【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 D葡萄糖苷的熔點(diǎn)為 189～ 190℃ ；大黃素8OβD葡萄糖苷的熔點(diǎn)為 239～ 241℃ ，二者都是大黃素與葡萄糖結(jié)合的苷，同時(shí)存在于大黃中。前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。 目前大黃素還應(yīng)用于飼料（魚 、蝦），主要作為誘食劑使用，提高魚、蝦吃食率，以促進(jìn)生長(zhǎng)。臨床應(yīng)用口服大黃素在腸內(nèi)易于吸收， 2～ 3 小時(shí)后血中即達(dá)最高濃度，以后慢慢下降，尿及膽汁在服藥后 4～ 8 小時(shí)即達(dá)高峰，由尿排出可持續(xù) 2 天，在體內(nèi)的分布以肝腎為最多。亦有人把它制成注射劑，用于肌肉和靜脈注射。大黃素被吸收后，由腎排出大黃酚，它能使酸性尿變成棕黃色，使堿性尿變成紫紅色。在臨床上，用大黃素純品治療腫癌，主要用于白血病、胃癌等腫瘤，而最常用的則用于抑菌。它對(duì)很多細(xì)菌如各種葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、霍亂孤菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、皮膚真菌、枯 草桿菌、草分枝桿菌、淋球菌、炭宜桿菌、草狀菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用，其中對(duì)葡萄球菌、淋球菌、鏈球菌更為有效。本品對(duì)真菌、病毒、原蟲也有效。同時(shí)，還具有利尿、利膽、解痙、降低血壓抑制免疫功能等作用。近代臨床幾乎各科都用，如治療乙型腦炎與腮腺炎、傷寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窩組織炎、化膿性皮膚病、中耳炎、脈管炎等，和其他藥物配伍治療急性及亞急性闌尾炎、燒傷、小兒麻痹、濕疹及若干真菌引起的皮膚感染，另外可治療肝炎、蟯蟲、口腔炎、口唇潰瘍、消化不良、高血壓和動(dòng)脈硬化等，因此，大黃素在臨床上應(yīng)用極 廣。最新資料表明：大黃素可以影響角朊細(xì)胞體外增殖；可預(yù)防冠脈介入性治療后再狹窄，可抑制人腎成纖維細(xì)胞。大黃素雖然毒性小，但孕婦禁用，因?yàn)樗赡軐?dǎo)致孕婦流產(chǎn)。 大黃素的生理活性決定它不僅可用于醫(yī)療，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于護(hù)發(fā)和護(hù)膚品中，亦有人把它編入天然色素中去，國外，人們把它也作為輕瀉劑。 蘆薈大黃素 蘆薈大黃素化學(xué)名為 1,8二羥基 3羥甲基蒽醌， 為橙色針狀結(jié)晶 (甲苯 ), 或土黃色結(jié)晶粉末。 熔點(diǎn) 223～ 224℃ ，易升華?？扇苡谝胰?、苯、 熱乙醇、稀氨水、碳酸鈉和氫氧化鈉水溶液，易溶于熱乙醇。在乙醚及苯中呈黃色 , 氨水及硫酸中呈緋紅色。 蘆薈大黃素有很多藥理藥效： （ 1） 抗腫瘤活性 蘆薈大黃素對(duì) P388 白血病細(xì)胞有抑制作用，延長(zhǎng)生存期。其作用機(jī)制之一是抑制癌細(xì)胞的 DNA、RNA 和蛋白質(zhì)的生物合成。 （ 2） 抗菌活性 在 ～ 25mg/ml 濃度，蘆薈大黃素對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、炭疽、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用，其中對(duì)葡萄球菌和鏈球菌最敏感，抑菌的有效濃度為 15～ 25ug/mL。對(duì)金黃色葡萄球菌 209P、 大腸桿菌、福氏痢疾桿菌在體外抑菌濃度分別為 、 600mg／ L 其抗菌作用均為抑菌而非殺菌。其作用機(jī)制之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。蘆薈大黃素對(duì)金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強(qiáng)的抑制作用。蘆薈大黃素對(duì)臨床常見厭氧性細(xì)菌有較強(qiáng)的抑制作用，其中對(duì)常見脆弱桿菌能抑制 90％～ 100％ 菌株生長(zhǎng) ,其 MIC 略高于甲硝唑。在 8μg/mL 濃度能使 76%～ 91% 的厭氧菌受抑。 （ 3） 免疫抑制作用 蘆薈大黃素能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細(xì)胞數(shù)，降低腹腔巨噬細(xì)胞功能 。體外在 100μg/mL 濃度對(duì) [3H]— TDR 和 [3H]Urd 參入淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用。 陜西理工學(xué)院畢業(yè)論文 第 4 頁 共 20 頁 （ 4） 瀉下作用 蘆薈大黃素有較強(qiáng)的瀉下活性，腸內(nèi)菌代謝蘆薈大黃素 ，大黃酸，大黃酸蒽酮，后者有較強(qiáng)的瀉下作用。臨床上用作瀉藥，具有增進(jìn)食欲和大腸緩瀉作用。 據(jù)國外醫(yī)學(xué)報(bào)導(dǎo)，蘆薈甙是在人體內(nèi)寄生菌作用下，水解為蘆薈大黃素，這種蘆薈大黃素，刺激腸壁蠕動(dòng)，同時(shí)由于滲透壓改變，有利于腸道內(nèi)廢物排除，從而達(dá)到刺激性緩瀉，這種刺激瀉下作用對(duì)便秘和痔瘡有特殊療效。特別是對(duì)中老年性便秘，治療效果更明顯 . 蘆薈大黃素 現(xiàn) 在 代應(yīng)用 中主要在醫(yī)藥化工中間體、保健食品添加劑、化妝品原料及護(hù)發(fā)原料等。 大黃酚 大黃酚為六方形或單斜形結(jié)晶 (乙醇或苯 ),熔點(diǎn)為 196℃ ，幾乎不溶于水， 略微溶于冷醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸及丙酮等，極微溶于石油醚。大黃酚具有較明顯的止咳作用，對(duì)甲型鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。能促進(jìn)腸管的動(dòng)物 ,并能促使神經(jīng)興奮和肌肉麻痹。口服或皮下注射 , 均有明顯縮短血液凝固時(shí)間的作用。大鼠試驗(yàn)證明 , 大黃酚有利尿作用。 大黃素甲醚 大黃素甲醚又名朱砂蓮乙素、非斯酮，金黃色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)為 203℃ ～ 207℃ ,幾乎不溶于水，微溶于冷乙醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、 乙醚、丙酮、冰醋酸、氫氧化鈉及熱碳酸鈉溶液，極微溶于石油醚。大黃素甲醚對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、鏈球菌和痢疾桿菌等 26 種細(xì)菌均有抑制作用；在沙門氏菌 TA1535 試驗(yàn)有突變作用；對(duì)人體宮頸癌 Hela 細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用較強(qiáng)。大黃素甲醚是高活性植物源殺菌劑，以天然植物大黃為原料，經(jīng)精心提取其活性成分，加工研制而成，對(duì)白粉病、霜霉病、灰霉病、炭疽病等有很好的防治效果，對(duì)人畜 低毒，對(duì)環(huán)境友好，特別適合于綠色和有機(jī)蔬菜生產(chǎn)。大黃素甲醚是保護(hù)性殺菌劑，誘導(dǎo)作物產(chǎn)生保衛(wèi)反應(yīng)，抑制病原菌孢子萌發(fā)、菌絲的生長(zhǎng)、吸器的形成，使得作物免受病原菌的侵害，達(dá)到防病的效果。 大黃藥理作用 大黃是我國的四大中藥之一，又名火參、金木、破門、綿紋等。在我國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中應(yīng)用已久，始載于我國現(xiàn)存最早的藥學(xué)專著《神農(nóng)本草經(jīng)》，因其色黃，故名。大黃性味苦寒，藥性峻烈，素有“將軍”之稱。歷代本草均有收載：《千金方》稱大黃為錦文大黃；《吳普本草》稱大黃為黃良；李當(dāng)之《藥錄》稱其為將軍；而《中藥材手冊(cè)》 則稱之為川軍，藏語叫“君木扎”。它有許多藥理作用。 （ 1） 瀉下作用 大黃瀉下作用確切，大黃瀉下的有效成分為蒽醌類和二蒽酮類以及它們的苷類，而主要瀉下成分為二蒽酮類化合物 — 番瀉苷，但現(xiàn)代研究還表明，大黃中還存在其它一些未知的瀉下成分。大黃的瀉下成分能排泄于乳汁中。因此體弱虛弱者或婦女胎前產(chǎn)后均應(yīng)慎用。 （ 2） 抗菌作用 實(shí)驗(yàn)證明，大黃對(duì)多種細(xì)菌有不同程度的抑制作用，其中對(duì)葡萄球菌、鏈球菌最敏感，對(duì)白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、傷寒、副傷寒桿菌以及痢疾桿菌等也較敏感。