喜普妙西酞普蘭藥理學(xué)的特點(diǎn)ppt37-醫(yī)藥保健-在線瀏覽
2024-10-18 13:17本頁(yè)面
【正文】 downregulation of the autoreceptors causes the neuron to release more 5HT at the axon 638 Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2020) 來(lái)自 料庫(kù)下載 The increase of 5HT at the axon causes the postsynaptic receptors to desensitize / downregulate, reducing side effects 639 Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2020) 喜普妙的一些數(shù)據(jù) 來(lái)自 料庫(kù)下載 西酞普蘭－－消旋化合物 來(lái)自 料庫(kù)下載 不同 SSRI之間的藥代動(dòng)力學(xué)差異 94 64 44 80 100 吸收率 (%) No No Yes No Yes 是否線性藥代動(dòng)力學(xué) No No Yes No No 是否受進(jìn)食影響 50–300 10–50 50–200 20–80 20–60 劑量范圍 (mg/day) 15 20 25 24–72 35 半衰期 t1/2 (hour) 2–8 2–8 6–8 6–8 3–4 達(dá)峰時(shí)間 (hour) 77 95 99 94 80 蛋白結(jié)合率％ 帕羅西汀 舍曲林 氟伏沙明 西酞普蘭 Van Harten, 1993。 Preskorn, 1997。 結(jié)果：西酞普蘭短期和長(zhǎng)期療效非常明確 ? 抗抑郁總體效應(yīng)與 TCA， 其他 SSRI相當(dāng)； ? 改善抑郁伴焦慮非常明確（與帕羅西汀相當(dāng)）； ? 起效快于氟西汀，舍曲林，丙咪嗪和米安舍林； ? 完全緩解率 50－ 70％ 西酞普蘭的特色 來(lái)自 料庫(kù)下載 特色一：喜普妙是選擇性最強(qiáng)的 SSRI Hyttel J et al, 1995 選擇性 比較 in vitro (IC 50 NA/IC 50 5HT) 西酞普蘭 舍曲林 帕羅西汀 氟伏沙明 氟西汀 體外實(shí)驗(yàn) (IC50 NA/IC50 5HT) 3500 3000 2500 2020 1500 1000 500 0 來(lái)自 料庫(kù)下載 特色二：喜普妙 引起的藥物相互作用少 代謝酶 (常見(jiàn)底物 ) 氟西汀 （ 去甲氟西?。? 舍曲林 （去甲舍曲林） 帕羅西汀 氟伏沙明 西酞普蘭 （去甲基代謝物） CYP1A2 咖啡因，氯氮平，丙咪嗪， ＋ （＋） ＋ （＋） ＋ ＋＋＋ ＋ （ 0） CYP2C9 甲苯磺丁脲 ＋＋ （＋＋） ＋ （＋） ＋ ＋＋ 0 （ 0） CYP2C19 華法令，甲苯磺丁脲 ＋ /＋＋ （＋ /＋＋） ＋ /＋＋ （＋ /＋＋） ＋ ＋＋＋ 0 （ 0） CYP2D6 抗心律失常藥， ?受體阻滯劑，抗精神病藥，阿片類，三環(huán)類 ＋＋＋ （＋＋＋） ＋ （＋） ＋＋＋ ＋ 0 （＋） CYP2E1 茶堿，乙酰氨基酚，乙醇 －
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