中藥注射劑開發(fā)中藥劑輔料的選用(ppt40)-醫(yī)藥保健-文庫吧資料
2024-08-23 19:45本頁面
【正文】 ? 如果某些有效成分或有效部位成鹽后可增加溶解性，可加入適宜適量的酸或堿，使其成鹽，增加其提取轉(zhuǎn)移率。這種葡聚糖凝膠或聚酰胺吸附除雜質(zhì)的工藝，所得多糖中間體純度比多次醇沉法高，可將蛋白質(zhì)、脂類等雜質(zhì)除盡，含量高 5～ 8個百分點，顏色淺，為白色或類白色，易于過濾澄明。人參多糖、麥冬多糖、淫羊藿多糖的分子量相對較低，醇沉?xí)r的乙醇濃度應(yīng)高到 85～ 90%。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 多糖的純化，一般采用多次醇沉法，常采用 3次醇沉法即可達到純化目的，第一次醇沉后一定要干燥，使同時被沉淀的蛋白質(zhì)、膠質(zhì)等雜質(zhì)變性固化，再用水溶解后冷藏或離心，除去水不溶性雜質(zhì)，濃縮后再用乙醇反復(fù)沉淀。黃芪、淫羊霍除含多糖外，還含苷類和黃酮，但黃芪苷類和黃酮以及淫羊霍苷類和黃酮均可溶于熱水，因此，這兩種藥材可用水作溶劑煎煮提取，提取液濃縮后采用醇沉法即可將多糖沉淀分離。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 例如人參含有人參皂苷，也含有多糖，但人參總皂苷更易溶于乙醇，故首先用 75%乙醇回流提取人參總皂苷，藥渣再用水煎煮提取人參多糖。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 一般來說，含多糖（ Polysaccharides）中藥材的提取溶劑只能用水或 30%以下濃度的稀醇提取。 ③ 含生物堿藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 又如從千金藤（ Slophania sinica Diels）根提取生物堿1四氫巴馬?。?Telrahyro palamatine），使用 2%硫酸作浸出輔助劑，經(jīng)滲漉工藝制得含生物堿硫酸鹽的水溶液，經(jīng)濃氨水調(diào)節(jié) pH值至 10左右，讓生物堿沉淀，收集沉淀干燥后得粗生物堿，粗生物用乙醇回流，濃縮，冷藏即可得到較純的四氫巴馬丁。附子和甘草合煎可達到減毒增效作用，烏頭堿轉(zhuǎn)為次烏頭堿，毒性大大降低，而藥效增強；與甘草合并煎煮，甘草酸類有利于與附子生物堿成鹽，增加水中溶解度，有利于附子生物堿的提出。傳統(tǒng)的四逆湯，是將附子、甘草水煎煮提取，干姜采用水蒸氣蒸餾芳香油，姜渣用水煎煮提取后與芳香油合并，再與附甘提取液合并。一般講，游離存在的生物常用乙醇等有機溶劑回流提取；必要時加入一定的有機酸或無機酸作浸出輔助劑，使生物堿轉(zhuǎn)成鹽，用水作溶劑提?。灰喳}的形式存在或以苷的形式存在的生物既可用水提取亦可用稀醇提取，應(yīng)根據(jù)提取轉(zhuǎn)移率、與隨之提出雜質(zhì)的多少以及后續(xù)分離純化的難易選擇適宜的溶劑和工藝進行提取。因此，藥材中生物堿的提取，涉及到溶劑、浸出輔助劑等藥劑輔料。因此，黃芩苷的提取可采用水煎煮提取 3次，提取轉(zhuǎn)移率可達 90%以上，然后采用酸堿處理，乙醇洗滌，得到的黃芩苷類提取物（中間體），以黃芩苷計，其純度可達 80%以上。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 黃芩（ Scutellaria baicalensis Gei）的藥用部位為干燥根，主要有效成分為黃酮類化合物，主要以苷的形式存在，其抗菌消炎以黃芩苷（ Baicalin）為主，其含量一般在 4～ 5%。經(jīng)試驗，用水煎煮提取 3次，以總黃酮計，提取率可達 90%以上，經(jīng)醇沉、丁醇萃取、聚酰胺吸附層析，所得淫羊藿提取物（中間體）總黃酮純度可達 30%以上，用于制備注射液澄明度好，色度淺，久置不變色不析出沉淀；同時，用水煎者可同時將淫羊藿多糖提出，經(jīng)醇沉而可將黃酮與多糖分離，不但有利于后續(xù)對黃酮和多糖的純化，而且省時省事，降低成本。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 淫羊藿藥用部位為全草，所含黃酮類有效成分以黃酮苷類形式存在，此外還含有多糖類有效成分，這些成分均溶于水。 ? 銀杏葉使用的藥用部位是葉，淫羊霍為全草、黃芩為根莖 。上述是一般情況，對某一含黃酮的具體藥材而言，應(yīng)根據(jù)所含黃酮的水溶性及其含量的多少，除黃酮外的其有效部分及其性質(zhì)、所含蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹脂等雜質(zhì)的情況以及藥材所屬植物部位不同（全草、根、莖、葉）等具體情況設(shè)計出不同的溶劑提取和不同的分離純化工藝，經(jīng)篩選試驗，最終才能獲得適宜的溶劑提取工藝和分離純化工藝。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 黃酮類化合物（ Flavonoides）的基本母核可認為是無苯基色原酮，有的具有良好的心腦血管藥理活性，有的具有抗菌消炎作用，有的具有保肝作用。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 我公司采用石油
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