【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 等 . ?抗寄生蟲抗生素 :抗球蟲 (莫能霉素 鹽霉素 甲基鹽霉素 ) 驅(qū)線蟲 (伊維菌素 阿維菌素 敵百蟲 ). ?抗腫瘤抗生素 :絲裂霉素 C 正定霉素 光輝霉素等 . ?促生長(zhǎng)抗生素 :黃霉素 維吉尼霉素 喹乙醇等 . : ★ 內(nèi)酰胺類 : 青霉素類 : 氨芐西林 阿莫西林 苯唑西林等 . 頭孢菌素類 :頭孢唑啉 頭孢氨芐 頭孢噻呋等 . ★ 氨基糖苷類 : 鏈霉素 卡那霉素 慶大霉素 阿米卡 星 新霉素 大觀霉素 潮霉素 越霉素等 . ★ 四環(huán)素類 :土霉素 四環(huán)素 金霉素 多西霉素等 . ★ 氯霉素類 :氯霉素 甲砜霉素 氟苯尼考 . ★ 大環(huán)內(nèi)酯類 :紅霉素 泰樂(lè)菌素 替米考星 吉他霉素 螺旋霉素 竹桃霉素等 . ★ 林可胺類 :林可霉素 克林霉素 . ★ 多肽類 :桿菌肽 多粘菌素 黏菌素 維吉尼霉素 . ★ 多烯類 :制霉菌素 兩性霉素等 . ★ 含磷多糖類 :黃霉素 大碳霉素 喹北霉素等 . (二 )抗生素的作用機(jī)理 細(xì)菌細(xì)胞壁由粘肽組成多 , 青霉素類 頭孢類主要影響粘肽合成 . 多粘菌素有游離氨基 ,與膜上磷酸根作用 ,使膜通透性增加 ,營(yíng)養(yǎng)外漏而死亡 . 如氨基糖苷類 四環(huán)素類 氯霉素類 大環(huán)內(nèi)酯類 . 如新生霉素 灰黃霉素和抗腫瘤抗生素 ,抑制或阻礙菌體 DNA或RNA合成 . ※ 抗生素效價(jià)： ?青霉素鈉 ： 1mg=1667IU 青霉素鉀： 1mg=1559IU ?多粘菌素： 1mg=10000IU ?制霉素 1mg=3700IU ?其它抗生素： 1mg=1000IU， 如鏈霉素 1g=100萬(wàn) IU 三 .主要作用與革蘭氏陽(yáng)性菌的抗生素 (一 )青霉素類 G 1)理化性質(zhì) :不溶于水的有機(jī)酸 ,其鉀鹽或鈉鹽可溶于水 ,臨床多用鈉鹽 .用時(shí)溶于注射用水中 ,水溶液不穩(wěn)定 ,不耐熱 ,需現(xiàn)配現(xiàn)用 . 2)藥效學(xué)： 本品為 β— 內(nèi)酰氨類抗生素，主要通過(guò)抑制菌體細(xì)胞壁主要成份的合成，改變菌體內(nèi)外滲透壓力差，使外界水份不斷向 菌體滲入，使菌體破裂而死亡。 本品對(duì)酸不穩(wěn)定，口服無(wú)效。肌注后，吸收快而完全。 60萬(wàn) U肌注后 15～ 30分鐘血濃度達(dá)高峰。 3)藥動(dòng)學(xué)： 本品易被胃酸破壞，不宜口服給藥。按治療量注射可達(dá)有效的血濃度，肌肉注射600mg鈉（鉀）鹽（相當(dāng)于 100萬(wàn)單位）于15一 30分鐘達(dá)峰，血漿藥物濃度為 12ug（ 20IU） /ml， 蛋白結(jié)合率約為 60％，消除半衰期為 ，體內(nèi)分布以肺、腎、橫紋肌和脾內(nèi)濃度高，難以透過(guò)血腦屏障，主要經(jīng)腎臟代謝。 4)功能與主治： 抗生素類藥，用于革蘭氏陽(yáng)性菌如鏈球菌、敏感金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、豬丹毒桿菌感染，也用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染。 臨床主要用于治療各種敏感病原體所致的豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病、乳腺炎、子宮炎、肺炎、支氣管炎、腦膜炎、腹膜炎、敗血癥等。 5)副作用： 青霉素類的毒性很低，但較易發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，若發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射 %腎上腺素 ～ 5ml， 同時(shí)使用腎上腺皮質(zhì)激素等。 肌注鉀鹽時(shí)局部疼痛較明顯，用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解，則可消除疼痛。 