藥物分析17合成抗菌藥物的分析(已修改)
2025-06-07 18:21 本頁面
【正文】 藥物分析 第十七章 合成抗菌藥物的分析 Company Logo 前言 合成抗菌藥物 是一類能抑制或殺滅病原微生物的藥物(化學治療劑 ) 磺胺類 喹諾酮類 抗結核類 抗真菌類 Company Logo 一、概述 ?喹諾酮類抗菌藥含有 4喹諾酮 母核、人工合成。 ?優(yōu)點： 抗菌譜廣、抗菌效力強、藥動學特性好、安全性較大、療效價格比高、與其他抗菌藥物無交叉抗藥性 等。 ?已成為目前治療感染性疾病的主要藥物，尤其第三代喹諾酮類藥物 （ 氟喹諾酮類 ） 。 喹諾酮類藥物的分析 Company Logo X N R O COOH 1 2 3 4 5 6 7 8 【 構效關系 】 ? 基本結構 :4喹諾酮 ? 3位 COOH和 4位 C=O為活性必需 ? 在 C N C C8引入不同的基團 → 改變抗菌譜、抗菌活性、脂溶性、光敏反應、 CNS毒性 → 形成各具特點的喹諾酮類藥物。 Company Logo 【 發(fā)展概況與分代 】 ? 分代 代表藥 ?第一代 (19621969) 萘啶酸 (nalidixic acid) ?第二代 (19691979) 吡哌酸 (pipemidic acid,PPA） ?第三代 (19801996) 諾氟沙星 (norfloxacin) ? (氟喹諾酮類 ) ?第四代 (1997) 莫西沙星 (moxifloxacin) ? (新型氟喹諾酮類 ) Company Logo 各代喹諾酮類藥物的主要特性 — 發(fā)展趨勢 ? 分代 藥動學 安全性 抗菌活性 抗菌譜 應用 ? 第 1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 ? (G,除銅綠 ) ? 第 2代 較差 較小 中等 擴大 泌尿系、腸道感染 ?
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