臨床常用抗菌藥物作用機(jī)制-文庫(kù)吧
2024-12-21 22:35 本頁(yè)面
【正文】 血桿菌。包括氨芐西林 (ampcillin)、 阿莫西林 (amoxicillin) 。 ?羧基組：作用于產(chǎn) ?內(nèi)酰胺酶 腸桿菌科和 假單胞菌 ， 對(duì)氨芐西林無(wú)效的革蘭陰性桿菌 ， 協(xié)同氨基糖苷類抗生素對(duì)腸球菌抑菌作用 ,包括羧芐西林 (carbenicillin)、替卡西林 (ticarcillin)。 青霉素種類和抗菌活性（ 2） ?脲基組 ： 對(duì)銅綠假單胞菌有抑制作用 , 包括 美咯西林 (mezlocillin)、阿洛西林 (azlocillin)和哌拉西林 (piperacillin)。 ?青霉素 +?內(nèi)酰胺抑制劑 ： 作用于產(chǎn) ?內(nèi)酰胺的革蘭陰性和陽(yáng)性細(xì)菌。包括：① 氨芐西林 舒巴坦 ampicillinsulbactam(unasyn)。② 替卡西林 克拉維酸 (即替美丁 )ticacillinlavulanate(Timentin)。③ 阿莫西林 克拉維酸(即安美汀 )amoxicillinclavulanate(Augmentin)。④ 哌拉西林 他唑巴坦 (即他唑新 ) piperacillintazobactam。 頭孢菌素類抗生素 —— 構(gòu)效關(guān)系 ?天然頭孢菌素(cephalosporins)具有 7氨基頭孢烷酸結(jié)構(gòu) ， 即由 ?內(nèi)酰胺環(huán)和二氫噻嗪環(huán)組成 ?頭孢菌素中有兩個(gè)可供修飾的位點(diǎn) ,兩個(gè)修飾位點(diǎn)的聯(lián)合作用效果使之獲得更好的抗菌活性 。 頭孢菌素作用機(jī)制 ?頭孢菌素與青霉素的作用機(jī)制相似 ,它和青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。 PBP位于質(zhì)膜 ,不同的頭孢菌素與不同 PBP結(jié)合、發(fā)生不同效應(yīng) ,使菌體形成絲狀體或球形體 ,最終溶解死亡。 頭孢菌素種類及抗菌活性 ?第一代 藥名 作用菌 頭孢噻啶 (cephaloridine，先鋒 2號(hào) )頭孢噻吩 (cephalothin，先鋒1號(hào) ) 頭孢氨芐 (cephalexin，先鋒 4號(hào) ) 頭孢唑啉 (cefazolin，先鋒 5號(hào) ) 頭孢拉啶 (cephradine, 先鋒 6號(hào) ) 頭孢匹林 (cephaprin, 先鋒 8號(hào) ) 頭孢羥氨芐 (cefadroxil) 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較強(qiáng)的作用 ,包括金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、厭氧鏈球菌 ,但對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌 (MRS)、腸球菌、耐青霉素的肺炎鏈球菌耐藥。 對(duì)革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌中度敏感 ,對(duì)假單胞菌、變形桿菌、沙雷菌和腸桿菌屬耐藥。 頭孢菌素種類及抗菌活性 第二代 藥名 作用菌 頭孢羥唑 (又稱多孢孟多，cefamandole) 頭孢呋辛 (cefuroxime,zinacef,西力欣 )、頭孢尼西 (cefonicid) 頭孢雷特 (ceforanide) 頭孢克洛 (Cefaclor,頭孢氯氨芐 ) 頭孢丙烯 (Cefprozil) 對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括耐氨芐西林菌株）活性強(qiáng) 。 頭孢菌素種類及抗菌活性 ?第三代 藥名 作用菌 注射用 : 頭孢噻肟 (cefotaxime,claforan,凱復(fù)隆 )頭孢曲松 (ceftriaxone,頭孢三嗪 ,菌必治 )、頭孢唑肟 (ceftizoxime,epocelin) 頭孢他啶 (ceftazidime,fortum,復(fù)達(dá)欣 ) 頭孢哌酮 (cefoperazone,Cefobid,先鋒必 ) 口服用 : 頭孢克肟 (cefixime) 頭孢布坦 (ceftibuten) 頭
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