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抗菌藥物的臨床合理(已修改)

2025-06-07 12:04 本頁(yè)面
 

【正文】 抗菌藥物的臨床合理應(yīng)用 臨床常用抗菌藥物 ? β 內(nèi)酰胺類抗生素 ? 喹諾酮類藥物 ? 大環(huán)內(nèi)酯類 ? 氨基糖苷類 ? 其它抗菌藥物 β內(nèi)酰胺類抗生素 β內(nèi)酰胺類抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)式中具有 β內(nèi)酰胺環(huán) 的一大類抗生素,這一大類抗生素具有抗菌活性強(qiáng)、毒副反應(yīng)少、臨床療效好的共同特點(diǎn)。 ? 繁殖期 殺菌劑 ? 與細(xì)菌 細(xì)胞壁 上 PBP相結(jié)合,使 粘肽 (肽聚糖)無(wú)法交聯(lián)而生成胞壁和中隔,導(dǎo)致細(xì)胞壁合成受阻、喪失其屏障作用,使細(xì)菌細(xì)胞腫脹、破裂而死亡。 ? 人和動(dòng)物細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁,故 β 內(nèi)酰胺類對(duì)人和動(dòng)物毒性低。 β 內(nèi)酰胺類 青霉素類 非典型 ?內(nèi)酰胺類 頭孢菌素類 青霉素 G、芐星青霉素等 半合成 衍生物 一代: 二代: 三代: 四代: 頭霉素類: 碳青霉烯類: 單環(huán) ?內(nèi)酰胺類: β內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑 : 耐酶: 廣譜: 甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林 氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林 頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨芐 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛 頭孢曲松、頭孢拉定、頭孢哌酮 頭孢吡肟、頭孢匹羅 頭孢西丁、頭孢米諾 亞胺培南西司他丁、美羅培南 氨曲南 舒巴坦、他唑巴坦、克拉維酸 青霉素類 ?窄譜青霉素(青霉素 G) 特點(diǎn): ① 革蘭陽(yáng)性球菌 ,對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等具有高度抗菌活性,腸球菌屬中度敏感,對(duì)大多數(shù)革蘭陰性桿菌無(wú)效; ②不耐酸、不耐 β 內(nèi)酰胺酶, 金黃色葡萄球菌 和表皮葡萄球菌對(duì)其普遍耐藥,耐藥率達(dá) 90%~100% ③ 組織分布廣、大劑量青霉素可在腦脊液中達(dá)到有效濃度,可用于 流行性腦膜炎 的治療; ④各種致病螺旋體( 梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體) 敏感),可用于 梅毒 的治療。 注意事項(xiàng) 屬 時(shí)間依賴性 藥物,應(yīng)每日 6或 8小時(shí)給藥一次。全身一次大劑量應(yīng)用青霉素,可引起腱反射增強(qiáng)、肌肉痙攣、抽 搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(青霉素腦病 )。 青霉素不用于鞘內(nèi)注射 嬰幼兒不主張肌肉注射。 變態(tài)反應(yīng)反生率高,用藥前必須作過(guò)敏原皮試; 青霉素類 ? 耐青霉素酶 青霉素,如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。 甲氧西林主要用于實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)耐甲氧西林金葡菌( MRSA)。 特點(diǎn):①耐青霉素酶 ② 窄譜 抗生素,限用于 產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌 感染腸球菌和 革蘭陰性桿菌對(duì)本品耐藥 ; ③ 骨組織 濃度較高,可用于治療骨髓炎 ④ 血漿蛋白結(jié)合率均在 95%以上,不易透過(guò)血腦屏障,對(duì)中樞感染不適用 ⑤ 對(duì) MRSA無(wú)效 青霉素類 ?廣譜 半合成青霉素 — 無(wú)抗銅綠假單胞菌活性 代表藥物:氨芐西林、阿莫西林 特點(diǎn): ? 抗菌譜廣, 對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌抗菌活性近似于青霉素, 增強(qiáng)了抗革蘭陰性桿菌活性。 ? 不耐酶,對(duì)各種 β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性差。 ? 對(duì) 流感嗜血桿菌 、 腸球菌 作用較優(yōu) 青霉素類 ? 廣譜 半合成青霉素 — 無(wú)抗銅綠假單胞菌活性 ? 對(duì)不產(chǎn)酶的流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌屬等部分革蘭陰性桿菌具抗菌活性;對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷伯菌屬、不動(dòng)桿菌屬等耐藥; ? 阿莫西林在膽道、肺組織、尿路的濃度較高,用于治療膽囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽門螺旋桿菌,用于潰瘍病的治療。 ? 廣譜 半合成青霉素 — 具抗銅綠假單胞菌活性 代表藥物:哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林 特點(diǎn): ? 對(duì) G+菌、 G菌均有良好作用,對(duì) G+菌與氨芐西林相似或稍弱,對(duì) G桿菌的作用強(qiáng),尤其是對(duì) 銅綠假單胞菌 有特效; ? 對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差; ? 對(duì)銅綠假單胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最強(qiáng),替卡西林對(duì) 嗜麥芽窄食單胞菌 有較好的抗菌活性 ? 哌拉西林在腦中的藥物濃度高,用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的感染;對(duì) 脆弱擬桿菌 等多種厭氧菌敏感 青霉素類 哌拉西林與替卡西林的比較 替卡西林(羧噻吩青霉素納) 哌拉西林(氧哌嗪青霉素) 抗菌活性 羧芐青霉素替代藥,對(duì) G— 比羧芐強(qiáng) 數(shù)倍(對(duì)銅綠假單胞菌強(qiáng) 2~ 4倍) 抗菌譜與抗菌作用比替卡西林廣和強(qiáng) 指征 主要用于銅綠假單胞菌及敏感的 G—菌感染 對(duì) G+、 G— 、厭氧菌均有效 包括銅綠
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