中藥注射劑開發(fā)中藥劑輔料的選用(ppt40)-醫(yī)藥保健(編輯修改稿)
2024-09-20 19:45 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 苷接有葡萄糖醛酸，顯弱酸性，溶于堿，遇較強(qiáng)的無機(jī)酸易析出。因此，黃芩苷的提取可采用水煎煮提取 3次，提取轉(zhuǎn)移率可達(dá) 90%以上，然后采用酸堿處理，乙醇洗滌，得到的黃芩苷類提取物（中間體），以黃芩苷計(jì)，其純度可達(dá) 80%以上。 ③ 含生物堿藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 在藥材中，大多數(shù)生物堿與有機(jī)酸結(jié)合成鹽的形式存在，少數(shù)與無機(jī)酸結(jié)合成鹽，有些生物堿堿性弱，以游離狀態(tài)存在，還有部分與糖結(jié)合成苷類的形式存在。因此，藥材中生物堿的提取，涉及到溶劑、浸出輔助劑等藥劑輔料。應(yīng)根據(jù)藥材藥用部位、所含生物存在的形式以及生物堿的溶解性，選擇適宜溶劑或同時(shí)使用浸出輔劑進(jìn)行提取。一般講，游離存在的生物常用乙醇等有機(jī)溶劑回流提?。槐匾獣r(shí)加入一定的有機(jī)酸或無機(jī)酸作浸出輔助劑，使生物堿轉(zhuǎn)成鹽，用水作溶劑提取；以鹽的形式存在或以苷的形式存在的生物既可用水提取亦可用稀醇提取，應(yīng)根據(jù)提取轉(zhuǎn)移率、與隨之提出雜質(zhì)的多少以及后續(xù)分離純化的難易選擇適宜的溶劑和工藝進(jìn)行提取。 ③ 含生物堿藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 人參四逆注射劑時(shí)，其中四逆湯中含有附片、甘草、干姜三位藥材，其中附片是君藥，主要有效成分為附子總生物堿，包括烏頭堿（ Aconitine）、次烏頭堿（ Hypaconitine）、塔拉烏頭胺（ Talalisamine）、新烏頭堿（ Mesaconitine）等多種生物堿，是強(qiáng)心、升壓、抗心律失常、抗休克、抗心肌缺血、擴(kuò)張外周血管的主要有效成分。傳統(tǒng)的四逆湯，是將附子、甘草水煎煮提取，干姜采用水蒸氣蒸餾芳香油，姜渣用水煎煮提取后與芳香油合并，再與附甘提取液合并。 ③ 含生物堿藥材提取、分離純化輔料的選用 參照傳統(tǒng)的四逆湯提取方法，設(shè)計(jì)四逆提取液（中間體）如下： ? ，制備芳香水，再重蒸餾，收取重蒸餾的芳香水備用； ? 、甘草、姜渣和重蒸餾后的芳香水殘液，用水煎煮提取 3次，以附片總生物堿為衡量指標(biāo)，結(jié)果附子總生物堿提取轉(zhuǎn)移率可達(dá) 85%左右。附子和甘草合煎可達(dá)到減毒增效作用，烏頭堿轉(zhuǎn)為次烏頭堿，毒性大大降低，而藥效增強(qiáng)；與甘草合并煎煮，甘草酸類有利于與附子生物堿成鹽，增加水中溶解度，有利于附子生物堿的提出。 ? ，所得提取物（中間體）與紅參提取物（中間體）制得的人參四類注射劑不僅透明度佳，久置不沉淀，而藥理試驗(yàn)效果滿意，毒性很低。 ③ 含生物堿藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 又如從千金藤（ Slophania sinica Diels）根提取生物堿1四氫巴馬?。?Telrahyro palamatine），使用 2%硫酸作浸出輔助劑，經(jīng)滲漉工藝制得含生物堿硫酸鹽的水溶液，經(jīng)濃氨水調(diào)節(jié) pH值至 10左右，讓生物堿沉淀，收集沉淀干燥后得粗生物堿，粗生物用乙醇回流，濃縮，冷藏即可得到較純的四氫巴馬丁。 ? 再如從延胡素中提取延胡素總生物堿，是用 14%氨水浸潤延胡素粉末，使生物堿鹽全部轉(zhuǎn)成堿基，然后用乙醚 乙醇（ 80:20）復(fù)合溶劑滲漉，回收溶劑后，干燥，所得粗生物再用乙醚回流，回收乙醚，干燥即得較純的總生物堿。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 一般來說，含多糖（ Polysaccharides）中藥材的提取溶劑只能用水或 30%以下濃度的稀醇提取。含多糖中藥材的提取，一般情況是用水作溶劑煎煮提取 2～ 3次，但有時(shí)亦不盡然，當(dāng)含多糖的中藥還含有其他難以用水提出的有效成分或用較高濃度乙醇才能提出的有效成分或有效部位，則首先用適宜濃度的乙醇將醇溶性有效成分或有效部位提出后，再用水煎煮提取多糖。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 例如人參含有人參皂苷，也含有多糖，但人參總皂苷更易溶于乙醇，故首先用 75%乙醇回流提取人參總皂苷，藥渣再用水煎煮提取人參多糖。兩種溶劑分別提取，有利于人參總皂苷和人參多糖的進(jìn)一步分離純化，人參總皂苷和人參多糖的提取轉(zhuǎn)移率均可達(dá) 90%以上。黃芪、淫羊霍除含多糖外，還含苷類和黃酮，但黃芪苷類和黃酮以及淫羊霍苷類和黃酮均可溶于熱水，因此，這兩種藥材可用水作溶劑煎煮提取，提取液濃縮后采用醇沉法即可將多糖沉淀分離。醇沉溶液含苷類和黃酮，可采用進(jìn)一步醇沉、丁醇萃取、聚酰胺柱層析等工藝進(jìn)一步分離純化。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 多糖的純化，一般采用多次醇沉法，常采用 3次醇沉法即可達(dá)到純化目的，第一次醇沉后一定要干燥，使同時(shí)被沉淀的蛋白質(zhì)、膠質(zhì)等
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