喜普妙西酞普蘭藥理學的特點ppt37-醫(yī)藥保健(編輯修改稿)
2025-09-20 13:17 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 C19 2D6 3A4 西酞普蘭 去甲基西酞普蘭 去二甲基西酞普蘭 36% 34% 30% 100% 2D6 穩(wěn)態(tài)血漿濃度 相對 5HT 再攝 取抑制力 (40 mg) (citalopram=1) nmol/L 260 100 10 代謝途徑： CYP 同工酶 Based on: von Moltke et al. Drug Metab Dispos 29:11021109, 2020 來自 料庫下載 喜普妙及其代謝物結(jié)構(gòu) 活性代謝物濃度低 ,幾乎不產(chǎn)生臨床意義 去二甲基 西酞普蘭 喜普妙 去甲基西酞普蘭 西酞普蘭 N氧化物 N H H CH 2 CH 2 CH 2 N CH 3 CH 3 N H CH 3 N CH 3 CH 3 O NC F N 來自 料庫下載 西酞普蘭 去甲基西酞普蘭 去二甲基西酞普蘭 Steadystate concentrations (mmol/L) 500 400 300 200 100 0 Citalopram dose (mg) 10 20 30 40 50 60 70 西酞普蘭的血藥濃度非常穩(wěn)定 喜普妙具有線性藥代動力學特點 必要時，加量可以進一步獲得療效 來自 料庫下載 療效特點 Medline檢索 30篇文獻：已發(fā)表或在重要醫(yī)學大會演講的有關(guān)西酞普蘭治療抑郁癥隨機雙盲臨床試驗的研究結(jié)果。 結(jié)果：西酞普蘭短期和長期療效非常明確 ? 抗抑郁總體效應與 TCA， 其他 SSRI相當； ? 改善抑郁伴焦慮非常明確（與帕羅西汀相當）； ? 起效快于氟西汀，舍曲林，丙咪嗪和米安舍林； ? 完全緩解率 50－ 70％ 西酞普蘭的特色 來自 料庫下載 特色一：喜普妙是選擇性最強的 SSRI Hyttel J et al, 1995 選擇性 比較 in vitro (IC 50 NA/IC 50 5HT) 西酞普蘭 舍曲林 帕羅西汀 氟伏沙明 氟西汀 體外實驗 (IC50 NA/IC50 5HT) 3500 3000 2500 2020 1500 1000 500 0 來自 料庫下載 特色二：喜普妙 引起的藥物相互作用少 代謝酶 (常見底物 ) 氟西汀 （ 去甲氟西?。? 舍曲林 （去甲舍曲林） 帕羅西汀 氟伏沙明 西酞普蘭 （去甲基代謝物） CYP1A2 咖啡因，氯氮平，丙咪嗪， ＋ （＋） ＋ （＋） ＋ ＋＋＋ ＋ （ 0） CYP2C9 甲苯磺丁脲 ＋＋ （＋＋） ＋ （＋
高考資料相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1