臨床常用抗菌藥物作用機制(已修改)
2025-01-17 22:35 本頁面
【正文】 臨床常用抗菌藥物作用機制 上海第二醫(yī)科大學 瑞金臨床醫(yī)學院 洪秀華 ?抗菌藥物 是指具有殺菌或抑菌活性的抗生素和化學合成藥物。 抗菌素抑菌殺菌作用 抗菌素抑菌殺菌作用 抑制細胞壁合成 抑制細菌蛋白質(zhì)合成 破壞細胞膜 抑制 DNA復制 青霉素類抗生素 —— 構(gòu)效關(guān)系 ?四個原子的 ? 內(nèi)酰胺環(huán)和五個原子噻唑環(huán) ?有天然青霉素、氨基組、 羧基組青霉素、脲基組青霉素三組 ?引入不用的基團有不同的效應 青霉素類抗生素作用機制（ 1） ?作用于細胞壁合成后階段的酶： 轉(zhuǎn)糖基酶 轉(zhuǎn)肽酶 D羧肽酶 內(nèi)肽酶 青霉素結(jié)合蛋白 青霉素類抗生素作用機制（ 2） ?抑制轉(zhuǎn)肽酶活性 ?轉(zhuǎn)肽酶的轉(zhuǎn)肽反應 ?青霉素結(jié)構(gòu)與 DAlaDAla相似，誤認為底物 ? 內(nèi)酰胺環(huán)打開 青霉素類抗生素作用機制（ 2） 青霉素類抗生素作用機制（ 2） 青霉素結(jié)合蛋白 ?存在于所有細菌 ?其數(shù)量、分子大小及與 ?內(nèi)酰胺類抗生素的親和力隨細菌種類不同而不同。 ?定位于胞質(zhì)膜的表面，均是 ?內(nèi)酰胺類抗生素潛在的靶子。 青霉素結(jié)合蛋白 ? 表 14 大腸埃希菌青霉素結(jié)合蛋白的概況 PBP種類 功能 具高親和力的抗生素 1A和 1B 轉(zhuǎn)肽酶和轉(zhuǎn)糖基酶 青霉素 G和各種頭孢菌素 于細胞延伸時延伸肽聚糖鏈 2 轉(zhuǎn)肽酶和轉(zhuǎn)糖基酶 阿莫西林和亞胺培南 啟動新生肽聚糖插入延伸位點 3 轉(zhuǎn)肽酶和轉(zhuǎn)糖基酶 頭孢氨芐 特異作用于橫膈形成 4 羧肽酶和內(nèi)肽酶 不明 為新生鏈準備攻擊位點 5和 6 羧肽酶 決定交聯(lián)程度 頭孢西丁 7 不明 亞胺培南 青霉素類抗生素殺菌效應 ?細菌裂解 細胞壁結(jié)構(gòu)松散，無法承受胞內(nèi)滲透壓而膨脹，和自溶素的激活有關(guān)。 ?不裂解的 抑制某一種 pBp，不誘導自溶素激活。 ?抑菌效應 青霉素種類和抗菌活性（ 1） ?天然青霉素 青霉素 G、青霉素 V 不產(chǎn)青霉素酶的革蘭陽性球菌、革蘭陰性菌和厭氧性細菌。 ?耐青霉素酶青霉素 甲氧西林 methacillin 苯唑西林 oxacillin 氯唑西林 cloxacillin等 異惡唑類青霉素 青霉素種類和抗菌活性（ 2） 廣譜青霉素 ?氨基組：作用于青霉素 G敏感菌，大部分大腸埃希菌，奇異變形桿菌，流感嗜
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