【正文】 解、氧化成分時(shí)，在制劑成型的處方篩選中，應(yīng)加入穩(wěn)定劑（包括水解阻止劑、抗氧劑）進(jìn)行試驗(yàn)，篩選出適宜適量的穩(wěn)定劑。 二、中藥注射劑成型工藝中輔料的選用 ? 藥注射劑成型工藝所用輔料與化學(xué)藥品注射劑成型工藝所用輔料基本相同，化學(xué)藥品注射劑使用的溶劑、助溶劑和增溶劑、抗氧劑和抗氧增效劑、 pH值調(diào)節(jié)劑、滲透調(diào)節(jié)、膨松劑、局部疼痛減輕劑等。 4．吸附劑類輔料的選用 ? 大孔樹脂的優(yōu)點(diǎn)是品種多 ,比表面積大，吸附力強(qiáng)，選擇性高，可用于多種有效成分或有效部位的分離純化，其缺點(diǎn)是可帶進(jìn)毒性大的甲苯、二甲苯等殘留物。 2．浸出輔助劑類輔料的選用 在中藥有效成分或有效部位的提取中，當(dāng)使用水或乙醇作溶劑均難以將其提出時(shí)，應(yīng)分析原因： ? 如果是由于藥材富含蠟質(zhì)、脂肪、樹脂，影響水或乙醇的浸潤(rùn)滲透，可采用石蠟、石油醚、乙醚脫脂后再用水或乙醇提取，或直接用乙酸乙酯或丙酮提?。? ? 如果某些有效成分或有效部位成鹽后可增加溶解性，可加入適宜適量的酸或堿，使其成鹽，增加其提取轉(zhuǎn)移率。黃芪、淫羊霍除含多糖外，還含苷類和黃酮，但黃芪苷類和黃酮以及淫羊霍苷類和黃酮均可溶于熱水，因此，這兩種藥材可用水作溶劑煎煮提取，提取液濃縮后采用醇沉法即可將多糖沉淀分離。附子和甘草合煎可達(dá)到減毒增效作用，烏頭堿轉(zhuǎn)為次烏頭堿，毒性大大降低，而藥效增強(qiáng)；與甘草合并煎煮，甘草酸類有利于與附子生物堿成鹽，增加水中溶解度，有利于附子生物堿的提出。因此，黃芩苷的提取可采用水煎煮提取 3次，提取轉(zhuǎn)移率可達(dá) 90%以上，然后采用酸堿處理，乙醇洗滌，得到的黃芩苷類提取物（中間體），以黃芩苷計(jì)，其純度可達(dá) 80%以上。 ? 銀杏葉使用的藥用部位是葉，淫羊霍為全草、黃芩為根莖 。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 紅景天藥材的注射劑，紅景天的主要有效成分為紅景天苷和紅景天黃酮，提取工藝與人參和黃芪的工藝則完全不同。中藥提取水溶性有效成分或有效部位，一般使用常水，少數(shù)情況使用純水，難溶或水溶性差的有效成分或有效部位，一般使用不同濃度的乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、石油醚等三類或四類溶劑，盡可能不用毒性大的苯、氯仿、甲醇、環(huán)己烷、正己烷等一類和二類溶劑。中藥注射劑包括小針劑（一般每支 2～ 20ml）、大輸液（一般每瓶 50～ 100ml）、凍干粉針劑（一般每瓶 ～ ）。用水或不同濃度的乙醇提取要進(jìn)行實(shí)地的篩選試驗(yàn)，不僅要考慮提取率，還要考慮有利于下一步的分離純化，同時(shí)還要考慮藥材中除苷類有效成分外的其他有效成分，所選用的提取溶劑應(yīng)將其他有效成分一并提出。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 以上實(shí)例表明，三種不同藥材雖然均含苷類有效成分，但不能采用同一的溶劑和工藝提取，應(yīng)進(jìn)行篩選試驗(yàn)，采用適宜的溶劑和工藝提取，采用適宜的分離純化工藝，使所得提取物（中間體）最大限度地保留有效成分，盡可能除去蛋白質(zhì)，鞣質(zhì)、樹脂等無效成分，盡可能提高中間體的純度，為注射劑的成型工藝奠定可靠的基礎(chǔ)。因此，可設(shè)計(jì)用水煎煮提取。應(yīng)根據(jù)藥材藥用部位、所含生物存在的形式以及生物堿的溶解性，選擇適宜溶劑或同時(shí)使用浸出輔劑進(jìn)行提取。 ? 再如從延胡素中提取延胡素總生物堿，是用 14%氨水浸潤(rùn)延胡素粉末，使生物堿鹽全部轉(zhuǎn)成堿基，然后用乙醚 乙醇（ 80:20）復(fù)合溶劑滲漉，回收溶劑后，干燥，所得粗生物再用乙醚回流，回收乙醚，干燥即得較純的總生物堿。使用的乙醇濃度，隨多糖的分子量而定，如黃芪多糖的分子量高，可使用 75～ 80%乙醇沉淀，最后一次沉淀用無水乙醇浸洗 1～ 2次即得。 4．吸附劑類輔料的選用 ? 欲研制成功一種中藥注射劑，需要最大限度地保留有效成分，盡可能除去蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹脂等無效成分，即達(dá)到良好的分離純化，提高提取物（中間體）的純度，在中藥粗提物的分離純化工藝中，選用適宜適量的吸附劑進(jìn)行分離純化往往可達(dá)到預(yù)想的效果。幾種常用的大孔樹脂型號(hào)及其主要用途見下表。 1．溶劑、助溶劑和增溶劑的選用 中藥注射劑溶劑、助溶劑和增溶劑的選用，一般有以下幾種情況： ? 以原生藥材投料的中藥單方和復(fù)方注射液，在一般情況下，均用注射用水作為溶劑，當(dāng)提取物（中）含有較難溶于水的有效成分時(shí)，常采用復(fù)合溶劑。中藥注射劑使用的 pH調(diào)節(jié)劑與化學(xué)藥品注射劑相同。 謝 謝 ！