藥理學(xué)總論ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-15 10:55 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 體： 阿托品（ M） ? 影響酶的活性： 新斯的明 (AchE) ? 影響膜上離子通道： 鈣拮抗劑 ? 參與或干擾細(xì)胞代謝： 胰島素 34 ? 影響核酸代謝： 甲氨蝶呤（葉酸） ? 影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)： 利尿藥 ? 影響免疫功能： 免疫抑制（環(huán)孢素） ? 理化反應(yīng)： 影響 pH（氫氧化鋁） ? 其它：如膜穩(wěn)定藥（ 色苷酸納 ） 35 受體 ? 受體 ：細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)的特殊蛋白質(zhì)，能識(shí)別并首先與藥物結(jié)合，并通過信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)相應(yīng)的效應(yīng)。 ? 配體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。 36 藥物與受體 ? 激動(dòng)劑 ：能激活受體活性的配體。 ? 拮抗劑 ：能阻斷受體活性的配體。 ? 親和力 ：配體與受體結(jié)合的能力。 ? 內(nèi)在活性 ：配體與受體結(jié)合后，產(chǎn)生效應(yīng)的能力。 37 藥物分類 ? 激動(dòng)劑：親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng) ? 拮抗劑：親和力強(qiáng)，無內(nèi)在活性 ? 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：與激動(dòng)劑互相競(jìng)爭(zhēng)，和受體可逆性結(jié)合機(jī)會(huì)；激動(dòng)劑的量效曲線平行右移，但 Emax不變。 38 ? 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 : 不可逆拮抗；量效曲線右移， Emax壓低。 ? 部分激動(dòng)劑 ：親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱，產(chǎn)生較弱效應(yīng)。單獨(dú)存在有較弱的激動(dòng)作用，但與一定量的激動(dòng)劑同時(shí)存在則表現(xiàn)為拮抗作用。 39 藥物與受體結(jié)合的特點(diǎn) ? 高度特異性（結(jié)構(gòu)互補(bǔ)） ? 高度敏感性（生物放大系統(tǒng)） ? 飽和性 ? 可逆性（結(jié)合與解離） 40 受體的調(diào)節(jié) 受體處于不斷代謝的動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量、分布、親和力和敏感性性經(jīng)常受各種生理及藥理因素影響而向上或向下調(diào)節(jié)。 41 第三節(jié)：藥動(dòng)學(xué) ? 藥物的體內(nèi)過程 ? 藥代動(dòng)力學(xué)的基本參數(shù) 42 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) ? 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （ 丙磺舒 ） ? 擴(kuò)散：簡(jiǎn)單（ 地西泮 ） 膜孔（ 水、乙醇 ） ? 易化擴(kuò)散（ 葡萄糖 ） ? 入胞（ 病毒 ）和出胞（ 激素 ） 43 一 .藥物的體內(nèi)過程 ? 吸收 ? 分布 ? 生物轉(zhuǎn)化 ? 排泄 44 吸收 ? 定義：藥物自體外或給藥部位經(jīng)細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程。 ? 意義 ：藥物作用快慢與其吸收速度相關(guān)。 ? 速度：靜脈、吸入、肌注、皮下、口服。 ? 口服 為最常用給藥途徑，主要吸收部位在腸道，但往往有 “ 首關(guān)消除 ” 效應(yīng)。 45 首關(guān)消除 藥物吸收后通過門脈系統(tǒng)進(jìn)入肝臟，部分藥物被肝藥酶代謝，從而進(jìn)入體循環(huán)的量減少。 46 分布 ? 定義：藥物吸收后，通過血液循環(huán)向全身各部輸送的過程。 ? 影響因素：血漿蛋白結(jié)合率、與組織蛋白的親和力、體液的 pH、細(xì)胞屏障（血腦、胎盤） 47 血漿蛋白結(jié)合 ? 臨時(shí)儲(chǔ)庫(kù)作用：可逆性、暫時(shí)失活、動(dòng)態(tài)平衡。 ? 兩種結(jié)合率高的藥物可產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)，若同時(shí)使用，可增加血中游離型藥物濃度。 （ 華法林與保泰松 ） 48 生物轉(zhuǎn)化 ? 消除 : 生物轉(zhuǎn)化 +排泄 ，但首關(guān)消除不包括在內(nèi)。 ? 生物轉(zhuǎn)化分兩步 ，第一步使多數(shù)藥物滅活（氧化 /還原），第二步使藥物極性增加（結(jié)合）。 49 肝藥酶 ? 肝藥酶（微粒體細(xì)胞色
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