其抑菌的有效成分為蒽醌衍生物，其中大 黃酸、大黃素、蘆薈大黃素的作用最強(qiáng)。大黃抗病毒作用也很廣泛，其抗單純皰疹病毒的作用，主要通過抑制病毒的吸附和穿入過程而阻止病毒的復(fù)制。 （ 3） 抗炎作用 大黃能清除組織和血漿內(nèi)的炎性介質(zhì)，顯著降低危重癥患者血清中腫瘤壞死因子、白細(xì)胞介素和內(nèi)毒素水平。郭昌燕等應(yīng)用富含脂質(zhì)過氧化物 — 丙二醛 (MDA)的鼠肝與中藥大黃孵育，觀察大黃對(duì) MDA 的影響。結(jié)果表明，大黃對(duì) MDA 呈明顯抑制作用，且抑制作用有明顯的量效關(guān)系。臨床應(yīng)用大黃可以抑制 MDA 生成，減輕組織器官損傷，防止病情惡化。 （ 4） 保肝利膽作用 Arosio 等發(fā)現(xiàn)，蘆薈大黃素對(duì) CCL 所致的小鼠急性肝損害有保護(hù)作用，不僅能阻止肝細(xì)胞的死 陜西理工學(xué)院畢業(yè)論文 第 5 頁 共 20 頁 亡，而且對(duì)脂質(zhì)過氧化引起的炎癥反應(yīng)也有保護(hù)作用。大黃不僅可以增加膽汁流量，而且能促進(jìn)排膽，松弛奧狄括約肌。同時(shí)大黃還能使膽紅素和膽汁酸的含量增加。臨床上用的膽道排石湯中大黃是主藥之一。 （ 5） 對(duì)胰腺分泌及其消化酶的影響 大黃對(duì) TNFα(腫瘤壞死因子 )作用下的胰腺組織具有保護(hù)作用?？商岣呦鄳?yīng)了 NFOr 濃度下的胰腺細(xì)胞的細(xì)胞存活率。大黃還能促進(jìn)胰液分泌，在模擬胃腸道條件下，對(duì)胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性均有明顯的抑制作用，但對(duì)胃蛋白酶無影響。中醫(yī)認(rèn)為的大黃苦寒傷胃，與其影響消化酶有關(guān)。 （ 6） 對(duì)胃和十二指腸的影響 大黃對(duì)大鼠應(yīng)激性及幽門結(jié)扎性胃潰瘍均有治療和防止出血作用，作用類似于甲氰咪呱。大黃對(duì)低血容量性和內(nèi)毒素性休克動(dòng)物胃腸黏膜有顯著保護(hù)作用。對(duì)危重癥患者胃腸功能衰竭也有防治作用。 （ 7） 止血作用 各種動(dòng)物實(shí)驗(yàn) 證明，大黃能縮短凝血時(shí)間，降低毛細(xì)血管通透性。改善血管脆性，使纖維蛋白原增加，降低抗凝血酶Ⅲ的活性，使血管收縮活動(dòng)增加，促進(jìn)骨體制造血小板．因而促進(jìn)血液凝固。大黃還可以影響微循環(huán)．促進(jìn)局部止血。止血有效成分是大黃酚、大黃素甲醚及沒食子酸等。也有報(bào)道，大黃對(duì)正常人的凝血功能無明顯的影響。 （ 8） 隆血脂作用 大黃可使蛋黃及高脂飼料誘導(dǎo)的高脂血癥的小鼠血清及肝臟膽固醇、甘油三酯和過氧化脂質(zhì)明顯降低，其有效成分可能是蒽醌類、兒茶素類及多糠。 （ 9） 抗腫瘤作用 大黃的抗瘤譜較廣。有報(bào)道稱大黃抗腫瘤 作用主要是通過抑制腫瘤細(xì)胞的增生、促進(jìn)細(xì)胞凋亡、抑制細(xì)胞色素 P450lAl(CYPlAl)和抗突變作用，以及抑制 N乙酰轉(zhuǎn)移酶的活性實(shí)現(xiàn)的。大黃兒茶素、大黃素、大黃酸都是大黃抗腫瘤的有效成分。 （ 10） 免疫抑制作用 大黃能抑制紅細(xì)胞抗體的產(chǎn)生。并有抑制活性 T 細(xì)胞的作用，能增強(qiáng)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能，大黃素對(duì)鈣離子的作用呈劑量依賴性，有利于對(duì)免疫細(xì)胞的調(diào)節(jié)。 （ 11） 對(duì)泌尿系統(tǒng)的影響 大黃素能抑制腎小管細(xì)胞、腎小球系膜細(xì)胞的增殖。另外，大黃酸可以抑制糖尿病大鼠腎臟高代謝，明顯減少尿蛋白 ，并可抑制高糖培養(yǎng)條件下腎小球系膜細(xì)胞的增殖及細(xì)胞外基質(zhì)的合成，可以逆轉(zhuǎn) 7GFp(轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子 p)誘導(dǎo)的近端腎小管上皮細(xì)胞肥大和 TGFβ1 所致的系膜細(xì)胞 I 型葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的高表達(dá)以及系膜細(xì)胞糖攝人的增加也有顯著抑制作用。 （ 12） 抗衰老 大黃在抗衰老方面有很大的藥用價(jià)值。實(shí)驗(yàn)表明，大黃制劑在促進(jìn)老年人記憶功能及縮短大便