領(lǐng)域里產(chǎn)生深遠(yuǎn)影響的研究成果。此性質(zhì)可被用于甲苯磺丁脲的鑒定。 ? 與磺酰脲類有不同之處：藥物在胰腺 β細(xì)胞的結(jié)合位點(diǎn)和親和力不同。 25 瑞格列奈 化學(xué)合成： C lC H ONC H ONH3CC H3ONH3CC H3O HH ND M F , K2C O3( C H3)2C H C H2M g B r N a2C r2O7H2S O4NH3CC H3NC H3NH3CC H3NHC H3NH3CC H3N H2H3CN H2H2R a n e y N iP a / C , H2NNHOC O O HO C H3H3CC H3NNHOO C H3H3CC H3O C H3OH OOO C H 3O C H 3O26 三、胰島素增敏劑 (Insulin Enhancers) ? 胰島素增敏劑 雙胍類 噻唑烷二酮類 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類： 27 1. 雙胍類 鹽酸二甲雙胍 (metformin hydrochloride) H 3 CN NHN H 2N HN HH 3 CH C l1,1二甲雙胍鹽酸鹽 N,Ndimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride H 2 N N H 2N H胍28 鹽酸二甲雙胍 理化性質(zhì)： ? 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。 30 鹽酸二甲雙胍 作用機(jī)制與臨床用途： ? 增加葡萄糖的無(wú)氧酵解和利用； ? 改善外周組織胰島素與其受體的結(jié)合和受體后作用，改善胰島素抵抗。 ? ～ 123℃ 。導(dǎo)致骨質(zhì)疏松的原因很多， 鈣的缺乏是被大家公認(rèn)的因素，降鈣素以及維生素 D的不足也很重要 。主要用于絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。 ? 雙膦酸類藥物在抑制破骨細(xì)胞的重吸收、增加骨質(zhì)量和減少骨折發(fā)生具有顯著的療效。 37 羅格列酮的 化學(xué)合成（掌握） 38 四、 α葡萄糖苷酶抑制劑 (αGlucosidase Inhibitors) ? α葡萄糖苷酶是位于小腸粘膜細(xì)胞刷狀緣內(nèi)的一組水解酶（如麥芽糖酶、蔗糖酶、淀粉酶）； ? 食物中的碳水化合物必須被水解成單糖才能被吸收利用，水解依賴于 α葡萄糖苷酶的作用； ? α葡萄糖苷酶能促進(jìn)腸道食物中碳水化合物分解成單糖，經(jīng)小腸上段上皮細(xì)胞吸收后進(jìn)入血循環(huán)，引起餐后血糖升高。增強(qiáng)外周組織對(duì)葡萄糖的攝取。 ? 鹽酸二甲雙胍的降糖作用弱于苯乙雙胍，但其副作用小，罕有乳酸酸中毒，也不引起低血糖。起效快、血漿半衰期短，起效時(shí)間 30分鐘，可持續(xù)時(shí)間不到 4小時(shí)，因而發(fā)生的低血糖幾率低。 NNH3CNHOSNHNHOO ONNH3CNHOSNHNHOO OO HNNH 3 CNHOSNHNHOOOO HH3C NHOSNHNHOOO+20 格列吡嗪的 化學(xué)合成： N H 3NNH 3 CN H 2OS N H2O O+H 2 N5 甲 基 吡 嗪 甲 酰 胺 4 氨 乙 基 苯 磺 酰 胺 NNH 3 CN HO HN H 2S N H2O ONNH 3 CNHO S N H 2O ONNH 3 CNHO S N H 2O O環(huán) 己 基 異 氰 酸 酯NNH 3 CNHO S NHO ONCO C NO HNNH 3 CNHO S NHNHO O ONNH3CNHOS
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