6)用法與用量： 肌肉注射 一次量 每 1kg體重 馬、牛 1萬(wàn) — 2萬(wàn)單位 駒、犢、羊、豬 2萬(wàn) — 3萬(wàn)單位 犬、貓 3萬(wàn) — 4萬(wàn)單位 禽 5萬(wàn)單位 一日 2— 3次 連用 2— 3日。 臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。 【注意事項(xiàng)】 1 、青霉素與丙磺舒合用可提高血濃度約 1倍， t1/2亦相應(yīng)延長(zhǎng)。 2 、青霉素不能與四環(huán)素類、磺胺類合并用藥。因青霉素屬細(xì)菌繁殖期殺菌劑；而四環(huán)素類及磺胺類為抑菌劑，能抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，使細(xì)菌處于靜止?fàn)顟B(tài)，而青霉素對(duì)靜止期細(xì)菌作用弱，故兩者合用藥效明顯降低。 苯唑西林鈉（苯唑青霉素納） 作用與應(yīng)用 :本品為半合成的耐酸、耐酶青霉素。對(duì)青霉素耐藥的金葡萄有效，但對(duì)青霉素敏感菌株的殺菌作用不如青霉素。主要用于對(duì)青霉素耐藥的金葡萄感染，如敗血癥、肺炎、乳腺炎、燒傷創(chuàng)面感染等。 氨芐西林（氨芐青霉素） （ 1）藥動(dòng)學(xué) :內(nèi)服或肌注均易吸收。吸收后分布到各組織，其中以膽汁、腎、子宮等濃度較高，主要由尿和膽汁排泄。 （ 2）抗菌譜 :對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的效力不及青霉素或相近。對(duì)革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、嗜血桿菌和巴氏桿菌等均有較強(qiáng)的作用，與氯霉素、四環(huán)素相似或略強(qiáng)，但不如卡那霉素、慶大霉素和多粘菌素。本品對(duì)耐藥金葡菌、綠膿桿菌無(wú)效。 （ 3）應(yīng)用 :主要用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革蘭氏陰性桿菌引起的某些感染等，例如駒、特牛肺炎，牛巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎，豬傳染性胸膜肺炎，雞白痢、禽傷寒等。 阿莫西林（羥氨芐青霉素） 腦炎 （ 1）藥動(dòng)學(xué) :本品在胃酸中較穩(wěn)定，單胃動(dòng)物內(nèi)服后有 74%92%被吸收，食物會(huì)影響吸收速率，但不影響吸收量。本品可進(jìn)入腦脊液，腦膜炎時(shí)的濃度為血清濃度的 10%60%。犬的血漿蛋白結(jié)合率約 13%，奶中的藥物濃度很低。 （ 2）作用與應(yīng)用 :本品的作用、應(yīng)用、抗菌譜與氨芐西林基本相似，對(duì)腸球菌屬和沙門氏菌的作用較氨芐西林強(qiáng) 2倍。臨床上多用于呼吸道、泌尿道、皮膚、軟組織及肝膽系統(tǒng)等感染。 （二）頭孢菌素類 (先鋒霉素類 ) 具有廣譜 高效 低毒 耐酶特點(diǎn) ,并易于生產(chǎn) .有過(guò)敏反應(yīng) ,但少 . : 阻礙細(xì)菌胞壁合成 ☆ 頭孢一代 : 對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中 金葡菌 (含抗青霉素菌株 ) 鏈球菌 肺炎雙球菌 破傷風(fēng)桿菌等作用較強(qiáng) . 對(duì)陰性菌中 大腸桿菌 肺炎桿菌流感桿菌 巴氏桿菌 沙門氏桿菌 傷寒桿菌等抗菌作用較好 .國(guó)內(nèi)獸醫(yī)臨床主要用的是第一代頭孢菌素 ,如頭孢噻吩（頭孢菌素 I） 頭孢噻啶（頭孢菌素 II）、 頭孢氨芐（頭孢菌素 IV）、頭孢唑啉（頭孢菌素 V)。 ☆ 頭孢菌素二代 :與一代相同 ,但對(duì)陽(yáng)性菌 , 大腸桿菌比一代強(qiáng) . ☆ 頭孢菌素四代 :對(duì)金葡菌所產(chǎn)生的青霉素酶較穩(wěn)定 ,對(duì)金葡菌有效 . ☆ 頭孢菌素五代 :對(duì)鏈球菌 腦膜炎球菌及金葡菌作用最好 . :用于耐青霉素的金葡菌和一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染 :如肺部感染 尿路感染 敗血癥等 . （ 1）藥動(dòng)學(xué) :半衰期為 1~2。 （ 2）抗菌譜 :頭孢菌素的抗菌素的抗菌譜與廣譜青霉素相似，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌及螺旋體有效。第一代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌（包括耐藥金葡萄）的作用強(qiáng)于第二、四、五代。 （ 3）應(yīng)用 :目前由于本類藥物價(jià)格較貴，獸醫(yī)臨床還未廣泛應(yīng)用，僅用于寵物、種畜禽及貴重動(dòng)物等特殊情況，且很少作為首選藥物應(yīng)用。主要治療耐藥金葡萄菌及某些革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、肺炎球菌、巴氏桿菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，牛乳腺炎和預(yù)防術(shù)后敗血癥等。 （ 4）不良反應(yīng) :過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生率較低。 （三）大環(huán)內(nèi)酯類 : 獸醫(yī)臨床用的是紅霉素、泰樂(lè)菌素、吉他霉素、螺旋霉素等。 作用機(jī)理 :抑制細(xì)菌蛋白的合成 . 抗菌譜 :主要是革蘭氏陽(yáng)性菌 支原體 . 藥動(dòng)學(xué)特征 :吸收后分布廣泛 ,有效濃度維持時(shí)間較長(zhǎng) .主要經(jīng)腎臟和膽汁排泄 . 紅霉素 （ 1）藥動(dòng)學(xué)： 紅霉素堿內(nèi)服易被胃酸破壞，常采用耐酸制劑如紅霉素腸溶片或經(jīng)霉素琥珀酸乙酯。腦膜炎時(shí)腦脊液中可達(dá)較高濃度。肌注后吸收迅速。 （ 2）抗菌譜： 與青霉素相似，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌、豬丹毒桿菌、梭狀芽胞桿菌、炭疽桿菌、棒狀桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用；對(duì)某些革蘭氏陰性菌如巴氏桿菌、布魯氏菌的作用較弱，對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等腸桿菌屬無(wú)作用。此外，對(duì)某些霉形體、立克次體和螺旋體亦有效；對(duì)青霉素耐藥的金葡萄亦敏感。與鏈霉素、氯霉素合用，可獲得協(xié)同作用。 （ 3）應(yīng)用 :主要用于對(duì)青霉素耐藥的金葡萄所致的輕中度感染和對(duì)青霉素過(guò)敏的病例。 （ 4）不良反應(yīng)： 毒性低，但刺激性強(qiáng) 。 泰樂(lè)菌素 （ 1）抗菌譜： 本品為畜禽專用抗生素。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、霉形體、螺旋體等均有抑制作用；對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性菌作用較差。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用較紅霉素弱，而對(duì)霉形體的作用較強(qiáng)。 （ 2）應(yīng)用： 主要用于防治雞、火雞、豬和其他動(dòng)物的霉形體感染；豬的密螺旋體性痢疾、弧菌性痢疾、羊胸膜性肺炎。 （ 3）不良反應(yīng) : 本品毒性小，幾乎無(wú)殘留，但不能與聚醚類抗生素合用，否則導(dǎo)致后者的毒性增強(qiáng)。 螺旋霉素 對(duì)肺炎球菌、鏈球菌效力更佳。臨床上多用于禽類呼吸道感染。 四、主要作用于革蘭氏陰性菌的抗生素 （一）氨基糖苷類 ☆共同特征 : （ 1）均為有機(jī)堿 ,在堿性環(huán)境抗菌作用增強(qiáng) .常用其硫酸鹽 ,易溶于水 ,性質(zhì)穩(wěn)定 . (2)內(nèi)服不易吸收 ,但可治療腸道感染 . (3)注射吸收快 ,大部分以原形從尿中排出，適用于泌尿道感染 .腎功能下降時(shí)，消除半衰期明顯延長(zhǎng)。 (4)抗菌譜廣 ,對(duì)需氧的陰性桿菌作用較強(qiáng) ,對(duì)金葡菌較敏感 . (5)作用機(jī)理 :抑制細(xì)菌蛋白合成 .