【正文】 解、氧化成分時，在制劑成型的處方篩選中，應加入穩(wěn)定劑（包括水解阻止劑、抗氧劑）進行試驗，篩選出適宜適量的穩(wěn)定劑。 二、中藥注射劑成型工藝中輔料的選用 ? 藥注射劑成型工藝所用輔料與化學藥品注射劑成型工藝所用輔料基本相同，化學藥品注射劑使用的溶劑、助溶劑和增溶劑、抗氧劑和抗氧增效劑、 pH值調節(jié)劑、滲透調節(jié)、膨松劑、局部疼痛減輕劑等。 4．吸附劑類輔料的選用 ? 大孔樹脂的優(yōu)點是品種多 ,比表面積大，吸附力強，選擇性高，可用于多種有效成分或有效部位的分離純化，其缺點是可帶進毒性大的甲苯、二甲苯等殘留物。 2．浸出輔助劑類輔料的選用 在中藥有效成分或有效部位的提取中，當使用水或乙醇作溶劑均難以將其提出時，應分析原因： ? 如果是由于藥材富含蠟質、脂肪、樹脂，影響水或乙醇的浸潤滲透，可采用石蠟、石油醚、乙醚脫脂后再用水或乙醇提取，或直接用乙酸乙酯或丙酮提?。? ? 如果某些有效成分或有效部位成鹽后可增加溶解性，可加入適宜適量的酸或堿，使其成鹽，增加其提取轉移率。黃芪、淫羊霍除含多糖外，還含苷類和黃酮，但黃芪苷類和黃酮以及淫羊霍苷類和黃酮均可溶于熱水，因此，這兩種藥材可用水作溶劑煎煮提取，提取液濃縮后采用醇沉法即可將多糖沉淀分離。附子和甘草合煎可達到減毒增效作用，烏頭堿轉為次烏頭堿，毒性大大降低，而藥效增強；與甘草合并煎煮，甘草酸類有利于與附子生物堿成鹽，增加水中溶解度，有利于附子生物堿的提出。因此，黃芩苷的提取可采用水煎煮提取 3次，提取轉移率可達 90%以上，然后采用酸堿處理，乙醇洗滌，得到的黃芩苷類提取物（中間體），以黃芩苷計，其純度可達 80%以上。 ? 銀杏葉使用的藥用部位是葉，淫羊霍為全草、黃芩為根莖 。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 紅景天藥材的注射劑，紅景天的主要有效成分為紅景天苷和紅景天黃酮，提取工藝與人參和黃芪的工藝則完全不同。中藥提取水溶性有效成分或有效部位，一般使用常水，少數(shù)情況使用純水，難溶或水溶性差的有效成分或有效部位，一般使用不同濃度的乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、石油醚等三類或四類溶劑，盡可能不用毒性大的苯、氯仿、甲醇、環(huán)己烷、正己烷等一類和二類溶劑。中藥注射劑包括小針劑（一般每支 2～ 20ml）、大輸液（一般每瓶 50～ 100ml）、凍干粉針劑（一般每瓶 ～ ）。用水或不同濃度的乙醇提取要進行實地的篩選試驗，不僅要考慮提取率，還要考慮有利于下一步的分離純化，同時還要考慮藥材中除苷類有效成分外的其他有效成分，所選用的提取溶劑應將其他有效成分一并提出。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 以上實例表明，三種不同藥材雖然均含苷類有效成分，但不能采用同一的溶劑和工藝提取，應進行篩選試驗，采用適宜的溶劑和工藝提取，采用適宜的分離純化工藝，使所得提取物（中間體）最大限度地保留有效成分，盡可能除去蛋白質，鞣質、樹脂等無效成分，盡可能提高中間體的純度，為注射劑的成型工藝奠定可靠的基礎。因此，可設計用水煎煮提取。應根據(jù)藥材藥用部位、所含生物存在的形式以及生物堿的溶解性，選擇適宜溶劑或同時使用浸出輔劑進行提取。 ? 再如從延胡素中提取延胡素總生物堿，是用 14%氨水浸潤延胡素粉末，使生物堿鹽全部轉成堿基，然后用乙醚 乙醇（ 80:20）復合溶劑滲漉，回收溶劑后，干燥，所得粗生物再用乙醚回流，回收乙醚，干燥即得較純的總生物堿。使用的乙醇濃度，隨多糖的分子量而定，如黃芪多糖的分子量高，可使用 75～ 80%乙醇沉淀，最后一次沉淀用無水乙醇浸洗 1～ 2次即得。 4．吸附劑類輔料的選用 ? 欲研制成功一種中藥注射劑，需要最大限度地保留有效成分，盡可能除去蛋白質、鞣質、樹脂等無效成分，即達到良好的分離純化，提高提取物（中間體）的純度，在中藥粗提物的分離純化工藝中，選用適宜適量的吸附劑進行分離純化往往可達到預想的效果。幾種常用的大孔樹脂型號及其主要用途見下表。 1．溶劑、助溶劑和增溶劑的選用 中藥注射劑溶劑、助溶劑和增溶劑的選用，一般有以下幾種情況： ? 以原生藥材投料的中藥單方和復方注射液，在一般情況下，均用注射用水作為溶劑，當提取物（中）含有較難溶于水的有效成分時，常采用復合溶劑。中藥注射劑使用的 pH調節(jié)劑與化學藥品注射劑相同。 謝 謝 ！