中藥注射劑開發(fā)中藥劑輔料的選用(ppt40)-醫(yī)藥保健(參考版)
2024-08-19 19:45本頁面
【正文】 膨松劑分為兩大類，氨基酸類，如甘氨酸、丙氨酸、組氨酸、精氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺等主要起膨松骨架作用，甘露醇、山梨醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、右旋糖酐、多元醇肌醇、白蛋白、明膠等主要起助溶作用，但也起膨松骨架作用，尤其是葡聚糖、甘露醇、聚乙二醇既有良好的助溶作用也有很好的膨松骨架作用，在中藥凍干成型工藝中最常用。 中藥輸液劑滲透壓調節(jié)的選用， 一是不應影響鑒別、檢查和含量測定； 二是應適應中藥輸液制劑的 pH值范圍，滲透壓調節(jié)劑在此 pH值范圍內應穩(wěn)定， 三是滲透壓調節(jié)不應與中藥輸液制劑發(fā)生反應而引起沉淀。常用的滲透壓調節(jié)有氯化鈉、葡萄糖、甘油等。 ①無機酸類； ② 有機酸類； ③ 堿類。使用何種 pH值調節(jié)劑以及最適宜的范圍，應根據(jù)具體中藥注射劑進行 pH值調節(jié)劑及其范圍的篩選試驗。 2．抗氧劑和抗氧增效劑的選用 ? 中藥注射劑中穩(wěn)定劑的選用，應根據(jù)具體品種篩選使用，某些中藥注射液中含有可能被水解、氧化成分時，在制劑成型的處方篩選中，應加入穩(wěn)定劑（包括水解阻止劑、抗氧劑）進行試驗，篩選出適宜適量的穩(wěn)定劑。 ? 某些中藥注射劑有含揮發(fā)油的中藥，一般采用水蒸氣蒸餾提取芳香油或制備芳香水，然后將藥渣用水提醇沉等工藝進行分離純化。 ? 以有效部位投料的中藥注射劑，當有效部位易溶于水，如人參多糖注射液選用注射用水作為溶劑，當有效部位難溶或不溶于水，一是選用復合溶劑（潛溶劑）乙醇 甘油（ 4： 6）或乙醇 丙二醇（ 4： 6）直接制成注射液；二是可以選用尿素、 PVP、聚乙二醇 6000、卡波姆等制成固體分散體后再用注射用水作溶劑制成注射液。上述幾類輔料中，助溶劑和增溶劑、抗氧劑和抗氧增效劑、局部疼痛減輕劑等幾大類，如經試驗，不存在難溶或不溶，不存在被氧化，不存在局部刺激時，就沒有必要使用，而溶劑、pH值調節(jié)劑、滲透壓調節(jié)劑、膨松劑等幾類輔料必須使用，但要根據(jù)具體中藥注射劑品種進行品種和使用量的篩選試驗。 二、中藥注射劑成型工藝中輔料的選用 ? 藥注射劑成型工藝所用輔料與化學藥品注射劑成型工藝所用輔料基本相同，化學藥品注射劑使用的溶劑、助溶劑和增溶劑、抗氧劑和抗氧增效劑、 pH值調節(jié)劑、滲透調節(jié)、膨松劑、局部疼痛減輕劑等。 二、中藥注射劑成型工藝中輔料的選用 ? 中藥經提取、分離純化，制得合格的提取物（中間體），方可進行成型工藝研究。 4．吸附劑類輔料的選用 ? 凝膠柱層析分離是被分離物質的溶液流經凝膠柱時，因分子量的大小不同而被分離的一種純化技術，其原理是可逆的分子篩作用，大分子物質由于直徑較大，不易進入凝膠顆粒的微孔中，只能分布于凝膠顆粒間隙中，向下移動的速度快，小分子則相反，在向下移動的過程中，要等待它們從凝膠內擴散至顆粒間隙后才能進入另一凝膠顆粒內，如此不斷地進入和擴散的結果，使小分子物質下移速度落后于大分子物質，從而達到分離目的，在中藥分離純化中最常用的是葡聚糖凝膠，其次為聚丙烯酰胺凝膠、瓊脂糖凝膠。大孔樹脂型號不同，其極性不同，不同型號適用于不同有效成分或有效部位的分離純化。 4．吸附劑類輔料的選用 ? 大孔樹脂的優(yōu)點是品種多 ,比表面積大，吸附力強，選擇性高，可用于多種有效成分或有效部位的分離純化，其缺點是可帶進毒性大的甲苯、二甲苯等殘留物。聚酰胺分子中存在眾多酰胺鍵，可與酚類、酸類、醌類、黃酮類等多種化合物形成氫鍵而吸附，在水中形成氫鍵的能力強，吸附強，在有機溶劑中則較弱，在酸性溶劑中強，堿性溶劑中最弱。在中藥粗提物的分離純化工藝中使用的吸附劑有活性炭、硅膠、氧化鋁、分子篩、凝膠聚酰胺、交聯(lián)聚維酮、大孔樹脂等。 3．絮凝澄清劑類輔料的選用 ? 絮凝澄清劑在中藥提取液的分離純化工藝中得到廣泛的應用，當中藥提取液十分混濁，難用醇沉工藝、離心工藝或冷藏工藝澄清時，或者為了節(jié)省資源，可選用 ZTC1+科陽1+ 101果汁澄清劑，甲殼糖等天然澄清劑，這類澄清劑屬于天然多糖類，無毒安全，在中藥注射劑研制中，用于澄清藥液，除去淀粉、蛋白質、樹脂、鞣質等雜質非常有效，對有效成分或有效部位幾乎無影響，節(jié)省醇沉或減少醇沉次數(shù)。 2．浸出輔助劑類輔料的選用 在中藥有效成分或有效部位的提取中，當使用水或乙醇作溶劑均難以將其提出時，應分析原因： ? 如果是由于藥材富含蠟質、脂肪、樹脂，影響水或乙醇的浸潤滲透，可采用石蠟、石油醚、乙醚脫脂后再用水或乙醇提取，或直接用乙酸乙酯或丙酮提取；
環(huán)評公示相關推薦
鄂ICP備17016276號-1