20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五章-2止吐藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:49 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 吐藥,各制藥公司竟相研究開發(fā)(kāifā) 以爭奪巨大的抗癌治療中輔助使用的止吐藥市場,第十五頁，共三十三頁。,16,先導(dǎo)(xiāndǎo)化合物,以5HT，和Metoclopramine為先導(dǎo)(xiāndǎo) 吲哚環(huán)結(jié)構(gòu) 苯甲酰胺類,第十六頁，共三十三頁。,17,苯甲酰胺類化合物,改變氨基側(cè)鏈，或同時改變苯環(huán)(běn hu225。n)上的取代基,在控制化療引起的嘔吐(ǒu t249。)的療效上未能超過或相當(dāng)于Metoclopramine,第十七頁，共三十三頁。,18,咔唑(kā zu242。)酮的母核,吲哚并環(huán)己酮 選擇咔唑酮曼尼希堿為先導(dǎo)(xiāndǎo) 六十年代末發(fā)表 抗精神病作用的研究的初步工作 成熟的合成方法,第十八頁，共三十三頁。,19,TIMELINE,在八十年代發(fā)現(xiàn)抗癌藥物的致嘔機(jī)制和5HT3受體拮抗劑的對抗(du236。k224。ng)藥物導(dǎo)致的嘔吐的作用 咔唑酮曼尼希堿的新化合物Ondansetron，被致力于作為止吐藥的開發(fā)研究 研究有較好的拮抗5HT3受體作用 1987年 發(fā)表藥理研究 1988年 即進(jìn)入臨床 1990年 率先在法國、英國上市,第十九頁，共三十三頁。,20,合成(h233。ch233。ng),第二十頁，共三十三頁。,21,吸收(xīshōu)與代謝,靜注或口服 口服的生物利用(l236。y242。ng)度為60%。吸收迅速，分布廣泛，半衰期為3.5小時。 90%以上在肝內(nèi)代謝 代謝物為葡萄糖醛酸及硫酸酯的結(jié)合物 少量羥基化和去甲基代謝物,第二十一頁，共三十三頁。,22,作用(zu242。y242。ng)特點(diǎn),強(qiáng)效 5HT3受體拮抗劑 止吐劑量(j236。li224。ng)為Metoclopramine有效劑量的1% 高選擇性 對5HT5HT腎上腺素α1,αβ膽堿、GABA、組胺HH神經(jīng)激肽等受體都無拮抗作用 無錐體外系的副作用，毒副作用極小,第二十二頁，共三十三頁。,23,作用(zu24
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