時辰藥理學(xué)ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 11:58 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 漿蛋白結(jié)合率高的藥物，藥物動、藥效學(xué)可能產(chǎn)生節(jié)律性 地西泮 ?口服給藥：早 9： 00 Cmax升高， tmax縮短，t1/2和 AUC無變化 ?靜脈注射給藥：早 9： 00給藥， 4h內(nèi)血中總濃度高于晚間給藥，血漿蛋白結(jié)合率也高 地西泮口服給藥與注射給藥的藥動學(xué)時辰變化 14 三、機(jī)體節(jié)律性對藥物代謝的影響 動物實驗已報告藥物代謝酶有晝夜節(jié)律性 ?環(huán)己巴比妥引起的睡眠持續(xù)時間 ?酶活性最低的時間段 (明期 )最長 ?酶活性最高的時間段 (暗期 )最短 ?阿司匹林 6： 00時給藥，消除慢、半衰期長 ?某些抗腫瘤藥以一定的速度持續(xù)靜注，也表現(xiàn)出明顯的晝夜節(jié)律性 15 四、機(jī)體晝夜節(jié)律性對藥物排泄的影響 ?尿的 pH有晝夜節(jié)律性 ?水楊酸、阿司匹林等依賴尿的 pH從尿排泄的藥物，其排泄也存在晝夜節(jié)律 ?慶大霉素 ?0時給藥： CL降低， t1/2延長， AUC增大 ?8或 16時給藥：藥動學(xué)參數(shù)無差別 16 ※ 時辰動力學(xué)對藥效學(xué)的影響 藥物毒性的晝夜節(jié)律 ?慢性毒性 ?亞急性毒性 ?急性毒性 ?尼可剎米：同一劑量， 14:0067%， 2:0033% ?氨茶堿： LD50給藥， 12:0063%， 16%75%，24:00及 4:0010% 藥物療效的晝夜節(jié)律 傳統(tǒng)觀念：藥物強(qiáng)度與藥物劑量或濃度呈正比 ?洋地黃：夜間用藥較白天用藥，敏感性高 40倍 ?普萘洛爾： 14:00用藥作用最明顯（ Cmax和 AUC最高） ?青霉素皮試：反應(yīng)峰值 23:32 ?他汀類降血脂藥：膽固醇合成主要在夜間合成，因此晚間給藥作用強(qiáng) ?茶堿：支氣管哮喘多夜間發(fā)作，受 腎上腺素 、組胺等影響，緩釋劑晚間給藥優(yōu)于一日兩次
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