20xx年醫(yī)學專題—第五章-2止吐藥-預覽頁
【正文】 細胞內(nèi)轉(zhuǎn)導機制,第十三頁，共三十三頁。,15,開發(fā)(kāifā)拮抗5HT3受體的止吐藥,各制藥公司竟相研究開發(fā)(kāifā) 以爭奪巨大的抗癌治療中輔助使用的止吐藥市場,第十五頁，共三十三頁。)的療效上未能超過或相當于Metoclopramine,第十七頁，共三十三頁。k224。ng),第二十頁，共三十三頁。吸收迅速，分布廣泛，半衰期為3.5小時。ng)特點,強效 5HT3受體拮抗劑 止吐劑量(j236。y242。i s236。,25,基本藥效(y224。n)的羰基 堿性中心,第二十五頁，共三十三頁。)模型,第二十六頁，共三十三頁。SP是中樞神經(jīng)系統(tǒng)最重要的神經(jīng)遞質(zhì)之一，主要(zhǔy224。NK1受體拮抗劑阻止SP與NK1受體結(jié)合而產(chǎn)生止吐作用，對化療引起的急性嘔吐作用與5HT3受體拮抗劑相當，對延遲性嘔吐則療效更優(yōu)。,阿瑞匹坦 aprepitant,化學名:5[2（R）[1（R）[3，5二（三氟甲基）苯基(běn jī)]乙氧基]3（S）（4氟苯基）嗎啉4基甲基]3，4二氫2H1，2，4三唑3酮 （5[2（R）[1（R）[3，5bis（trifluoromethyl）phenyl]ethoxy]3（S）（4fluorophenyl）morpholin4ylmethyl]3，4dihydro2H1，2，4triazol3one）,第三十頁，共三十三頁。 阿瑞匹坦是CYP3A4的中度抑制劑，會增加經(jīng)CYP3A4代謝藥物的血藥濃度，不能與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；與抗腫瘤藥多西他賽、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、異環(huán)磷酰胺、伊馬替尼、長春瑞濱、長春堿、長春新堿等并用要注意。,福沙吡坦（fosaprepitant）,第三十二頁，共三十三頁。在近代生理生化研究基礎(chǔ)上得到的一類優(yōu)秀止吐藥中的代表。)酮曼尼希堿的新化合物Ondansetron，被致力于作為止吐藥的開發(fā)研究。
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