藥理學(xué)總論ppt課件-在線瀏覽
2025-03-08 10:55本頁面
【正文】 臨床選藥依據(jù)。 ? 選擇性低，副作用多，應(yīng)用范圍廣（ 阿托品 ）。（與 藥理效應(yīng) 區(qū)別） ? 不良反應(yīng) ：不符合用藥目的，并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。 24 不良反應(yīng)分類 ? 副作用 ：在治療劑量下，與治療目的無關(guān)，與藥物選擇性低有關(guān)的作用。（ 反應(yīng)停 ） 25 ? 后遺效應(yīng) ：停藥后，血藥濃度降至閾濃度下時殘存的藥理效應(yīng)。 26 ? 停藥反應(yīng) ：突然停藥后原有疾病加劇。（ 高敏病人 ） 27 練習(xí) 鏈霉素引起永久性耳聾屬于： A. 毒性反應(yīng) B. 高敏性 C. 副作用 D. 后遺癥狀 28 練習(xí) 關(guān)于毒性反應(yīng)的描述 ， 錯誤的是 : A． 多數(shù)患者是劑量過大或用藥過久所致 B． 事先可以預(yù)知 C． 對機(jī)體有明顯損害甚至危及生命 D． 隨治療目不同可與防治作用相互轉(zhuǎn)化 E． 必須避免其發(fā)生 29 藥物的量效關(guān)系 ? 量效關(guān)系：藥物的藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成正相關(guān)關(guān)系。 30 量效曲線 31 ? Emin, Emax ? 最小有效（中毒、致死）量 ? ED50, LD50 32 治療指數(shù) (TI) ?TI = LD50 / ED50 ?TI的大小與安全性的關(guān)系 33 藥物作用機(jī)制 ? 激活 /阻斷受體： 阿托品（ M） ? 影響酶的活性： 新斯的明 (AchE) ? 影響膜上離子通道： 鈣拮抗劑 ? 參與或干擾細(xì)胞代謝： 胰島素 34 ? 影響核酸代謝： 甲氨蝶呤（葉酸） ? 影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)： 利尿藥 ? 影響免疫功能： 免疫抑制（環(huán)孢素） ? 理化反應(yīng)： 影響 pH（氫氧化鋁） ? 其它：如膜穩(wěn)定藥（ 色苷酸納 ） 35 受體 ? 受體 ：細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)的特殊蛋白質(zhì)，能識別并首先與藥物結(jié)合，并通過信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)相應(yīng)的效應(yīng)。 36 藥物與受體 ? 激動劑 ：能激活受體活性的配體。 ? 親和力 ：配體與受體結(jié)合的能力。 37 藥物分類 ? 激動劑：親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng) ? 拮抗劑：親和力強(qiáng)，無內(nèi)在活性 ? 競爭性拮抗劑：與激動劑互相競爭，和受體可逆性結(jié)合機(jī)會；激動劑的量效曲線平行右移，但 Emax不變。 ? 部分激動劑 ：親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱，產(chǎn)生較弱效應(yīng)。 39 藥物與受體結(jié)合的特點(diǎn) ? 高度特異性（結(jié)構(gòu)互補(bǔ)） ? 高度敏感性（生物放大系統(tǒng)） ? 飽和性 ? 可逆性（結(jié)合與解離） 40 受體的調(diào)節(jié) 受體處于不斷代謝的動態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量、分布、親和力和敏感性性經(jīng)常受各種生理及藥理因素影響而向上或向下調(diào)節(jié)。 ? 意義 ：藥物作用快慢與其吸收速度相關(guān)。 ? 口服 為最常用給藥途徑，主要吸收部位在腸道，但往往有 “ 首關(guān)消除 ” 效應(yīng)。 46 分布 ? 定義：藥物吸收后，通過血液循環(huán)向全身各部輸送的過程。 ? 兩種結(jié)合率高的藥物可產(chǎn)生競爭，若同時使用，可增加血中游離型藥物濃度。 ? 生物轉(zhuǎn)化分兩步 ，第一步使多數(shù)藥物滅活（氧化 /還原），第二步使藥物極性增加（結(jié)合）。 ? 肝藥酶誘導(dǎo)劑 → 酶活性 ↑→ 藥物代謝 ↑→藥效 ↓ （巴比妥，利福平） ? 肝藥酶抑制劑則相反
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