20xx年醫(yī)學專題—第五章-2止吐藥-文庫吧
2024-11-16 00:49 本頁面
【正文】 3二氫9甲基3[（2甲基咪唑(mī zu242。)1基） 甲基]4（1H）咔唑酮 9methyl3[（2methylimidazol1yl）methyl]2，3dihydro1Hcarbazol4one）,第九頁，共三十三頁。,昂丹司瓊的咔唑環(huán)上3位碳具有手性，其R 構型的活性較大(ji224。o d224。)，臨床上使用外消旋體。,昂丹司瓊的代謝：口服(kǒuf)后吸收迅速，分布廣泛，生物利用度為60%，半衰期約為3h。主要自肝臟代謝，50%以上以原形自尿排出。尿中代謝產物主要為葡萄糖醛酸及硫酸酯的結合物，也有少量苯環(huán)羥基化和氮去甲基代謝物。,昂丹司瓊的合成(h233。ch233。ng),第十頁，共三十三頁。,11,應用(y236。ngy242。ng),對抗(du236。k224。ng)嘔吐 癌癥化學治療和放射治療引起的 手術后的 現已在世界各國得到廣泛應用,第十一頁，共三十三頁。,12,發(fā)現(fāxi224。n),在近代生理生化(shēnɡ hu224。)研究基礎上得到的一類優(yōu)秀止吐藥中的代表 九十年代初上市 具有高強度，高選擇性的5HT3受體拮抗劑,第十二頁，共三十三頁。,13,5HT3受體,5羥基色胺（5HT）具有多種生理功能 神經遞質 自身活性物質 3個亞型 選擇性激動劑和拮抗劑的不同 受體配基親和力 受體的化學結構（受體蛋白的氨基酸序列(x249。li232。)） 細胞內轉導機制,第十三頁，共三十三頁。,14,早年(zǎoni225。n)的研究,七十年代初，無意發(fā)現高劑量的Metoclopramine可對抗順鉑引起的動物犬，雪貂的嘔吐 Metoclopramine是多巴胺D2受體的拮抗劑 鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體無關(wguān) 揭示了抗癌藥物的致嘔機制和5HT3受體拮抗劑的對抗藥物導致的嘔吐的作用機制,第十四頁，共三十三頁。,15,開發(fā)(kāifā)拮抗5HT3受體的止
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