yj醫(yī)本抗菌藥物ppt課件(已修改)
2025-01-17 03:42 本頁面
【正文】 有 1416元大環(huán)內酯環(huán)結構的抗生素。 一 . 分類： ? 天然大環(huán)內酯類： 第一代，窄譜 ? 半合成大環(huán)內酯類： 第二代，廣譜 第一節(jié) 大環(huán)內酯類 (macrolides)抗生素 一代： 14元環(huán)：紅霉素（ erythromycin ）。 1952年 16元環(huán)：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素。 半合成大環(huán)內酯類：二代 14元環(huán)： 克拉霉素 、羅紅霉素、地紅霉素。 15元環(huán)： 阿奇霉素 （ azithromycin）。 16元環(huán)：羅他霉素、交沙霉素（ josamycin）。 ? 對 G+菌 、 部份 G菌 、 厭氧菌抗菌活性強 。 ? 抑菌作用 。 ? 對產 β內酰胺酶的葡萄球菌和 MRSA有一定的抗菌活性 。 ? 對衣原體 、 支原體有良好的抗菌作用 。 ? 有抗生素后效應 （ PAE） 。 二 . 抗菌作用 作用機制 ： 與核糖體 50s亞基不可逆結合，抑制轉肽作用和阻斷肽酰基 tRNA移位，從而阻礙了細菌的蛋白質合成而起到 抑菌作用 。使細菌處于靜止狀態(tài)。 高濃度可殺菌。（不良反應） 抑菌藥 大環(huán)內酯類 林可霉素類 ︱ 抑制細菌蛋白質合成︱ 大環(huán)內酯類抑制蛋白合成機制 ? 1. 靶位結構改變 主要機制 耐藥基因表達甲基化酶 ? 核糖體 50S亞基的一個殘基甲基化 ? 不能與作用位點結合 。 三 . 耐藥機制 大環(huán)內酯類 2. 產生滅活酶 質粒介導 紅霉素酯酶， 2磷酸轉移酶， 水解內酯環(huán)、或磷酸化反應。 3. 主動外排機制增強 耐藥基因編碼能量依賴性 主動外排功能蛋白質， 加強外排，使細胞內的藥物濃度降低。 ? 體內過程： 膽汁濃度高，不易透過血腦屏障， 堿性環(huán)境抗菌活性強， t1/2為 2hr， 主要在肝代謝，腸肝循環(huán)。 四 . 紅霉素 （ erythromycin） 琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、硬脂酸紅霉素 ? 抗菌譜： 對 G+菌作用強， 金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌、白喉桿菌感染。 對部分 G菌敏感，如 腦膜炎球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌。 對肺炎支原體、沙眼衣原體、螺旋體有效。 ?不良反應： 胃腸道反應，多見，如 惡心、嘔吐等， 肝損害（轉氨酶升高）， 耳鳴，暫時性耳聾：少見。 少數過敏反應，如 藥熱、皮疹。 五 . 半合成大環(huán)內酯類 特點： 對胃酸穩(wěn)定，生物利用度高， 血藥濃度高， t1/2 延長， 68h， 對金葡菌、鏈球菌有明顯 PAE， 常用制劑： 14元環(huán)：羅紅霉素、克拉霉素 15元環(huán)：阿奇霉素（抑菌、 殺菌 ） 16元環(huán)：羅他霉素 阿奇霉素（ azithromycin） ? 廣譜。 ? 對 G菌強、 G+菌、厭氧菌、支原體、衣原體、螺旋體等均敏感。 ? 有較強的殺菌作用。 PAE效應強。 作用特點： 第二節(jié)
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