易產(chǎn)生交叉耐藥性 ,是靜止期殺菌劑 . （ 6）主要不良反應(yīng)是對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng) (聽神經(jīng) )的毒性及腎損傷。 鏈霉素 藥效學(xué)： 本品為氨基糖甙類抗生素，其主要作用機(jī)制為與細(xì)菌的 30S核糖體亞基單位結(jié)合，形成無(wú)功能的 70S起始復(fù)合物，抑制蛋白質(zhì)合成，同時(shí)也造成對(duì)遺傳密碼譯讀的錯(cuò)誤，使合成異常蛋白，阻礙已合成的蛋白釋放，使細(xì)菌質(zhì)膜不斷破壞 ,通透性失控 ,導(dǎo)致細(xì)胞死亡 . 藥動(dòng)學(xué)： 肌注 1g， 血藥峰濃度分別可達(dá) 15一 20ug/ml或 30一 40ug/ml， 有效血藥濃度可維持 12小時(shí)，蛋白結(jié)合率為 35％。本品分布于細(xì)胞外液，可透過(guò)胎盤，不易進(jìn)入腦脊液中，主要以原形經(jīng)腎臟排出。 T1/2為 2一 3h，腎功能障礙者可長(zhǎng)達(dá) 50h， 須及時(shí)調(diào)整劑量。 ： 抗結(jié)核桿菌首選藥， 主要用于革蘭氏陰性菌 . 如布氏桿菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、沙門氏桿菌、大腸桿菌等的感染，亦用于結(jié)核菌感染。臨床主要用于治療各種敏感菌引起的急性感染，如家畜呼吸道感染（肺炎、咽喉炎、支氣管炎），尿路感染、巴氏桿菌病、牛流產(chǎn)、放線菌病、鉤端螺旋體病、細(xì)菌性胃腸炎、乳腺炎、細(xì)菌性腸炎等，也用于控制乳牛結(jié)核病的急性暴發(fā)。 ： 肌肉注射 一次量 每 1kg體重 馬、牛、羊、豬 10— 15mg ； 家禽 50一 200mg； 雛雞 5mg； 一日 2次 ,連用 2— 3日。 ： 長(zhǎng)期大量用藥，可損傷第八對(duì)腦神經(jīng)，造成前庭功能和聽覺(jué)損害。 出現(xiàn)行走不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)和耳聾等癥狀。出現(xiàn)呼吸抑制、肢體癱瘓和骨骼肌松等癥狀。可用靜注 10%葡萄糖酸鈣等搶救。 ? 注意事項(xiàng)： 用于治療時(shí)，如經(jīng) 3一 4天未見病情好轉(zhuǎn)，應(yīng)改用其它藥物，以免細(xì)菌耐藥后延誤治療。 停藥期：宰前 28天前停藥 . 卡那霉素 （ 1）藥動(dòng)學(xué)： 有效血藥濃度可維持 12h。約有 40%80%以原形從尿中排出。 （ 2）抗菌譜 :與鏈霉素相似，但抗菌活性稍強(qiáng)。對(duì)多數(shù)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門 氏菌和巴氏桿菌等有效。與鏈霉素或慶大霉素有單向的交叉耐藥性。 （ 3）應(yīng)用 :主要用于治療多數(shù)革蘭氏陰性桿菌和部分耐青霉素金葡萄所引起的感染。此外可用于治療豬喘氣病、豬萎縮性鼻炎和雞慢性呼吸道病等。 （ 4）毒性： 對(duì)腎、聽神經(jīng)有毒，也有阻滯神經(jīng)肌肉接點(diǎn)作用，常用量不易發(fā)生中毒。 慶大霉素 （ 1）藥動(dòng)學(xué) : 肌注后吸收快而完全，主要分布于細(xì)胞外液。其 70%80%以原形通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)從尿中排出。 （ 2）作用與應(yīng)用 :本品抗菌譜廣，抗菌活性較鏈霉素強(qiáng)。對(duì)革蘭氏陰性菌和陽(yáng)性菌均有作用。特別對(duì)綠膿桿菌及耐藥金葡萄的作用最強(qiáng)。 臨床上主要用于耐藥 金葡萄菌、綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌 等所引起的 各種呼吸道、腸道、泌尿道感染和敗血癥等；內(nèi)服還可以用于治療 腸炎和細(xì)菌性腹瀉。 （ 3）不良反應(yīng) :與鏈霉素相似。影響第八對(duì)腦神經(jīng)。對(duì)腎臟有損害作用。若按治療量給藥是非常安全的。